jiǎ jī liú suān xīn sī de míng
2 英文參考neostigmine methyl sulfate
3 概述甲基硫酸新斯的明是毒扁豆堿的人工合成代用品，具有抗膽堿酯酶作用，不能透過血腦脊液屏障，對中樞神經系統的毒性比毒扁豆堿弱，對瞳孔的收縮作用較弱。口服吸收差，用量大時，吸收不規則，易出現中毒表現。臨床上僅用於重癥肌無力和腹部手術後的腸麻痹。
4 甲基硫酸新斯的明說明書 4.1 藥品名稱甲基硫酸新斯的明
4.2 英文名稱Neostigmine ,Neostigmine Methylsulfate,Prostidmin, Stigmosan, Stiglyn
4.3 甲基硫酸新斯的明的別名
普洛斯的明；普洛色林；新斯的明；Proserin
4.4 分類神經系統藥物 > 作用於自主神經系統的藥物 > 抗膽堿酯酶藥
4.5 劑型1.註射劑:0.5mg，1mg；
2.片劑（溴甲基硫酸新斯的明）：15mg；
3.片劑（鹽酸鹽）：5mg；
4.滴眼劑：0.25%，0.5%，1%，2%，3%，4%，6%，8%。
4.6 甲基硫酸新斯的明的藥理作用甲基硫酸新斯的明為季銨化合物。具有可逆性抑制膽堿酯酶活性的作用，使乙酰膽堿得以在突觸部位蓄積，從而延長並加強乙酰膽堿的膽堿能作用。對骨骼肌具有直接作用。
4.7 甲基硫酸新斯的明的藥代動力學其溴化物極少從胃腸道吸收。在腸外給予甲基硫酸新斯的明甲基硫酸鹽後，甲基硫酸新斯的明迅即被消除，原藥和代謝物隨尿排出。甲基硫酸新斯的明通過膽堿酯酶水解並在肝內代謝。給藥後1～2h可達血藥峰值。生物利用度僅1%～2%。蛋白結合率為15%～25%。進入CSF的藥物極少，甲基硫酸新斯的明可透過胎盤，很少進入乳汁。
4.8 甲基硫酸新斯的明的適應證1.治療重癥肌無力，還可作為重癥肌無力的診斷用藥。逆轉非除極神經肌肉阻斷藥的神經肌肉阻滯作用。
2.治療青光眼，降低眼壓， 視神經萎縮，青少年假性近視等。
3.麻痹性腸梗性腸梗阻和術後尿瀦留。
4.蛇毒（神經毒）中毒和河鲀毒素中毒。
5.?筒箭毒堿等非去極化肌松劑的拮抗劑。
4.9 甲基硫酸新斯的明的禁忌證對甲基硫酸新斯的明過敏者、哺乳者、急性前房炎性疾病、機械性腸梗阻、尿路梗阻、腹膜炎和心絞痛患者禁用。
4.10 註意事項1.支氣管哮喘、消化性潰瘍、心律失常、低血壓、迷走神經功能亢進、甲亢、艾迪生病、帕金森病以及近期曾施行腸道或膀胱手術者均應慎用。
2.對溴原子過敏者應避免使用溴甲基硫酸新斯的明。
3.重癥肌無力患者可出現“膽堿能危象”，須謹慎掌握劑量。
4.11 甲基硫酸新斯的明的不良反應1.其主要不良反應多由膽堿能神經過度興奮所致，如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、流涎。
2.過量可發生膽堿能險情，包括M受體和N受體過度興奮，如大汗、瞳孔縮小、額痛、煩躁不安、心動過緩、低血壓、肌束震顫、胸部壓迫感、支氣管縮窄、喘鳴伴分泌增多。甚至出現肌無力加重、***濟失調、大小便失禁、驚厥、昏迷、心搏停止、中樞性呼吸麻痹、導致肺水腫而死。
