說明:地高辛註射液的說明書由國家醫藥產品監督管理局於2002年2月5日在《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》中發布。國家醫藥產品管理局出版的說明書是修訂規範的參考樣本。如有疑問，企業可提出修改意見。適應癥應與原批準內容壹致；不良反應、藥物相互作用等內容，企業提供的說明書不能少於樣稿中所列內容。對於樣本手冊中的空項或不完整項，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名稱、規格等。
藥品名稱
通用名:地高辛註射液
曾用名:
商品名稱:
英文名稱:地高辛註射液
漢語拼音:Diɡɑoxin豬舌葉
本品化學名為:3β [[O2，6雙脫氧βD核六吡喃糖基(1→4)O2，6雙脫氧βD核六吡喃糖基(1 → 4) 2，6雙脫氧βD核六吡喃糖基氧代] 12β，14β二羥基5β心臟類固醇。
結構式:(見地高辛片)
分子式:C41H64O14
分子量:780.95
性格；角色；字母
本品為無色或幾乎無色的澄清液體。
藥理學和毒理學
治療劑量
(1)正性肌力作用:本品選擇性地與心肌細胞膜Na+K+ATP酶結合，抑制其活性，使心肌細胞膜內外Na+-K+的主動偶聯轉運受到破壞，心肌細胞內Na+濃度增加，使肌膜上Na+Ca2+的交換趨於活躍，細胞內Ca2+增多，肌漿網內Ca2+的貯存也增多。心肌細胞內Ca2+濃度升高刺激心肌收縮蛋白，從而增加心肌收縮力。
(2)負頻效應:由於其正性肌力作用，使心力衰竭的心輸出量增加，血流動力學狀態改善，交感神經張力反射消除，迷走神經張力增強，房室傳導延遲，從而減慢心率。此外，在低劑量下提高竇房結對迷走神經沖動的敏感性，可以增強其減慢心率的作用。大劑量(通常接近毒性劑量)可直接抑制竇房結、房室結和希氏束，導致竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。
(3)心臟的電生理效應:通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經的間接作用，降低竇房結的自主性；提高浦肯野纖維的自律性；減慢房室結傳導速度，延長其有效不應期，導致房室結隱匿性傳導增加，可減慢房顫或房撲的心室率；由於該藥縮短了心房的有效不應期，用於房性心動過速和心房撲動時，可能導致心房率和心房撲動加速至房顫；縮短浦肯野纖維的有效不應期。
藥物動力學
靜脈註射起效時間為5 ~ 30分鐘，高峰時間為1 ~ 4小時，持續時間為6小時。註射容易引起不良反應，所以只適用於需要立即治療的嚴重心力衰竭患者。
吸收後廣泛分布於各種組織，壹部分通過膽道吸收入血，形成肝腸循環。血漿蛋白結合率較低，為20% ~ 25%，表觀分布容積為6 ~ 10L/kg。代謝和排泄:地高辛在體內的轉化和代謝很少，主要以原形經腎臟排泄，在尿中排泄量為用量的50% ~ 70%；地高辛的平均消除半衰期為36小時。
指示
(1)用於急慢性心功能不全。
(2)用於控制房顫、房撲伴快速心室率患者的心室率和室上性心動過速。
劑量
成人常用量。靜脈註射:0.25 ~ 0.5 ㎎，用5%葡萄糖註射液稀釋後緩慢註射，之後可根據需要每4 ~ 6小時註射壹次0.25㎎，但每日總量不得超過1㎎；不能口服者需靜脈註射，維持劑量為0.1.25 ~ 0.5 ㎎，每日1次。
