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絞股藍提取物的基本資料

絞股藍 [Gynostemma pentaphyllum (Thunb.) Makino] 為葫蘆科絞股藍屬的多年生草質藤本植物,人們常用其幹燥的地上部分入藥。絞股藍在亞熱帶與北亞熱帶地區分布較廣,在中國其主要產自於秦嶺和長江以南廣大地區。絞股藍作為野菜食用首載於《救荒本草》,《本草綱目》記載其名為“烏蘞莓”,味苦、微甘,性涼;無毒,歸肺脾腎經。具有清熱解毒、止咳化痰、安神健脾、補氣生津的功效。

絞股藍有著“南方人參”和神奇的“不老長壽藥草”之稱。1986年,絞股藍被科技部列為“星火計劃”中待開發的第壹位的“名貴中藥材”;2002 年,被衛生部納入保健品名錄。目前已上市有多種以絞股藍為主要原材料的保健用品,如絞股藍茶、抗栓延壽保健酒、千年潤膠囊等,因其對人體有益而深受廣大消費者的喜愛。本文就絞股藍化學成分、藥理作用以及體內代謝的研究成果進行綜述,以期為絞股藍的進壹步研究與開發提供參考。

化學成分

絞股藍皂苷(Gypenosides,GPS)作為絞股藍的主要有效化學成分之壹,其在藥理學上也表現出多種作用,進而使絞股藍成為近幾年來的研究熱點。1976 年日本學者永井正博等首次從絞股藍中分離得到了達瑪烷型皂苷類成分,之後,人們開始了對其化學成分的研究,迄今已有報道發現近 140 種絞股藍皂苷,其中包括人參皂苷 Rb1、Rb3、Rd 和F2。不同絞股藍屬植物皂苷類成分的含量也不盡相同,絞股藍和光葉絞股藍的皂苷含量相對較高,而長梗絞股藍和五柱絞股藍皂苷含量相對較低。

壹、絞股藍皂甙的基本化學結構

我國學者研究,既證明了絞股藍皂甙的基本結構 達瑪烷型結構,又發現了絞股藍屬植物皂甙的基本 結構也是達瑪烷型結構,還鑒定了絞股藍皂甙元多系 人參二醇系列皂甙,為進壹步開發絞股藍資源提供了 依據。 絞股藍皂甙性能 絞股藍皂甙有降低水溶液表面張力的作用。皂甙 水溶液經振蕩所形成的氣泡可以長久不消失,並可用 以定性地鑒別皂甙。 皂甙有較高的極性,易溶解於熱水、含水稀乙醇、 熱甲醇及熱乙醇中,溶解於含水丁醇及戊醇中,幾乎 不溶解於乙醚、苯等極性低的試劑中。利用皂甙的溶 解性能可以將皂甙從絞股藍中分離出來,得到粗皂 甙。 絞股藍皂甙的熔點較高,約為 139℃~303℃。 皂甙在酶的作用下能水解生成次級甙,可以使單 糖鏈縮短,也可以使雙糖鏈皂甙水解成單糖鏈皂甙。 酸性水解可以使皂甙轉變為次級甙,進壹步水解得到 甙元。 皂甙的水溶液大多數能夠破壞紅血球,有溶血現 象,因此皂甙藥物壹般不制成註射劑。口服則無溶血 現象。

絞股藍總皂甙提取及精制方法 絞股藍總皂甙提取方法

目前常用的絞股藍總皂甙提取方法主要有兩種

1.即醇提取法和水提取法,此外還有生物提取法、超聲 法等。2.醇提取法絞股藍總皂甙得率較高,而水提取法 則較簡便,其他物質較多。

絞股藍皂甙提取液脫色精制方法

絞股藍皂甙提取液顏色較深,含雜質較多,配制 壹般帶色食品飲料尚可,但配制淺色食品飲料或作藥 用,則需要將絞股藍皂甙提取液進壹步脫色精制,除 去色素或雜質。 目前絞股藍皂甙提取液脫色精制方法已有多種, 如溶劑萃取法、樹脂法、樹脂-吸附劑法、透析法等。 目前生產上較實用的是樹脂法和混合法。

