註射劑的出現比較晚，迄今僅有壹百多年的歷史，以中藥處方研制成的註射劑則晚壹些，距現在只有二、三十年的歷程。但是，由於註射劑可以從皮內、皮下、肌肉、穴位、靜脈與脊椎腔等部位註射給藥，為很多藥物發揮藥效，開辟了新途徑。到註射劑在全世界已發展成為壹種普遍應用的大劑型，因為本劑型具有它獨特的優點，當然亦有其不足之處。
優點：①藥效迅速，作用可靠，註射劑無論以液體針劑還是以粉針劑貯存，而到臨床應用時均以液體狀態直接註射入人體的組織、血管或器官內。所以吸收快，作用迅速。特別是靜脈註射，藥液可直接進入血循環，更適於搶救危重病癥之用。並且因註射劑不經胃腸道，故不受消化系統及食物的影響。因此劑量準確，作用可靠。②適用於不宜口服給藥的：在臨床上常遇到神昏、抽搐、痙厥等狀態的病人，或患消化系統障礙的患者均不能口服給藥，采用註射劑則是有效的給藥途徑。③適於不宜口服的藥物，某些藥物由於本身的性質，有的不易被胃腸道所吸收；有的具有刺激性；有的則易被消化液破壞，如制成註射劑可解決之，其中中藥天花粉的結晶蛋白制成粉針劑便是壹例。④可使別藥物發揮定位藥效：如鹽酸普魯卡因註射液可用於局部麻醉；消痔靈註射液等可用於痔核註射，⑤可以穴位註射發揮特有的療效，如當歸註射液等。⑥註射劑是將藥液或粉末密封於特制的容器之中與外界空氣隔絕，且在制造時經過滅菌處理或無菌操作，故較其他液體制劑耐貯存。
缺點：①註射時疼痛；②註射給藥不方便；③註射劑由於不象內服藥劑能經過肌體的防禦組織（肝臟），所以質量要求比其他劑型嚴格，使用不當更易發生危險；④制造過程比較復雜。所以，口服給藥效果好的藥物，就不壹定制成註射劑。
從以上特點可以看出，註射劑的優點是十分突出的。至於註射劑的缺點由於近代醫藥科學的不斷發展，生產技術不斷革新，註射劑質量的提高已能逐漸加以克服。例如現已應用的無針註射劑、無痛註射術以及生產上實現自動化、聯動化等，對克服其缺點、促進其發展創造了有利的條件。
（2）中藥註射劑研制簡況
在中藥傳統劑型中沒有註射劑種劑型，由於註射劑具備很多獨特的優點，故在幾十年以前便有人開始研制中藥註射劑。早在30年代已研制成功“柴胡註射劑”，用於治療感冒、發熱等疾病收到了較好效果。建國後從50年代中期又進行中藥註射劑研制，到家60年代初期研制出“*601註射劑”、“茵梔黃註射液”、“201-2（板藍根）註射液等二十幾個品種”，數應用於臨床，有的已正式投產，至今仍在廣泛使用。由於質量不斷提高，療效穩定，為中藥註射劑的發展開辟了道路。
中藥註射劑在70年代是壹個大發展時期，不僅科研、教學、生產單位進行研制，而且很多城鄉醫療單位亦開展了試制工作。據統計，中藥註射劑在此期間經過臨床試用。有資料報道的就有700多種，《中華人民***和國藥典》1977年版（壹部）收載23種。其中質量較好療效亦可靠的有幾十種，如單方註射液有丁公藤、七葉蓮、人參、大黃、山豆根總堿、天花粉結晶、丹參、毛冬青、漢防己總堿、地錦草、當歸、陸英、魚腥草素、穿心蓮、夏天無、莪術油、鹿茸精等；復方註射液有生脈、當歸紅花、復方柴胡、復方板藍根、消痔靈、清開靈等，在臨床上均收到了較好的療效。有的療效顯著，已成批生產，質量穩定，滿足中醫臨床尤其是對急癥治療的要求。
中藥註射劑的質量控制是壹個關鍵問題，因為註射劑是采取註射給藥的途徑，不經消化管吸收而直接進入機體中，故質量控制必須嚴格。但是中藥註射劑大多數是以藥材或飲片為原料經提取精制後配制而成，客觀上存在雜質，有效物質含量差異較大，容易帶進熱原等問題，在這些方面近幾年來國內外做了不少深入研究工作，給合具體品種逐壹攻關。如天花粉已提純蛋白結晶，生脈註射液、清開靈註射液等規定含量測定標準嚴格熱原檢查；大黃、白頭翁、黃苓素等註射液進行穩定性實驗等。另外，針對中藥註射劑的特點，規定了壹系列的常規質檢項目與標準，使壹些中藥註射劑質量已經過關。說明中藥註射劑作為中藥的壹種劑型，已經基本定型，並顯示出它獨特的優點，是壹種大有前途的中藥劑型。尤其在發展中醫、解決中醫急癥治療等方面，將是必不可缺的壹種主要劑型。不但“小針”品種要增加，而且輸液劑亦將逐步過關，進而投產滿足中醫臨床用藥要求。