兒童常用劑量。靜脈註射:按以下劑量分三次或每6 ~ 8小時給藥。早產兒體重0.015 ~ 0.025㎎/㎏；足月新生兒體重0.02 ~ 0.03㎎/㎏；1月至2歲，按體重0.04 ~ 0.05㎎/㎏；2 ~ 5歲按體重0.025 ~ 0.035㎎/㎏；5 ~ 10歲按體重0.015 ~ 0.03㎎/㎏；10歲或10歲以上按成人平時量。維護能力:數字化後24小時內開始。早產兒占數字化總量的20% ~ 30%，分2 ~ 3次等量給藥；足月新生兒、嬰幼兒及10歲以下兒童，占數字化總量的25% ~ 35%，分2 ~ 3次等份給予；10歲或10歲以上，占數字化總數的25% ~ 35%，每天1次。在小嬰兒(尤其是早產兒)中，需要仔細滴定劑量，並密切監測血藥濃度和心電圖。
反作用
(1)常見的不良反應有心律失常、食欲不振或惡心、嘔吐(* * *髓質中樞)、下腹痛、異常無力和乏力。
(2)罕見反應包括視物模糊或“色覺”(如黃視、綠視)、腹瀉、抑郁或意識模糊等中樞神經系統反應。
(3)罕見反應包括嗜睡、頭痛、皮疹和蕁麻疹(過敏反應)。
(4)洋地黃毒性表現中，心律失常最重要，室性早搏最常見，約占心律失常不良反應的33%。其次是房室傳導阻滯、陣發性或加速性交界性心動過速、陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯、室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。與其他反應相比，心律失常在兒童中更常見，但室性心律失常比成人更少見。新生兒可能有延長的PR間期。
禁忌
聯合鈣註射液；任何強心苷制劑中毒；室性心動過速和室顫；梗阻性肥厚型心肌病(如伴有收縮功能障礙或房顫仍可考慮)；預激綜合征伴心房顫動或撲動。
需要註意的事項
(1)不適合與酸和堿相容。
(2)慎用:
低鉀血癥；不完全性房室傳導阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能減退；缺血性心臟病；早期急性心肌梗死；活動性心肌炎；腎功能損傷。
(3)用藥期間應註意隨訪檢查:
血壓、心率和心律；心電圖；心臟功能監測；電解質，尤其是鉀、鈣和鎂；腎功能；當懷疑洋地黃中毒時，應測定地高辛的血藥濃度。在用藥過量的情況下，由於蓄積量小，壹般停藥後1 ~ 2天中毒癥狀即可消退。
(4)用藥期間應監測地高辛的血藥濃度；
(5)在應用中應註意劑量的個體化。
孕婦和哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤，故孕晚期母體劑量可能增加，產後6周必須減量。本品可排入母乳，哺乳期婦女使用時必須權衡利弊。
兒童用藥
新生兒對本品的耐受性不確定，其腎臟清除率降低；早產兒和未成熟兒對本品敏感，應根據其未成熟程度減少用量。根據體重或體表面積，1個月以上嬰兒的用量略大於成人。
老年患者用藥
肝腎功能不全、表觀分布容量減少或電解質失衡的老年患者對本品的耐受性較低，必須減少劑量。
藥物相互作用
當與兩性黴素B、皮質類固醇或缺鉀利尿劑如布美他尼(由丁酰胺制成)和依他尼酸(尿酸)壹起使用時，可引起低鉀血癥和洋地黃中毒。
當與抗酸劑(特別是三矽酸鎂)或止瀉吸附劑如白土、果膠、考來烯胺、其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶或新黴素、對氨基水楊酸等合用時，可抑制洋地黃強心苷的吸收，導致強心苷作用減弱。
與抗心律失常藥物、鈣鹽註射液、可卡因、潘庫溴銨(潘克龍、巴霍朗)、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林；當氯化琥珀膽堿或腎上腺素能藥物壹起使用時，可通過疊加效應引起心律失常。
嚴重或完全性房室傳導阻滯且血鉀正常的患者不宜同時使用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品合用時，應經常給予鉀鹽，以防低鉀血癥。
β-受體阻滯劑與本品合用可能導致嚴重的房室傳導阻滯性心動過緩，應引起註意。然而，不排除B受體阻滯劑用於洋地黃不能控制心室率的室上性快速性心律失常。
