目前臨床應用的抗心律失常藥物已有50種以上，常按藥物對心肌細胞動作電位的作用來分類（VaughamWilliams法）。
第壹類抗心律失常藥物又稱膜抑制劑。有膜穩定作用，能阻滯鈉通道。抑制0相去極化速率，並延緩復極過程。又根據其作用特點分為三組。Ⅰa組對0相去極化與復極過程抑制均強。Ⅰb組對0相去極化及復極的抑制作用均弱；Ⅰc組明顯抑制0相去極化，對復極的抑制作用較弱。
1.奎尼丁（Ia）：
是最早應用的抗心律失常藥物，常用制劑為硫酸奎尼丁（0.2g/片）。主要用於房顫與心房撲動（房撲）的復律、復律後竇律的維持和危及生命的室性心律失常。因其不良反應，且有報道本藥在維持竇律時死亡率增加，近年已少用。
應用奎尼丁轉復顫或房撲，首先給0.1g試服劑量，觀察2h如無不良反應，可以兩種方式進行復律：
（1）0.2g1次/8h，連服3d左右，其中有30%左右的患者可恢復竇律；
（2）首日0.2g、1次/2h，***5次，次日0.3g、1次2h，***5次，第三日0.4g、1次/2h、***5次。
每次給藥前測血壓和QT間期，壹旦復律成功，以有效單劑量作為維持量，每6～8h給藥壹次。在奎尼丁復律前，先用地高辛或β受體阻劑減緩房室結傳導，給了奎尼丁後應停用地高辛，不宜同用。對新近發生的房顫，奎尼丁復律的成功率為70%～80%左右。上述方法無效時改用電復律。復律前糾正心力衰竭（心衰）低血鉀和低血鎂，且不得存在QT間期延長。奎尼丁暈厥或誘發扭轉型室速多發生在服藥的最初3d內，因此復律在醫院進行。
2.普魯卡因胺（procainamide）（Ia）：
有片劑和註射劑，用於室上性和室性心律失常的治療，也用於預激縮合征房顫合並快速心率，或鑒別不清室性或室上性來源的寬QRS心動過速。它至今還是常用藥物，但在我國無藥供應。
治療室速成先給負荷量15mg/kg，靜脈註射（靜註）速度不超過50mg/min，然後以2～4mg/min靜脈滴註（靜滴）維持。為了避免普魯卡因胺產生的低血壓反應，用藥時應有另外壹個靜脈通路，可隨時滴入多巴胺，保持在推註普魯卡因胺過程中血壓不降。用藥時應有心電圖監測，應用普魯卡因胺負荷量時，可產生QRS增寬，如超過繼續使用。靜註普魯卡因胺應取平臥位。口服曾用於治療室性或房性期前收縮，或預防室上速或室速復發，用藥為0.25～0.5g、1次/6h，但長期使用可出現狼瘡樣反應，已很少應用。
3.利多卡因（Ib）：
對短動作電位時程的心房肌無效。因此僅用於室性心律失常。給藥方法：負荷量1.0mg/kg，3～5min內靜註，繼以1～2mg/min靜滴維持，如無效，5～10min後可重復負荷量，但1h內量不超過200～300mg（4.5mg/kg）。連續應用24-48h後半衰期延長，應減少維持量。在低心排血量狀態，7醫學教|育網搜集整理0歲以上高齡和肝能障礙者醫學知識網（hope.net.cn）提醒您為了您的健康安全請到正規醫院來看病，可接受正常的負荷量，但維持量為正常的1/2.毒性反應表現語言不清、意識改變、肌肉搐動、眩暈和心動過緩。應用過程中隨時觀察療效和毒性反應。
4.美西律（慢心律）（Ib）：
利多卡因有效者口服美西律變可有效，起始劑量100～150mg、1次/8h，如需要，2～3d後可增減50mg.宜與食物同服，以減少消化道反應。語音不清、視力模糊等。有效血濃度與毒性血濃度接近，因此劑量不宜不定過大。
5.莫雷西嗪（monricizine）（Ic）：