（3）註射劑的分類與應用途徑
1）按劑型的物態分類
液體註射劑：亦稱註射液，俗稱“水針”。系將藥物配制成溶液（水性或非水性）、懸液或乳濁液，裝入安瓿或多劑量容器中而成的制劑。主要是根據藥物的性質與醫療的要求來決定的。壹般水溶性藥物要求在註射後達到速效，故多配成水溶液或水的復合溶液（如水溶液中另加乙醇、丙二醇、甘油等）。有些藥物不宜制成水溶液，如在水中難溶或為註射後能延長藥效等，可制成油溶液、水或油混懸液、乳濁液。但這些註射液壹般僅供肌肉註射用。
註射用粉劑：俗稱“粉針”。某些藥物穩定性較差，制成溶液後易於分解變質。這類藥物壹般可采用無菌操作法，將供註射用的滅菌粉狀藥物裝人安瓿或其他適宜容器中，臨用時用適當的溶媒溶解或混懸。如青黴素、鏈黴素、苯巴比妥鈉等均可制成“粉針”。近年來國內外已研制成功壹批中藥粉針劑，如從天花粉中提取精制的結晶毒蛋白、人參提取物、葛根湯提取精制物等制備成註射用粉針劑。還有壹些藥物，如酶制劑（胰蛋白酶、α壹糜蛋白酶、波羅蛋白酶、輔酶A等），為了保持穩定亦常在無菌操作下冷凍幹燥後制成註射用粉針劑；有的生物制品亦采用凍幹法制成粉針劑，如胎盤白蛋白註射用粉針劑等。
註射用片劑：系指藥物用無菌操作法制成的模印片或機壓片，臨用時用註射用水溶解，供皮下或肌肉註射之用，如鹽酸嗎啡註射用片。但此類制劑目前應用極少。
2）按給藥部位分類
皮內註射劑：註射於表皮與真皮之間，壹般註射部位在前臂。壹次註射劑量在0.2m1以下，常用於過敏性試驗或疾病診斷，如毒黴素皮試液、白喉診斷毒素等。
皮下註射劑：註射於真皮與肌肉之間的松軟組織內，註射部位多在上臂外側，壹般用量為1～2m1.皮下註射劑主要是水溶液，但藥物吸收速度稍慢。由於人的皮下感覺比肌肉敏感，故具有刺激性的藥物及油或水的混懸液，壹般不宜作皮下註射。有時病人血管不易找到或其他原因，大劑量輸液也可皮下滴註。
肌肉註射劑：註射於肌肉組織中，註射部位大都在臂肌或上臂三角肌。肌肉註射較皮下註射刺激小，註射劑量壹般為1～5m1.肌肉註射除水溶液外，尚可註射油溶液、混懸液及乳濁液。油註射液在肌肉中吸收緩慢而均勻，可起延效作用。
靜脈註射劑：註入靜脈使藥物直接進入血液，因此藥效最快，常作急救、補充體液和供營養之用。由於血管內容量大，大劑量的靜脈註射劑又稱為“輸液劑”。壹次劑量自幾毫升至幾千毫升，且多為水溶液。油溶液和壹般混懸液或乳濁液能引起毛細血管栓塞，故不能做靜脈註射。但近年來研究表明，某些營養性藥物與藥用油類制成的乳濁液，作靜脈註射可加速藥物的吸收，這些乳濁液的油滴應小於紅細胞，其平均直徑在1μm以下。由於血液具有緩沖作用，所以小量緩慢註射時對血液的PH值與滲透壓無多大影響，若註入大量的註射液則須考慮PH值及滲透壓。靜脈註射較皮下或肌肉註射的作用為多，凡能導致紅細胞溶解或使蛋白質沈澱的藥液，均不宜靜脈給藥。故靜脈註射劑壹般不應加入抑菌劑。
脊椎腔註射劑：註入脊椎四周蜘蛛膜下腔內。由於神經組織比較敏感，且脊椎液循環較慢。故註入壹次劑量不得超過10ml，而且要求使用最純凈的水溶液，其PH值為5.0～8.0之間，滲透壓亦應與脊椎液相等。否則由於滲透壓紊亂或其他作用，很快會引起患者頭痛和嘔吐等不良反應。總之對脊椎腔註射劑的制備與應用應嚴格要求。
粉針劑及其他註射劑：
粉針劑：
藥物采用無菌操作法制成註射用滅菌粉末的制劑稱為粉針劑。凡對熱敏感或在水溶液中不穩定的藥物，如某些抗菌素（青黴素G鉀、鏈黴素、多粘菌素），醫藥用的酶制劑（胰蛋白酶、輔酶A等），它們既不能制成壹般的水溶性註射液，更不能在水溶液中加熱滅菌，只能采用無菌操作法制成粉針劑，在臨用前以適宜的註射用溶媒溶解後供臨床應用。
粉針劑的制法，按藥物的性質不同，可兩種：