與奎尼丁合用時，本品血藥濃度可升高1倍左右，升高程度與奎尼丁劑量有關，甚至達到中毒濃度。即使停用地高辛，其血藥濃度也會繼續升高，這也是奎尼丁從組織聯合治療中交換地高辛，減少其分布體積的原因。兩藥合用時，地高辛的用量應減少1/2 ~ 1/3。
與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，通過降低地高辛在腎臟和體內的清除率，增加其血藥濃度，可引起嚴重的心動過緩。
螺內酯可延長本品的半衰期，因此需要調整劑量或給藥間隔，並對本品血藥濃度進行隨訪和監測。⑼血管緊張素轉換酶抑制劑及其受體拮抗劑可增加本品的血藥濃度。
對乙酰氨基酚氯化物(Tensilon Tengxilong)與本品合用可導致明顯的心動過緩。
吲哚美辛(Indomethacin)可降低本品的腎清除率，延長本品半衰期，有中毒危險。需要監測血藥濃度和心電圖。
當與肝素壹起使用時，需要調整肝素的劑量，因為本品可能會部分抵消肝素的抗凝作用。
靜脈註射硫酸鎂在數字化時應極其謹慎，尤其是鈣鹽也靜脈註射時，可能導致心臟傳導阻滯。
紅黴素可增加本品在胃腸道的吸收，因為它改變了胃腸道的菌群。
甲氧氯普胺，Maxolon甲氧氯普胺)通過促進腸道運動使地高辛的生物利用度降低約25%。丙雷諾嗪通過抑制腸道蠕動，可使地高辛的生物利用度提高25%左右。
過量
如果地高辛的血藥濃度為-2.0 ~ 2.5 ng/ml，就要警惕地高辛的過量或毒性反應。
2 ~ 3周前使用過任何洋地黃制劑的患者，需要減少地高辛的劑量，以免中毒。
強心苷的用量要按標準體重計算，因為脂肪組織不服用強心苷。
推薦劑量只是平均劑量，每個劑量必須根據患者的需要進行調整。
對於肝功能不全的患者，應選擇不是以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。
洋地黃毒苷適用於腎功能不全患者，因為大部分隨尿液排出的產物是無活性的，不影響本品的半衰期。
使用洋地黃的患者對心臟復律極其敏感，應高度警惕。
透析不能快速清除體內的本品。
本品引起嚴重或完全房室傳導阻滯時，不宜補鉀。
腎功能不全、年老體弱者，在常用劑量和血藥濃度下，均可出現毒性反應。嬰幼兒，尤其是早產兒和發育不全兒，應在血藥濃度和心電圖監測下調整劑量。
當患者從強心苷註射液改為本品時，需要調整劑量以補償藥物之間的藥代動力學差異。
由於肌肉註射局部反應明顯，作用緩慢，生物利用度差，應靜脈給藥。
本品過量和毒性反應的治療:
輕度中毒者，停用本品，利尿治療。如有低鉀血癥，腎功能尚好，可給予鉀鹽。
心律失常患者可以使用:
靜脈滴註氯化鉀通常能有效消除異位心律。
苯妥英鈉能與強心苷競爭Na+K+ATP酶，具有解毒作用。成人使用100 ~ 200 ㎎，註射用水20ml。如果情況不急，也可口服，0.1㎎每次，壹日3 ~ 4次。
利多卡因對消除室性心律失常有效。成人在葡萄糖註射液中加入50 ~ 100 ㎎靜脈註射，必要時可重復。
阿托品可用於緩慢性心律失常的病人。成人使用0.5 ~ 2 ㎎皮下或靜脈註射。
當心動過緩或完全房室傳導阻滯可能作為阿斯伯格綜合征出現時，可以植入臨時起搏器。應用異丙腎上腺素可增加緩慢的心率。
依地酸鈣二鈉也可用於治療洋地黃引起的心律失常，因為它與鈣有螯合作用。
對於可能危及生命的洋地黃中毒，可通過膜濾器靜脈註射地高辛免疫抗體Fab片段，每40”地高辛免疫抗體Fab片段結合約0.6”地高辛或洋地黃毒苷。
規範
2毫升:0.5毫克
儲存
遮光密封儲存。
包裹
有效期間
註冊認證號
生產企業
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