bǐ gé liè tóng
2 英文參考Pioglitazone [湘雅醫學專業詞典]
3 吡格列酮說明書 3.1 藥品名稱吡格列酮
3.2 英文名稱Pioglitazone
3.3 吡格列酮的別名卡司平；安可妥；畢康；艾可拓；艾汀；Actos；Actins
3.4 分類
內分泌系統藥物 > 糖尿病及胰島疾病用藥物
3.5 劑型15mg/片；30mg/片。室溫密閉幹燥保存，避免受潮。
3.6 吡格列酮的藥理作用吡格列酮為噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥物，為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ（PPARγ）的激動劑，屬胰島素增敏劑。作用機制與胰島素的存在有關，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，並減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，吡格列酮不是胰島素促分泌藥，吡格列酮是通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性來控制血糖水平。吡格列酮能明顯增加外周組織對葡萄糖的攝取，同時使血漿胰島胰島素水平下降，不增加體重，有利於血膽固醇和三酰甘油趨於正常。
3.7 吡格列酮的藥代動力學每天壹次給藥，血藥濃度在24h內保持較高水平，7天內達穩態。空腹服用，2h達到峰濃度，食物輕微延遲達峰時間至3～4h，但不改變吸收度，在體內與血清蛋白結合率為99%。通過羥基化和氧化作用代謝，代謝產物主要為羥基化合物及酮基化合物，部分轉化為葡萄糖醛酸或硫酸結合物。通過肝腸循環，大部分以原形或代謝物形式經膽汁及糞便排出。吡格列酮及其活性代謝產物的平均血清半衰期為16～24h。
3.8 吡格列酮的適應證用於2型糖尿病（或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。
3.9 吡格列酮的禁忌證1.對吡格列酮或制劑成分過敏者禁用。
2.哺乳期婦女不應使用吡格列酮。
3.1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中酮癥酸中毒者禁用。
4.不能用於活動性肝病患者或丙氨酸氨基轉移酶超過正常值上限2倍的肝病患者。
5.心功能Ⅲ級或Ⅳ級的患者不宜使用。
6.兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。吡格列酮不宜用於18歲以下患者。
3.10 註意事項1.吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥合用時，有發生低血糖癥的風險，有必要降低合用藥物的劑量。
2.絕經前停止排卵的胰島素抵抗患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導致重新排卵，這些患者有懷孕的風險。
3.除膀胱外未發現其他器官有藥物誘導型腫瘤。
4.妊娠期婦女只有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時才能使用吡格列酮。
3.11 吡格列酮的不良反應1.血液 可出現貧血，在臨床實驗中，血紅蛋白平均降低2%～4%（在開始治療的4～12周更明顯）。單用吡格列酮時，貧血發生率為1%；聯用二甲雙胍時，貧血發生率為1.2%。導致貧血的原因可能是由於血容量增加。
2.心血管系統 可導致血容量增加，進而可因心臟前負荷增加而致心臟肥大。單用吡格列酮時，輕至中度水腫發生率為4.8%；聯用胰島素時，水腫的發生率（15.3%）高於聯用磺脲類抗糖尿病藥或二甲雙胍。
3.神經精神系統 有資料顯示，單用吡格列酮時頭痛發生率為9.1%。此外，壹個小規模對照實驗研究發現，9%的患者出現了感覺異常。
4.代謝/內分泌系統 吡格列酮聯用磺脲類抗糖尿病藥治療時，低血糖的發生率為2%；當胰島素分別聯用吡格列酮15mg和30mg治療時，低血糖的發生率分別為8%、15%。
5.胃腸道 偶見腹部不適。
6.肝臟 尚無肝功能衰竭的報道。
7.眼 有個案報道，壹例患者在治療中（壹日30mg）出現視網膜病變惡化，但與吡格列酮的關系尚不明確。
8.呼吸系統 在臨床試驗中發現，使用吡格列酮治療後可出現上呼吸道感染（13.2%）、鼻竇炎（6.3%）和咽炎（5.1%）。
9.皮膚 有個案報道，壹例女性患者在治療（壹日30mg）的第7日出現血管性水腫，停用吡格列酮並使用糖皮質激素治療後，患者的癥狀迅速緩解，以後未再復發。
10.肌肉骨骼系統 臨床試驗報道，吡格列酮致肌痛的發生率為5.4%，實驗室檢查發現有7位患者的肌酸磷酸激酶高出正常值上限10倍，其中2位患者因此停止治療，另5位患者堅持治療後未發生臨床後遺癥。
3.12 吡格列酮的用法用量起始劑量為每日15mg或30mg，最大劑量為45mg，在早餐前服用，如漏服1次，第2天不可用雙倍劑量。
3.13 藥物相互作用1.與葡萄甘露聚糖合用時，可增強降血糖作用。
2.與苦瓜合用時，由於肝和外周組織的血糖利用度和胰島素活性提高，發生低血糖的風險增加。
3.與案樹屬植物、葫蘆巴、人參合用時，可能導致低血糖。
4.由於胍膠可延緩胃排空，故與吡格列酮合用時，導致低血糖的風險增加。
5.與車前草、聖·約翰草合用時，發生低血糖的風險增加。
6.與闊葉灌木叢類、聚合草、石蠶屬植物、金不換（主要成分為左旋延胡索乙素）、卡乏椒素、薄荷、黃芩屬植物、纈草合用時，可導致血清氨基轉移酶水平升高。
7.在健康受試者中研究顯示，吡格列酮不改變地高辛、華法林、格列吡嗪的穩態藥動學指標。對單劑二甲雙胍的藥動學指標也沒有影響。
8.吡格列酮與含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥合用時，可使後者的血漿濃度降低約30%，這可能會使避孕作用消失。