房性室性心律失常都有效，劑量150mg、1次/8h.如需要，2～3d後可增量50mg/次，但不宜超過250mg、1次/8h.副作用包括惡心、嘔吐、眩暈、焦慮、口幹、頭痛、視力模糊等。
6.普羅帕酮（心律平）（Ic）：
適用於室上性和室性心律失常的治療。口服初始劑量150mg、1次/8h，如需要，3～4d後加量到200mg、1次/8h.200mg、1次/6h.如原有QRS波增寬者，劑量不得>150mg、1次/8h.靜註可用1～2mg/kg，以10mg/min靜註，單次劑量不超過140mg.副作用為室內傳導障礙加重，QRS波增寬，出現負性肌力作用，誘發或使原有心衰加重，造成低心排血量狀態，進而室速惡化。因此，心肌缺血、心功能不全和室內傳導障礙者相對禁忌或慎用。
第二類抗心律失常藥物即β腎上腺素受體阻滯劑，其間接作用為β-受體阻斷作用，而直接作用系細胞膜效應。具有與第壹類藥物相似的作用機理。這類藥物有：心得安，氨酰心安，美多心安，心得平，心得舒，心得靜。
1.艾司洛爾（esmolol）：
為靜脈註射劑，250mg/ml，系25%乙醇溶液，註意藥物不能漏出靜脈外。主要用於房顫或房撲緊急控制心室律，常用於麻醉時。用法：負荷量0.5mg？kg-1？min-1靜滴4min，在5min內末獲得有效反應，重復上述負荷量後繼以0.1mg？kg-1？min-1滴註4min.等重復壹次，維持量增加0.05mg.壹般有超過0.2mg醫學教|育網搜集整理kg-1min-1，連續靜滴不超過48h.用藥的終點為達到預定心率，並監測血壓不能過於降低。
2.其他β受體阻滯劑：
用於控制房顫和房撲的心室率，也可減少房性和室性期前收縮，減少室速的復發。口服起始劑量如美托洛爾25mg、2次/d，普萘洛爾10mg、3次/d，或阿替洛爾（atenolol）12.5～25mg、3次/d，根據治療反應和心率增減劑量。
第三類抗心律失常藥物系指延長動作電位間期藥物，可能系通過腎上腺素能效應而起作用。具有延長動作電位間期和有效不應期的作用。其藥物有：溴芐銨、乙胺碘呋酮。
1.胺碘酮：
適用於室上性和室性心律失常的治療，可用於器質性心臟病、心功能不全者，促心律失常反應少。靜註負荷量150mg（3～5mg/kg），10min註入，10-15min後可重復，隨後1～1.5mg/min靜滴6h，以後根據病情逐漸減量至0.5mg/min.24h總量壹般不超過1.2g，可達2.2g.主要副作用為低血壓（往往與註射過速有關）和心動過緩，尤其用於心功能明顯障礙或心臟明顯擴大者，更要註意註射速度，監測血壓。口服胺碘酮負荷量0.2g3次/d，***5～7d，0.2g，2次/d，***5～7d，以後0.2（0.1～0.3）g，1次/d，1次/d，維持，但要註意根據病情進行個體化治療，此藥含碘量高，長期用的主要副作用為甲狀腺功能改變，應定期檢查甲狀腺功能。醫學教|育網搜集整理在常用的維持劑量下很少發生肺纖維化，但仍應註意詢問病史和體檢，定期攝胸片，以早期發現此並發癥。服藥期間QT間期均有不同程度的延長，壹般不是停藥的指征。對老年人或竇房結功能低下者，胺碘酮進壹步抑制竇房結，竇性心經11.2mg；或地高辛0.125～0.25mg、1次/d口服，用於控制房顫的心室率，洋地黃類適用於心功能不全患者，不足之處為起效慢，對體力活動等交感神經興奮時的心室率控制不滿意。必要時與β受體阻滯劑或鈣拮抗劑同用，但要註意調整地高辛劑量，避免過量中毒。
除以上幾類抗心律失常藥物外，還有司巴丁、卡泊酸、門冬氨酸鉀鎂、阿馬靈、安地唑啉、常咯啉、醋丁酰心安、心得寧等。