氯貝特是降血脂藥，為無色至黃色的澄清油狀液體，有特臭，味初辛辣後變甜；遇光色漸變深。主要通過激活脂蛋白酯酶，使極低濃度脂蛋白（VLDL）及甘油三酯（TG）分解，能顯著降低血中TG濃度，對膽固醇（TC）濃度降低輕微。主要用於治療高脂蛋白血癥Ⅲ型，也可用於Ⅳ、V型。主要損害胃腸道、肝臟、肌肉及引起過敏反應。
2 氯貝特藥典標準 2.1 品名 2.1.1 中文名氯貝特
2.1.2 漢語拼音Lübeidingzhi
2.1.3 英文名Clofibrate
2.2 結構式2.3 分子式與分子量
C12H15ClO3 242.70
2.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為2甲基2（4氯苯氧基）丙酸乙酯。含C12H15ClO3不得少於98.5%。
2.5 性狀本品為無色至黃色的澄清油狀液體，有特臭，味初辛辣後變甜；遇光色漸變深。
本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷、乙醚或石油醚中易溶，在水中幾乎不溶。
2.5.1 相對密度本品的相對密度（2010年版藥典二部附錄Ⅵ A）為1.138～1.144。
2.5.2 折光率本品的折光率（2010年版藥典二部附錄Ⅵ F）為1.500～1.505。
2.6 鑒別（1）取本品的乙醚溶液（1→10）數滴，加鹽酸羥胺的飽和乙醇溶液與氫氧化鉀的飽和乙醇溶液各2～3滴，置水浴上加熱約2分鐘，冷卻，加稀鹽酸使成酸性，加1%三氯化鐵溶液1～2滴，即顯紫色。
（2）取本品，用無水乙醇溶解並稀釋制成每1ml中約含0.10mg的溶液（1）與每1ml中約含10μg的溶液（2），照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，溶液（2）在226nm的波長處有最大吸收，溶液（1）在280nm與288nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》494圖）壹致。
2.7 檢查 2.7.1 酸度取本品2.0g，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）10ml溶解後，加酚酞指示液數滴與氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）0.15ml，應顯粉紅色。
2.7.2 對氯酚取本品10.0g，加氫氧化鈉試液20ml，振搖提取，分取下層液，用水5ml振搖洗滌後，留作揮發性物質檢查用。上述水洗液並入堿性提取液中，用三氯甲烷振搖洗滌2次，每次5ml，棄去三氯甲烷液，加稀鹽酸使成酸性，用三氯甲烷提取2次，每次5ml，合並三氯甲烷提取液，並加三氯甲烷稀釋成10ml，作為供試品溶液；另取0.0025%對氯酚的三氯甲烷溶液作為對照品溶液。照氣相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ E），用2m玻璃色譜柱，以甲基矽橡膠（SE30）為固定液，塗布濃度為5%，在柱溫160℃測定。含對氯酚不得過0.0025%。
2.7.3 揮發性雜質照氣相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ E），用檢查對氯酚的色譜條件。取對氯酚項下經堿液洗滌後的本品適量，經無水硫酸鈉幹燥，作為供試品；稱取適量，用三氯甲烷稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液作為預試溶液，取預試溶液適量，註入氣相色譜儀，調節檢測靈敏度或進樣量使儀器適合測定；取供試品溶液註入氣相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於總峰面積的千分之五。
2.8 含量測定取本品2g，精密稱定，置錐形瓶中，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）10ml與酚酞指示液數滴，滴加氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）至顯粉紅色，再精密加氫氧化鈉滴定液（0.5mol/L） 20ml，加熱回流1小時至油珠完全消失，放冷，用新沸過的冷水洗滌冷凝管，洗液並入錐形瓶中，加酚酞指示液數滴，用鹽酸滴定液（0.5mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.5mol/L）相當於121.4mg的C12H15ClO3。
