安非他酮
1.2 英文名稱Amfebutamone
1.3 安非他酮的別名丁氨苯丙酮；安非布他酮；叔丁胺苯丙酮；Bupropion Hydrochloride；Wellbutrin；Bupropion
1.4 分類神經系統藥物 > 抗抑郁藥物 > 5羥色胺去甲腎上腺素再攝取抑制劑
1.5 劑型25mg，50mg，75mg。
1.6 安非他酮的藥理作用
安非他酮屬於氨基酮類抗抑郁藥。能抑制神經元對5HT、去甲腎上腺上腺上腺素和多巴胺的再攝取，其作用微弱。用藥4周後可產生明顯的抗抑郁作用，其血漿治療濃度為25～100ng/ml。其對5HT或去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取抑制作用可與三環類抗抑郁藥相比擬。
1.7 安非他酮的藥代動力學口服易於吸收，進行廣泛的首過代謝。幾種代謝物也具有活性，比母藥的半衰期要長。蛋白結合率約為84%，分布容積為20～30L/kg。母藥的終末t1/2約為14h。代謝物主要隨尿排出，排出的原藥不到1%。安非他酮可透過胎盤，進入乳汁中。
1.8 安非他酮的適應證治療抑郁癥，但對強迫性障礙和恐怖性焦慮障礙無效。
1.9 安非他酮的禁忌證1.對安非他酮過敏者、哺乳者、癲癇患者禁用。
2.有神經性厭食癥或貪食癥者禁用。
3.安非他酮可誘導癲癇發作，凡有此病史者，應禁用。
1.10 註意事項1.患有雙相（躁狂抑郁）障礙者或精神病患者應慎用。
2.服藥期間應嚴密監護患者，謹防自殺。
3.用藥期間不可駕車或操作機械。
1.11 安非他酮的不良反應1.常見激動、焦慮和失眠。其他包括口幹、頭痛或偏頭痛、體重減輕、惡心、嘔吐、便秘和震顫；皮疹、過敏樣反應（表現為瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和呼吸困難）和精神病發作。
2.安非他酮可引起癲癇發作，部分與劑量有關，特別是患有神經性厭食癥或神經性貪食癥的患者；有癲癇發作史者更易發作。
3.超劑量的癥狀包括幻覺、惡心、嘔吐、心動過速、意識喪失，大量的超劑量可能導致死亡。所有超量用藥的患者中，約有1/3發生。
1.12 安非他酮的用法用量1.成人開始口服100mg，每天2次，如必要，3天後可加量至100mg，每天3次。用藥幾周後如不顯效，最大劑量可用到150mg，每天3次。
2.也可使用安非他酮緩釋劑，開始口服150mg，每天1次，如必要，3天後可加至150mg，每天2次；對嚴重病例，幾周後可加量至200mg，每天2次。
3.使用安非他酮緩釋劑戒煙，開始150mg，每天1次，至少3天後加量至150mg，每天2次。
1.13 藥物相互作用1.不能合用MAOI，在停用MAOI 14天之內亦不可使用安非他酮。開始使用任何可引起嚴重反應的藥物（如苯乙肼）之前；必須停用安非他酮7天後。
2.使用安非他酮期間，應避免飲酒，因可改變癲癇發作閾。
3.其他藥物如其他抗抑郁藥、抗精神病藥、茶堿或全身使用的皮質激素都有可能降低癲癇發作閾，合用時應格外小心，最好不合用。
4.煙堿皮膚貼膏合用安非他酮可能引起高血壓，應監測血壓。
5.同時使用安非他酮和左旋多巴可見不良反應的發生率增高。
6.動物試驗提示，安非他酮為酶誘導劑，可能促進其他有關藥物如卡馬西平、苯巴比妥、西咪替丁、苯妥英鈉的代謝。
1.14 專家點評安非他酮屬於氨基酮類抗抑郁藥。適用於遲鈍型抑郁癥和對其他抗抑郁藥療效不明顯或不能耐受的抑郁患者。長期大劑量服用可產生β腎上腺素受體向下調節的作用。
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