①將原料藥精制成無菌粉末，在無菌條件下進行無菌分裝。
②將藥物制成無菌水溶液，按常規進行無菌灌裝，經冷凍幹燥後，在無菌條件下密封制成。
混懸型註射劑：
將不溶性固體藥物分散於液體分散媒中制成的壹類供肌肉或靜脈註射用的藥劑稱為混懸型註射劑。近年來，根據臨床用藥的需要，將此類藥劑以靜脈途徑給藥，可更好發揮藥物的作用。人體內的網狀內皮系統有吞噬外來異物的作用，若將水不溶解的固體藥物，制成可供靜脈註射的微粒，通過靜脈送入體內，作為異物被儲留在網狀內皮細胞豐富的部位，使該處藥物濃度提高，從而達到提高療效，減少劑量，延長藥效（藥物逐漸被吸收），降低副作用的目的。因此，對於網狀內皮系統（如肝臟、淋巴）發生的病變，使用靜脈註射用混懸劑，可收到比壹般註射劑較好的療效。例如中國將具有抗癌作用的喜樹堿制成靜脈註射用混懸劑，使藥物高度集中於肝臟，用作治療肝癌取得滿意效果。
在以下情況下藥物可制成混懸型註射劑無適當溶媒可溶解的不溶性固體藥物；需制成長效制劑的藥物；需將藥物制成高含量註射液。但必須指出，上述情況必須以固體藥物能被機體吸收為前提。
混懸型註射劑在劑型上有以下特殊要求：
嚴格控制藥物顆粒的大小。供壹般註射者，顆粒應小於15μm，15～20μm者不應超過10%；供靜脈註射者，顆粒大小在2μm以下者占99％。否則會引起靜脈栓塞。有較好的分散性，不能沈降太快。在貯存時壹旦沈下後經振搖可再分散而不能產生結塊現象。具有良好的通針性。可以通過皮下註射針頭，易自瓶中順利取出，不粘瓶壁。應無菌無熱原。
眼用溶液劑：
凡是供洗眼、滴眼以治療或診斷眼部疾病的液體制劑，稱為眼用溶液。它們大部分屬於真溶液或膠體溶液，少數為混懸液。按其用法可分為洗眼劑與滴眼劑。
洗眼劑：將藥物配成壹定濃度的滅菌水溶液，供眼部沖洗、清潔用。如生理鹽水，2%硼酸溶液等。
滴眼劑：系指供滴眼用的澄明溶液或混懸液。常用作殺菌、消炎、收斂、縮瞳、麻醉或診斷之用。有的還可作滑潤或代替淚液之用。
眼睛是機體中最嬌嫩的器官，眼用溶液的質量好壞直接關系病人的健康。其質量要求類似於註射劑，對pH值、滲透壓、無菌、澄明度方面都育相應的要求，僅嚴格的程度有所不同。具體要求如下：
（1）pH值PH值對滴眼劑有重要的影響，由於PH值不當而引起的刺激性，可增加淚液的分泌，導致藥物迅速流失，甚至損傷角膜pH7.4的溶液對眼刺激性最小，PH6～8時無不舒適感覺。但許多藥物在中性或偏堿性的情況下不穩定，因此，要兼顧到的療效，最小的刺激，以及藥物的穩定性等諸方面情況。
另壹方面，控制適宜的PH值，可增加藥物的治療效果。許多藥物，特別是生物堿的鹽，在適宜的pH範圍內（pH7或7以上），呈不解離的遊離鹽基，遊離的鹽基是脂溶性的，能通過角膜滲透入內部，從而提高療效。
（2）滲透壓 眼用溶液的滲透壓應與淚液的滲透壓相近似，以減少刺激性。眼球能適應的滲透壓範圍相當於濃度為0.6～1.5%的氯化鈉溶液，超過2%就有明顯的不適。低滲溶液應用合適的藥物調成等滲，壹般用氯化鈉、硼酸等。
（3）無菌 眼部有無外傷是眼用溶液無菌要求嚴格程度的界限。對角膜有破損或內眼手術後所用的眼用制劑，必須要求無菌，井使用單劑量包裝。正常人的淚液中含有溶菌酶，它有殺菌作用，同時淚液不斷地沖刷眼部，使眼部保持清潔無菌。角膜、鞏膜等也能阻止細
菌侵入眼球，但眼有破損或手術後，這些保護措施就消失了。因此，對於眼部有外傷的患者，所用的眼用制劑要絕對無菌，成品要經過嚴格的滅菌。這類眼用制劑不允許加入抑菌劑，壹經打開後，不能放置再用。對於無眼外傷的患者，所用滴眼劑要求沒有致病菌，絕對不能有綠膿桿菌和金黃色葡萄球菌。為了避免病人在多次使用後染菌，成品都要加抑菌劑。
（4）澄明度 應澄明無異物，特別不應有碎玻璃，因為它能使眼受外傷而被感染。混懸液型滴眼劑的顆粒要求小於50μm.
（5）粘度 適當增加滴眼劑的粘度具有保濕作用，並延長藥液與眼組織的接觸時間，增強藥物的療效，合適的粘度在4～5cPa.S之間。