2.9 類別降血脂藥。
2.10 貯藏遮光，密封保存。
2.11 制劑氯貝特膠囊
2.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
3 氯貝特說明書 3.1 藥品名稱氯貝特
3.2 英文名稱Clofibrate
3.3 氯貝特的別名氯貝丁酯；氯苯丁酯；安妥明；對氯苯氧異丁酸乙酯；冠心平；降脂乙酯；祛脂乙酯；心血安；Atromid S；Liprenal；Lipomid；CPIB
3.4 分類循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > 氯貝特類藥
3.5 性狀無色或黃色的澄清油狀液體，有特臭、味辛辣而甜；遇光色變深，幾不溶水。
3.6 劑型0.125g，0.25g，0.5g。膠囊劑：0.25g，0.5g。
2.心脈寧：每片含氯貝特、毛冬青黃酮苷各50mg以及適量肌醇、6 6 維生素B6、維生素C、磷酯、煙酸等，可用於冠心病伴有高脂血癥者。
3.7 氯貝特的藥理作用能降低富TG脂蛋白VLDL水平，HDL水平略有升高，而對LDL影響不穩定。降VLDL的作用可能主要由於增強LPL活性，加速VLDL中TG的水解而促進VLDL的代謝；同時也能降低肝臟對LPL活性抑制劑ApoCⅢ的生成，抑制FA的合成和促進FA的氧化，從而降低了肝臟VLDLTG的合成。由於VLDL～TG的下降，TG與HDL的CE交換減少，使HDL膽固醇水平升高。由於VLDL中TG的水解，VLDL轉化成IDL增加，可使LDL水平升高；如肝臟清除IDL的速度相應加強，則LDL水平可保持不變。氯貝特還有抑制血小板聚集，增強纖溶酶活性，降低血漿纖維蛋白纖維蛋白原和血漿黏黏度等作用。
3.8 氯貝特的藥代動力學口服吸收快而完全，在血漿中迅速水解成活性的遊離酸，95%與血漿蛋白結合，2～4h內血藥濃度達高峰，t1/2約17h，60%～90%以葡萄糖醛酸結合形式從尿中排出，僅少量由糞便排出。可進入胎盤，乳汁中也有藥物分泌。
3.9 氯貝特的適應證主要用於以TG增高為主的高脂血癥。由於降低血漿VLDL水平而降低TG濃度，亦能輕度降低血漿膽固醇水平，但此作用不恒定。適用於高脂蛋白血癥ⅢⅢ型、高脂蛋白血癥Ⅱb型、高脂蛋白血癥ⅣⅣ型、高脂蛋白血癥ⅤⅤ型病人。
氯貝特能降低血小板的粘附作用，抑制血小板聚集，使過高的纖維蛋白濃度降低至正常，因而減少血栓形成，可單獨應用或與抗凝劑合用於缺血性心臟病人。
3.10 氯貝特的禁忌證肝腎功能不良、膽道疾病、孕婦、婦女授乳期禁用。
3.11 註意事項並有血清轉氨酶、CPK輕度升高及堿性磷酸酶降低，有增加膽石癥、胃腸道腫瘤、胰腺炎發病率的報道，不主張長期應用。
3.12 氯貝特的不良反應不良反應發生率較高（5%～10%），但多能耐受，不需停藥。胃腸道反應最常見（75%），如惡心、腹脹、腹瀉；皮疹、瘙癢、乏力、禿鬢、貧血、白細胞減少、陽萎、 *** 觸痛、肌痛、體重增加等均偶有發生。
3.13 氯貝特的用法用量1.5～2g/d，分3～4次，飯後服。
3.14 藥物相互作用由於在體內水解生成相應的遊離酸，對血漿蛋白的結合力強，能將香豆素類抗凝血藥、甲磺丁脲、苯妥英鈉、呋塞米等藥物從蛋白結合部位置換下來，增高遊離藥物的血藥濃度，從而增強這些藥物的作用及毒性。合用時上述藥物應適當減量。
4 氯貝特中毒氯貝特（氯貝丁酯、安妥明、祛脂乙酯、降脂乙酯、氯苯丁酯）主要通過激活脂蛋白酯酶，使極低濃度脂蛋白（VLDL）及甘油三酯（TG）分解，能顯著降低血中TG濃度，對膽固醇（TC）濃度降低輕微。主要用於治療高脂蛋白血癥Ⅲ型，也可用於Ⅳ、V型。口服吸收好，半衰期6～25h，經肝代謝後由尿排出。大鼠口服LD50為1.59g/kg。常用量口服每次0.25～0.5g，3/d。主要損害胃腸道、肝臟、肌肉及引起過敏反應。[1]
4.1 臨床表現[1]
1.壹般不良反應或毒性反應均很輕微，常見有上腹部脹滿感、惡心、嘔吐、輕度腹瀉、食欲缺乏等，肝功輕度改變，如ALT、AST升高。偶見乏力、嗜睡、頭暈、肌痛、肌攣縮、肌無力等。
2.腎病患者使用此藥可出現肌肉綜合征（肌痛、周期性肌炎、肌無力），血清肌酸磷酸激酶（CPK）升高，肌肉活檢可見肌溶解現象。
3.個別患者可發生過敏反應如過敏性皮疹、蕁麻疹、脫發、多型性紅斑、水腫，出現黃色瘤，個別發生狼瘡樣綜合征等以及陽痿、 *** 壓痛等。
4.2 治療氯貝特中毒的治療要點為[1]：
1.立即停藥；誤服者給予洗胃、催吐、導瀉。
2.補液給予維生素C 2.5g加入5%葡萄糖液300ml中靜滴。
3.保肝治療，可給予肌苷、護肝片、甘利欣等。