在高等動物和人類體內，生長激素的化學成分是蛋白質。 生長激素可通過促進肝臟產生生長激素介質，間接促進生長期骺軟骨的形成，從而促進骨骼和軟骨的生長，從而增加身體的高度。生長激素還對中間代謝和能量代謝有影響，能促進蛋白質的合成，增強對鈉、鉀、鈣、磷、硫等重要元素的攝取和利用。同時，它通過抑制糖的消耗，加速脂肪分解，使能量來源從葡萄糖代謝轉向脂肪代謝。嬰幼兒時期，如果生長激素分泌不足，會導致生長遲緩，身體長得特別矮小，稱為 "侏儒癥"；如果生長激素分泌過多，會引起全身生長過快，骨骼生長特別顯著，導致身材異常高大，稱為 "巨人癥"。成年後，骨骺已經融合，長骨不再生長，此時如生長激素分泌過多，會刺激四肢骨、面部骨骼、軟組織等增生，表現為手、足、鼻、頜、耳、舌以及肝、腎等內臟器官呈現不成比例的增大，稱為 "肢端肥大癥"。如果是垂體前葉腫瘤引起的巨人癥和肢端肥大癥，可以通過局部放射治療或手術切除治療。大劑量雌激素具有抑制垂體分泌生長激素的作用。侏儒癥應及早進行激素治療，人生長激素對侏儒癥有顯著療效。由於生長激素來源困難，生長激素的臨床應用至今尚未廣泛開展。目前，科學家已嘗試用基因工程方法從染色體 DNA 鏈中分離出人生長激素基因，將其重組到質粒中，並用大腸桿菌進行轉化，從而用發酵法生產人生長激素，臨床應用有望得到推廣。此外，有些矮小癥患兒並非垂體分泌生長激素的細胞減少，而是下丘腦的神經分泌細胞發生退行性病變，導致生長激素釋放激素缺乏。目前，用人工合成的人胰腺生長激素釋放因子治療這類患兒已取得壹定療效。
生長激素能促進生長，調節體內物質代謝。生長激素通過抑制肌肉和脂肪組織對葡萄糖的利用來增加血糖，同時促進肝臟中葡萄糖的生成和糖原的分解。生長激素能促進脂肪分解，提高血漿遊離脂肪酸。饑餓時，胰島素分泌減少，生長激素分泌增加，因此血液中葡萄糖的利用減少，脂肪的利用增加，血漿葡萄糖和遊離脂肪酸水平隨之升高。
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