單組分絞股藍皂甙的分離 在研究絞股藍皂甙的藥理作用時,需要弄清楚絞 股藍皂甙的成分,並分離出單壹的皂甙成分。單組分 皂甙分離,多采用柱層離法。

絞股藍總皂甙的定性分析

1.李普曼反應陽性。

2.薩爾考斯基反應陽性。

3.1%水溶液呈中性,振蕩有持續性小氣泡生成。

4.加酸水解從不溶於水的部分可檢出人參二醇。

5.紫外吸收光譜。

6.紅外吸收光譜。

7.薄層層析。

絞股藍總皂甙的定量方法

在新鮮絞股藍中存在著能分解絞股藍皂甙的酶, 為了準確地測定新鮮絞股藍樣品中的皂甙含量,應盡 可能采用加熱幹燥的方法使酶迅速失活。若采用陰幹 的方法可能使部分皂甙分解,測得結果偏低。 常用測定方法有重量法和比色法,此外尚有薄層 層析比色法、薄層層析掃描法等等。

絞股藍總皂甙含量及其影響因素

(壹)不同產地的絞股藍總皂甙含量

我國藥用正品絞股藍從總體上看,藥用有效成分 絞股藍總皂甙的含量較高,但不同地區的樣品之間, 總甙含量相差甚為懸殊。絞股藍屬植物分布廣泛,其 地理、生態條件各異,如深入研究,肯定可分出很多 地理類型、生態類型或其他類型,甚至還可以發現新 種。因此不同地區絞股藍,其總皂甙含量差異懸殊是 可以解釋的。但是,可以認為絞股藍植物總皂甙含量 通常在 5%~10%之間,總皂甙含量超過 10%的絞股 藍可作為高產類型的選優目標。

(二)絞股藍屬不同種之間皂甙含量的差異

絞股藍屬不同種之間絞股藍總皂甙的測定(多用 比色法測定,尚具有可比性)表明,種間差異顯著, 喙果絞股藍、疏花絞股藍的總皂甙含量較低,均在 5% 以下,目前看藥用價值較低。毛絞股藍、緬甸絞股藍、 廣西絞股藍和扁果絞股藍均具有普通絞股藍的利用價值。

(三)絞股藍不同器官總皂甙含量差異

絞股藍的根、莖、葉、芽、果各器官都含有皂甙 成分。但含量表現出明顯差異,其中以葉的含量最高, 果次之,根最少。具體比例在不同生育期會有所變化, 但總體情況是相對穩定的。

(四)不同生育期絞股藍總皂甙含量不同

絞股藍壹年可多次采收,但不同季節收獲的產品 總甙含量不同,可依據皂甙含量隨生育期的變化,選 擇最佳采收期。各地對不同生育期絞股藍皂甙含量的 測定結果不盡壹致,但總趨勢是基本相同的。7 月份 以前,絞股藍進入旺盛的營養生長期,大量消耗養分 和水分。這壹時期測得的絞股藍總甙含量不高,約為 其最高值的 60%~70%。7 月份以後營養生長變緩, 開始進入生殖生長,總甙含量上升,到 9、10 月份進 入盛花中、後期,並坐果,這時營養生長已趨於穩定, 生殖生長高峰已過,正是皂甙積累的最佳時期,此時 收獲的絞股藍皂甙含量也是最高的。11 月份以後隨著 氣溫下降,絞股藍體內高分子物質開始分解、轉化, 為越冬進行生理準備,部分葉片開始枯黃,莖稈老化, 這段時期總皂甙含量是下降的。

(五)光溫等生態因子對絞股藍總皂甙含量的影響

當光溫等生態因子對絞股藍生育不適宜時,會影 響絞股藍總皂甙的含量和總皂甙收獲量(=產量(幹重) ×總皂甙含量)。在高溫地區(以年平均氣溫≥15℃為 例)絞股藍總皂甙含量隨日照的增強而提高。但日照 過強,生長受到抑制,呼吸消耗加劇,產量反而下降, 最終皂甙收獲量減少。 而在低溫地區,如高海拔山區種植絞股藍,由於 這些地區氣溫低,空氣濕度大,地溫和植物葉溫很大 壹部分靠日照增溫以滿足其生育的需要。因此,隨著 日照增強,總皂甙含量和產量都呈上升趨勢,尤其是 產量增加更為明顯。因此在高海拔山區,當水、肥供 應充足時,根據周圍植被狀況應輕遮蔭或采用調光方 式,在 6、7 兩個月使用 30%透光率的遮蔭,其他月 份可以不遮蔭,這種處理比單壹遮蔭方式產量和總皂 甙含量明顯提高。

