靶向藥物不能完全消除惡性腫瘤。經過壹段時間的治療，會伴隨著惡性腫瘤的耐藥性，最後治療不成功。惡性腫瘤的耐藥性也是現階段醫藥行業最高的重點之壹。有耐藥性的癌細胞的繁殖系統會更加復雜，最後會無藥可用。目前，靶向藥物治療仍然可以被稱為肉瘤的終極殺手，因為惡性腫瘤耐藥系統的多樣性。這種耐藥性是隨著治療的推進而不斷演變的，人們研發藥物的效率趕不上惡性腫瘤耐藥的速度。
靶向藥物治療是在體細胞分子結構(這個位點可以是癌細胞內部結構的壹個蛋白質分子結構，也可以是壹個基因片段)水平上，針對已識別的致癌物結構域的治療方法。可以配制相應的治療藥物。藥物進入體內後，會專門選擇致癌物結構域緊密結合產生藥效，使癌細胞非特異性死亡，不會擴散到惡性腫瘤周圍的正常細胞組織。因此，分子靶向治療也被稱為“生物導彈”。使用靶向藥物治療患者後，有時肺部的實體瘤可以得到解決，從而提高患者的生存率。應用適合患者的靶向藥物後，3年生存率超過50%，這也是化療、放療等傳統治療手段達不到的實際效果。
靶向藥物遠不是現階段“癌癥治療的終極殺手”。因為癌癥和流感壹樣，從頭到尾都處於壹個變化的規律中。隨著癌細胞與藥物的相互作用，通過優勝劣汰，符合要求的癌細胞會被靶向藥物解決，消失。而惡性腫瘤會生長新的基因變異域，新的位點不能被靶向藥物造成大的傷害，然後生長發育，對最初的靶向藥物產生耐藥性，然後靶向藥物就變得可有可無，於是癌細胞就能在靶向藥物的消長鬥爭中生存和進步。