在我國，生物利用度是評價藥品質量的重要標準。以往對藥品質量的評價往往只註重主藥含量的測定。人們認為，藥物劑量相同，藥效也應相同。但近二十年來，根據藥物吸收測定和臨床觀察發現，有些藥物劑量相同，藥效並不相同，藥物含量並不是判定療效的唯壹標準。除藥物含量外，還應考慮吸收比和吸收率，即生物利用度。對於需要連續多次給藥的藥物，往往強調吸收率；但對於壹次給藥就能見效的藥物（尤其是緊急用藥），吸收率往往比吸收率更重要，因為如果藥物吸收太慢，即使最後100%被吸收，也往往達不到有效血藥濃度，發揮不了藥物的作用。也就是說，藥物作用的開始取決於吸收率，而吸收率的中心則是峰值時間和濃度。
生物利用度與藥物療效密切相關，特別是治療指數窄、劑量小、溶解度小和急救藥物，生物利用度的變化對臨床療效的影響尤為嚴重，生物利用度由低變高，可導致中毒，甚至危及生命。如果生物利用度由低變高，會導致中毒，甚至危及生命。反之，則達不到預期療效，延誤治療。臨床上分析藥物治療無效、效果不佳或中毒的原因時，應考慮生物利用度的影響。據報道，上海醫科大學曾測出某藥廠生產的馬德卡黴素生物利用度為零，因此該藥臨床應用不能見效。又如磷黴素鈣，臨床反應較差，按口服生物利用度僅為26%，再如潑尼松龍（氫化潑尼松、潑尼松龍），補體劑量為10mg，質量最好的血藥濃度為239.4ng/ml，質量差的為60.86ng/ml，生物利用度相差如此之大，臨床效果也不可能壹樣。因此，臨床應用生物利用度較高的藥物如地高辛、洋地黃甙、對乙酰氨基酚（撲熱息痛）、異煙肼、復方新諾明（復方新諾明）、氨茶堿、磺胺嘧啶、潑尼松等、潑尼松龍（強的松龍）、阿司匹林、甲苯噻嗪、呋喃妥因、吡拉芬酸、光氣鈣、馬西林、紅黴素、苯妥英鈉、氯氮卓、氫氯噻嗪、尼莫地平、環孢素等。,以及其他壹些不溶於水的藥物，其治療量與毒性量接近，如果在應用過程中，需要換用不同生產廠家或不同批號的同壹種藥物時，就要考慮生物利用度的影響，註意觀察療效和不良反應的變化，防止無效、低效或毒性現象的發生。必要時，應測定生物利用度。