(六)海拔高度對絞股藍總皂甙含量的影響

不同海拔高度綜合反映了局地氣候的垂直變化。 壹般情況下,隨著海拔高度的上升,氣溫逐漸下降, 雨量增加,日照強度和光譜也有所變化,但這種變化 受局地地形和植被狀況影響很大。江西樂安在不同海 拔高度選擇了局地條件基本相同的移栽地,對同壹品 種進行統壹采樣和含量測定。數據表明,隨海拔高度 的增加,總皂甙含量是增加的,尤其在海拔 500 米以 下遞增更明顯,上升到壹定高度後,含量基本趨於壹 個穩定值。 綜上所述,絞股藍總皂甙含量因原產地、種、器 官、收獲季節和生態環境等不同而差異顯著。其中影 響最大的是種,表現為種間總皂甙含量差異懸殊。為 保證絞股藍產品品質和商品性狀,絞股藍栽培基地應 選總皂甙含量高的種種植,收購原料時要註意鑒別真 偽優劣,註重選擇總皂甙含量高的種以確保質量。栽 培基地宜選山區林下,實行立體栽培,蔭蔽度適宜, 達到產量、總皂甙含量均高。收獲時間年收壹次的地 方以 10 月為宜,此時總甙含量高,又充分利用了生 長季,產量也高;年收兩次,7 月、10 月可達質優產 高。

標準提取物

產品名稱:?絞股藍提取物?(絞股藍總皂甙)

產品別稱:七葉膽、五葉參、小苦藥、公羅鍋底、小葉五爪龍等

英 文 名:Gynostemma P.E.

有效成分:絞股藍皂甙

氣 味:氣微,微苦

規 格:絞股藍皂甙80% 98%

產品性狀:淺黃色粉末。

檢測方法:UV

工藝流程

多糖類成分

絞股藍多糖(Gynostemma Pentaphyllum Polysa-ccharides,GPS)是絞股藍中另壹種含量較多的化學成分,因此對絞股藍多糖的研究也日益受到人們的關註。絞股藍的葉和莖中都含有葡萄糖、果糖、低聚糖與半乳糖,其中絞股藍多糖無任何毒副作用。分析絞股藍根、莖、葉中的多糖含量,結果顯示絞股藍的葉中多糖含量最高,莖部次之,根部最少。 從絞股藍多糖中分離出了 3 種 GPS,分別是 GPS-2、GPS-3 和 GPS-4,並確定了 GPS-2 與 GPS-3 的分子量。絞股藍多糖的分離、純化、化學成分及生物活性是當前國內外學者的研究熱點,但對其結構的分析以及多糖構效關系、作用機制的研究還相對較少,因此,對絞股藍多糖的研究至今尚未有更進壹步的突破。

黃酮類成分

目前對絞股藍的報道主要集中在絞股藍多糖和皂苷類成分的含量測定及制備工藝方面,絞股藍中黃酮類化合物的研究報道尚少 。絞股藍中總黃酮含量為 2%-5%,目前已報道的黃酮類成分僅有商陸素、蘆丁及槲皮素等 10 余種。絞股藍莖的黃酮含量與其生長期有關,以 7 月份含量最高,11 月份相對較低。對不同產地絞股藍的黃酮含量測定表明,黃酮含量存在產地差異。

氨基酸含量

研究發現絞股藍中含有 18 種氨基酸,總氨基酸含量達到 6.582 4 μg?g-1,其中包含了 8 種人體必需氨基酸。研究發現賴氨酸、亮氨酸、纈氨酸的含量都遠高於多種果蔬。

微量元素

據報道,絞股藍中的微量元素多達 23 種,其中包括人體必需的 13 種微量元素和 5 種常量元素,微量元素的含量因產地不同而存在差異,也是值得開發利用的資源。

其他成分

絞股藍中除含有皂苷、多糖、黃銅、氨基酸、微量元素等外,還含有其他化學成分,如生物堿、有機酸、維生素、萜類、磷脂、蛋白質等。這些成分可能在絞股藍的免疫調節、抗氧化、抗衰老等中發揮作用。

