說明：鹽酸洛美沙星顆粒說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日以國藥監註函[2002]58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後提出的參照樣本，企業如有疑義，可提出修改意見。適應癥]應與原批準內容壹致；[不良反應]、[藥物相互作用]等項目，企業提供的說明書不能少於樣本所列內容。對於樣本說明書中空白或未列出的完整項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：鹽酸洛美沙星顆粒
曾用名：
商品名：
英文名稱：Lomefloxacin Hydrochloride Granules
漢語拼音：Yɑnsuɑn Luomeishɑxinɡ Keli
本品主要成份為鹽酸洛美沙星。其化學名稱為(±)乙基 6,8二氟 1,4二氫 7(3甲基 1哌嗪基) 4氧代 3喹啉羧酸鹽酸鹽。
結構式：(見鹽酸洛美沙星滴耳液）
分子式：C17H19F2N3O3-HCl
分子量：387.81
性狀
本品為淡黃色顆粒，味甜、微苦。
藥理毒理
1.藥理
本品為喹諾酮類抗菌藥。對腸桿菌科細菌如大腸桿菌、誌賀氏菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、腸桿菌屬等有較高的抗菌活性；流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對本品也呈高度敏感性；對假單胞菌、假單胞菌屬等假單胞菌、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等也有壹定的抗菌活性。還具有壹定的抗菌作用。
通過作用於細菌細胞中 DNA 螺旋酶的 A 亞基，抑制 DNA 的合成和復制。
2.毒理學
在體外誘變性試驗中，采用 CHO/HGPRT 法，本品在濃度≥226mg/ml 時僅有微弱的陽性反應。小鼠口服本品 34 倍於人體推薦劑量後，生育能力未受影響。
藥代動力學
本品口服後完全吸收，生物利用度為 90% 至 98%。本品在體內分布廣泛，組織滲透性好，在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和牙齦等組織中的藥物濃度均達到或高於血藥濃度，血消除半衰期（t1/2b）約為7～8小時。本品主要經腎臟排泄，給藥 48 小時後約有給藥量的 60%～80%能以原形隨尿排出，僅有少量（5%）在體內代謝，膽汁排泄約占 10%。
適應癥
本品適用於敏感細菌引起的下列感染。
（1）呼吸道感染：慢性支氣管炎急性加重期、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎和肺炎。
（2）泌尿生殖系統感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發作、急慢性前列腺炎和淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括病因中的產酶菌株）。
（3）胃腸道細菌感染：由誌賀氏菌、沙門氏菌、產腸毒素大腸埃希氏菌、嗜水氣單胞菌、副溶血性弧菌等引起。
（4）腹腔、膽道、傷寒等感染。
（5）骨與關節感染。
(6) 皮膚和軟組織感染。
(7) 敗血癥等全身感染。
(8) 其他感染，如副鼻竇炎、中耳炎和瞼緣炎。
服法
（1）支氣管感染：口服，壹次0.4g，壹日1次，或壹次0.3g，壹日2次，療程7～14天。
（2）急性單純性尿路感染：口服，壹次0.4g，壹日壹次，療程7～10天；復雜性尿路感染：壹次0.4克，壹日1次，療程14天。
（3）單純淋病：口服，壹次0.3克，壹日2次。
（4）預防手術感染：口服，壹次 0.4g，術前 2-6 小時服用。
不良反應
(1) 胃腸道反應較常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
（2）中樞神經系統反應：可能出現頭暈、頭痛、嗜睡或失眠。
（3）過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶見滲出性多形性紅斑和血管神經性水腫。其中光敏反應比其他常用喹諾酮類藥物更常見。
（4）少數患者可出現血清氨基轉移酶、BUN值升高及外周血白細胞減少，多為輕度、壹過性。
（5）偶有發生：(1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識模糊、幻覺、震顫；（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現；（3）結晶尿，多見於大劑量應用；（4）關節疼痛。
禁忌證
（1）對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。
（2）孕婦、嬰幼兒及 18 歲以下患者禁用。
註意事項
（1）腎功能減退患者慎用；如使用，應根據腎功能減退程度調整劑量。當患者血肌酐清除率≤40ml/min或≤0.67ml/s時，劑量調整為：首劑仍為0.4g，此後為0.2g，每日1次。
（2）肝功能不全者慎用，如使用應註意監測肝功能。
（3）原有腦動脈硬化、癲癇病史等中樞神經系統疾病的患者應避免使用，有適應癥者應權衡利弊後應用。
（4）喹諾酮類藥物之間存在交叉過敏反應，對任何壹種喹諾酮類藥物過敏者不宜使用本品。
（5）食物對本品的吸收影響不大，可空腹或與食物同服。
（6）本品清除半衰期為7-8小時，治療壹般感染可每日1次，但感染較重或感染原敏感性較低（如綠膿桿菌等），宜每日2次，每次0.3g。
（7）只有在多重耐藥菌引起的感染，細菌只對喹諾酮類藥物表現敏感的情況下，權衡利弊後兒科應用本品。
（8）患者尿液pH值高於7時易出現結晶尿，因此每日飲水量必須充足，使每日尿量保持在1200-1500毫升以上。
（9）本品可引起光敏反應，至少在光照 12 小時後方可接受治療，治療期間及治療後數日內應避免過長時間暴露於強光下。
（10）出現灼熱、紅腫、水皰、皮疹、瘙癢、皮炎等光敏癥狀時，應停止治療。
孕婦和哺乳期婦女使用
本品可透過血-胎盤屏障，孕婦禁用。本品還可分泌到母乳中，其濃度接近血液中的濃度，因此哺乳期婦女應停用本品。
兒科
本品可對狗的負重關節軟骨造成永久性損傷，導致跛行，還可引起其他幾種未成熟動物的關節病，因此嬰幼兒和 18 歲以下患者禁用。
老年患者用藥
腎功能減退的老年患者應減少用量。
藥物相互作用
（1）本品對茶堿類和咖啡因的肝內代謝和清除影響不大。
（2）硫糖鋁和制酸藥可使本品的吸收速度減慢 25%，曲線下面積（AUC）減少約 30%，但若在服用本品前 4 小時或服用本品後 6 小時服用硫糖鋁和制酸藥，則影響甚微。
（3）與芬布芬合用可引起中樞興奮、癲癇發作。
（4）丙磺舒可延遲本品的排泄，使平均曲線下面積（AUC）增加63%，平均達峰時間（tmax）延長50%，平均峰濃度（Cmax）增加4%；因此，與本品合用可因血藥濃度升高而中毒。
（5）可增強華法林等口服抗凝藥的作用，應監測凝血酶原時間等項目。
（6）尿堿劑可降低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
(7) 脫氫肌苷（DDI）制劑中所含的鋁、鎂可與喹諾酮類藥物螯合，不應合用。
（8）與環孢素合用，可使環孢素血藥濃度升高，必須監測環孢素血藥濃度，並調整劑量。
（9）服用本品前後2小時內不宜服用含金屬離子的營養素和維生素。
服藥過量
服藥過量的處理：①催吐、竇性心律。支持療法和對癥治療。
大鼠、小鼠大劑量服用本品後，出現流涎、震顫、活動減少、呼吸困難、陣攣性抽搐，直至死亡。
規格
0.1 克（以 C17H19F2N3O3 計）
貯藏
避光，密封保存。
包裝
有效期
批準文號
生產商
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