4.12 甲基硫酸新斯的明的用法用量1.甲基硫酸新斯的明甲基硫酸鹽1.5mg接近等於皮下或肌內註射新斯的明1.0～1.5mg或口服溴甲基硫酸新斯的明15mg的作用。
2.治療重癥肌無力：溴甲基硫酸新斯的明的每天總量為75～300mg，分次口服，如必要，根據個體情況，夜間也可口服給藥；在比較疲乏的時候給予較大的藥量。大多數患者耐受的最高日劑量是180mg，兒童則為15～90mg。如患者不能接受口服，可間斷皮下或肌內註射新斯的明0.5～2.5mg，每天總量壹般為5～20mg；兒童單劑量可給予200～500μg。
3.治療新生兒重癥肌無力：可皮下或肌內註射新斯的明50～250μg，或口服甲基硫酸新斯的明1～5mg，通常每天4次。治療極少需要超過8周齡。
4.逆轉非除極神經肌肉阻斷藥所產生的神經肌肉阻斷作用：英國成人常用50～70μg/kg於1min內靜脈註射；美國用量較低（0.5～2mg）。可以繼續給藥直到肌力恢復，但總量不可超過5mg。用藥期間，應給予患者良好的通氣，直至確認正常的呼吸已經恢復。為了抵消任何毒蕈堿作用，可以靜脈給予阿托品0.6～1.2mg，同時或在給予甲基硫酸新斯的明之前。如有心動過緩，應在使用甲基硫酸新斯的明之前幾分鐘先給予阿托品。格隆溴銨（glycopyrronium bromide）可作為阿托品的替代藥。
5.治療麻痹性腸梗性腸梗阻和術後尿瀦留：口服溴甲基硫酸新斯的明15～30mg，或者皮下或肌內註射新斯的明0.5mg或更多。
4.13 藥物相互作用1.具有神經肌肉阻斷作用的藥物，如氨基苷類、克林黴素、多黏菌素E、環丙烷和鹵化吸入 *** 都可能拮抗甲基硫酸新斯的明的作用。
2.幾種藥物，包括奎寧、氯喹、羥氯喹、奎尼丁、普魯卡因胺、普羅帕酮、鋰以及β阻斷藥都有可能加重重癥肌無力和降低擬副交感神經藥物的治療效力。
3.對正在接受β阻斷藥的患者使用甲基硫酸新斯的明可能加重或延長心動過緩。
4.抗膽堿酯酶藥如甲基硫酸新斯的明，可抑制氯琥珀膽堿的代謝，從而增強並延長其作用。
5.接受全身甲基硫酸新斯的明的患者，如同時又給予抗膽堿酯酶滴眼劑可能招致中毒。6。抗毒蕈堿藥如阿托品，可拮抗甲基硫酸新斯的明的毒蕈堿作用。
4.14 專家點評由於甲基硫酸新斯的明為季銨類化合物透膜性能弱、故幾乎無中樞作用，而且甲基硫酸新斯的明能直接作用於骨骼肌細胞的膽堿能受體，故對骨骼肌作用較強，在臨床上多用於重癥肌無力的治療。
5 甲基硫酸新斯的明中毒甲基硫酸新斯的明（普洛斯的明、普洛色林）是毒扁豆堿的人工合成代用品，具有抗膽堿酯酶作用，不能透過血腦脊液屏障，對中樞神經系統的毒性比毒扁豆堿弱，對瞳孔的收縮作用較弱。口服吸收差，用量大時，吸收不規則，易出現中毒表現。臨床上僅用於重癥肌無力和腹部手術後的腸麻痹。口服極量是：30mg/次，100mg/d；皮下或肌肉註射的極量是：1mg/次，5mg/d。[1]
5.1 臨床表現[1]
1.常見不良反應有上腹不適、腹痛、腹瀉等。
2.過量時，病人出現肌肉震顫或肌無力、流涎、腹痛、胃腸道不適、惡心、嘔吐、心神不寧、瞳孔縮小、出汗等。
5.2 診斷甲基硫酸新斯的明中毒的診斷要點為[1]：
有甲基硫酸新斯的明應用史，出現上述表現。
5.3 治療甲基硫酸新斯的明中毒的治療要點為[1]：
1.出現藥物過量的臨床表現時，立即停藥。