藥理作用

現代藥理學研究表明:絞股藍具有調節血脂、抗腫瘤、降血糖、抗衰老、降血壓、增強免疫力和鎮靜止痛作用等 。

調節血脂作用

絞股藍皂苷可有效預防和治療高脂血癥以及動脈粥樣硬化,這種調節血脂的作用與抑制脂肪細胞產生遊離脂肪酸及促進合成中性脂肪有關 。絞股藍皂苷能夠不同程度地降低高脂動物血清中的 TC、TG、LDL 濃度,顯著增加血HDL,並且可顯著降低內皮素 ET,從而降低動脈粥樣硬化的發病率,在預防和治療心腦血管疾病新藥研發方面具有開發價值。

抗腫瘤作用

絞股藍具有顯著的體內外抗腫瘤作用,其作用機理是通過直接的細胞毒作用抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。絞股藍可以明顯抑制體外培養肝癌細胞、黑色素腫瘤細胞、肺癌細胞以及子宮頸癌細胞增殖,同時對正常細胞增殖無不良影響。發現絞股藍總皂苷可以抑制小鼠白血病 L1210 細胞增殖,這與活性氧的產生、線粒體電位下降和 DNA 損傷有關。對絞股藍結構和發育與其總皂苷積累相關性進行了研究,發現凡具有抗癌活性的絞股藍皂苷均為絞股藍達瑪烷型結構的 20、 21 位碳上連接有遊離羥基的皂苷。研究認為絞股藍總皂苷可以通過下調 Bcl-2、上調 Bax 表達而促使人肝細胞瘤細胞 (Huj-7) 雕亡。此外,絞股藍提取物也可明顯抑制人食道癌、白血病等多種疾病的癌細胞以及腹水癌細胞。

降血糖作用

糖尿病已成為世界第 3 大慢性疾病。近年的研究發現絞股藍和絞股藍復方制劑具有明顯控制血糖升高與減少糖尿病的多飲、多食、多尿癥狀的作用,並已逐漸應用於臨床。 研究發

現絞股藍絞股藍多糖通過改變葡萄糖代謝酶 活性可使血液中葡萄糖的水平顯著降低。

研究發現 GPS 能明顯降低胰島素抵抗參數,提高肝糖原濃度。

抗衰老作用

有研究發現絞股藍提取液的抗衰老作用主要通過增強血液中 SOD 活性,同時降低自由基活性而實現的。絞股藍皂苷能阻止脂質過氧化,減少 Ca2+ 內流,明顯抑制谷氨酸鹽下調 Bcl-2、上調 Bax 表達,進而降低谷氨酸引起的細胞雕亡;絞股藍皂苷在不成熟的皮層細胞起到抗谷氨酸鹽氧化的作用,從而抑制不成熟皮層細胞的雕亡。絞股藍皂苷還可以通過減少細胞內過氧化物的堆積,降低 GSH 的消耗,增加細胞內 GSH 含量。

體內代謝過程研究

絞股藍是壹種含有復雜成分的植物,其體內代謝過程則更加復雜。分析絞股藍的體內代謝產物及其分布的濃度,是闡明其藥效物質的重要途徑,也為絞股藍在臨床上的應用提供有力的參考依據。

絞股藍提取物產品前景展望

(1)絞股藍藥品:研究具有降血脂,改善腦功能, 抗衰老,提高人體免疫功能的新藥。

(2)絞股藍降脂減肥茶:此類產品仍能走俏,中老 年人會接受。

(3)絞股藍保健用品:利用絞股藍皂甙能改善頭皮 微循環、促進脂質排泄、提高及恢復細胞活力,具有 生發烏發、防脫發和增加頭發拉力的作用,並美潤皮 膚,可開發絞股藍系列化妝品,如護發素、烏發靈、 洗發精、美容霜等。利用絞股藍消炎解毒止咳功效, 可開發中藥服裝,如治療支氣管炎背心、枕頭、牙膏

等。

(4)絞股藍保健食品:絞股藍是壹種具有營養價值 的植物,利用絞股藍皂甙作為保健食品添加劑,制備 滋補保健系列食品、絞股藍飲料系列產品及煙酒系列 產品。

(5)絞股藍飼料產品:絞股藍所含營養極豐富,以 絞股藍粉碎物作為飼料添加劑,飼養畜禽、魚蝦等, 可促進生長,防病治病,提高肉、蛋、奶、魚、蝦營 養含量。經初步嘗試,效果顯著。

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