他汀類藥物是治療高膽固醇血癥的首選藥物。能抑制膽固醇的合成，降低血液中甘油三酯的濃度。壹般他汀類藥物適用於治療除純合子家族性(遺傳性)高膽固醇血癥以外的任何類型的高膽固醇血癥(他汀類藥物中，只有辛伐他汀對純合子家族性高膽固醇血癥有壹定療效)。短期服用他汀類藥物比較安全，但長期服用容易產生副作用。因此，長期服用該藥的患者應定期檢查血丙氨酸氨基轉移酶和肌酸激酶。兒童、孕婦、哺乳期婦女和肝病患者禁用他汀類藥物。此類藥物不宜與煙酸、貝特類、環孢素合用，以免引起嚴重的肌肉、肝臟、腎臟損害。常見的他汀類藥物如下:
1.普伐他汀又稱普拉古、美百樂鎮、中瓦亭。用法:成人每次口服10-40mg，每日1次，飯後服用。
2.洛伐他汀又叫美降脂、洛伐他汀、洛之達、洛特。其降低血膽固醇的強度與普伐他汀相似，但部分患者服用該藥後可能出現消化不良、燒心、惡心、皮疹等不良反應。用法:成人每次口服20mg，每日1次，飯後服用。如果患者服藥4周後血脂沒有下降，可將日劑量增加到40 mg。
3.辛伐他汀也叫舒降之。其降低血膽固醇的作用強於普伐他汀。辛伐他汀不同於其他他汀類藥物，對純合子家族性高膽固醇血癥患者也有壹定的治療作用。辛伐他汀適用於冠心病高膽固醇血癥患者的治療。值得註意的是，辛伐他汀不能與四氫萘酚鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。用法:成人初始劑量為每次10 mg，每日1次，晚上睡前服用。以後可根據患者病情調整劑量，但每日最大劑量不能超過80 mg。純合子家族性高膽固醇血癥患者也可以用辛伐他汀治療，每天40 mg，飯後服用。如果患者膽固醇仍不下降，可服用辛伐他汀80 mg，壹日三次，即早餐後20 mg，午餐後20 mg，晚餐後40 mg。
4.阿托伐他汀也被稱為立普妥和阿樂。該藥是新合成的他汀類降脂藥物，副作用較小。與其他他汀類藥物相比，阿托伐他汀與其他降脂藥物聯用時不良反應發生率最低。而且阿托伐他汀有很強的降脂作用。使用小劑量的阿托伐他汀，可以顯著降低血液中膽固醇的濃度。用法:每日壹次，飯後口服。成人每天服用10毫克。之後根據病情調整劑量。成人每日最大劑量不應超過80毫克。