說明：鹽酸西布曲明膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日以國藥監註函[2002]58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後提出的參照樣本，企業如有疑問，可提出修改意見。適應癥]應與原批準內容壹致；[不良反應]、[藥物相互作用]等項目，企業提供的說明書不能少於樣本所列內容。對於樣本說明書中空白或未列出的完整項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名稱：鹽酸西布曲明膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Sibutramine Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yɑnsuɑn Xibuquminɡ Jiɑonɑ nɡ
本品主要成分為鹽酸西布曲明。其化學名稱為：(±)N{1[1(4-氯苯基)環丁基]3甲基丁基}N,N二甲胺鹽酸鹽壹水合物。
結構式：
分子式：C12H26ClN-HCl-H2O
分子量：334.33
性狀
本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末。
藥理和毒理
本品是壹種作用於中樞的肥胖癥治療劑。主要通過其胺（仲胺和伯胺）代謝產物而產生作用，其主要機制是抑制去甲腎上腺素、5 羥色氨酸和多巴胺的再攝取，增強飽腹感，而對去甲腎上腺素、5 羥色氨酸和多巴胺的釋放無明顯作用。研究還表明，本品及其胺類活性代謝物沒有明顯的抗膽堿能、抗組胺或單胺氧化酶抑制作用。
藥代動力學
口服吸收迅速，平均單劑量至少可吸收 77%，血藥濃度達峰時間為 1.2 小時，口服清除率為 1750 升/小時，半衰期為 11 小時。經過肝臟首過效應後，在肝臟細胞色素 P450（3A4）同工酶的作用下代謝為具有藥理活性的代謝物單去甲基化和雙去甲基化的 M1 和 M2，這些活性代謝物進壹步羥化和共軛後代謝為無藥理活性的代謝物 M5 和 M6。藥物原形藥及其代謝物的血漿濃度分別為原形藥的 3%、M 的 16%、M 的 212%和 M 的 552%。M1和M2的血漿濃度在給藥後3-4小時達到峰值，在給藥後4天內，M1和M2的血漿濃度達到穩態，濃度為單次給藥濃度的兩倍。M1和M2的半衰期分別為14小時和16小時，多次給藥後半衰期沒有變化。在治療劑量下，藥物原形、M1 和 M2 的人體血漿蛋白結合率分別為血藥濃度的 97%、94% 和 94%。口服藥物通過腸道吸收，並迅速、廣泛地分布到各組織，其中肝臟和腎臟的濃度最高。M1和M2主要由肝臟排泄；M5和M6主要由腎臟排泄，尿液中無主要成分。
適應癥
用於治療飲食控制和運動無法減輕和控制體重的肥胖癥。推薦用於體重指數（BMI）≥30kg/m2，或≥28kg/m2並伴有糖尿病、血脂異常等其他危險因素的肥胖患者。
註：體重指數（kg/m2）= 體重（kg）/身高的平方（m2）
服用劑量
推薦劑量為每天壹次，每次 10 毫克，早晨單獨服用或與早餐壹起服用。如果體重下降不明顯，可在 4 周後將劑量增加到 15 毫克/天；如果患者不能耐受 10 毫克/天的劑量，可將劑量減少到 5 毫克/天。不建議劑量超過 15 毫克/天。
不良反應
1.出現口幹、厭食、失眠和便秘等不良反應。
2.發生率≥1%的其他不良反應包括發熱、心率加快、血壓升高、呼吸困難和腹瀉、腸胃炎。
3.本品可引起肝功能異常，常隨進壹步治療而消失，有明顯的劑量反應關系。
4.此外，可見肢體痙攣、緊張度增高、思維異常、癲癇發作、間質性腎炎、月經失調、外周水腫；關節炎、皮膚瘙癢、感覺異常、弱視等反應。
禁忌癥
1.正在接受單胺氧化酶抑制劑（MAOI）治療的患者。
2.接受其他集中性食欲抑制劑治療的患者。
3. 神經性厭食癥患者。
4.對產品成分過敏的患者。
5.血壓無法控制或控制不佳的高血壓患者。
6.冠心病、心力衰竭、心律失常和中風患者。
7.嚴重肝腎功能不全患者。
註意事項
1.肥胖癥的治療應以控制飲食和運動為主。
2.
2.因肥胖引起的庫欣綜合征、甲狀腺功能減退癥等應禁用本品。
3.有高血壓病史的患者慎用。
4.膽石癥患者應慎用本品，因為它可能會增加或加重膽結石的形成。
5.本品可引起瞳孔放大，閉角型青光眼患者慎用。
6.有癲癇病史的患者慎用，癲癇發作患者應停用。
7.有損害判斷、思維或運動技能的風險。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗中曾觀察到致畸作用，但未觀察到致癌或致突變作用，建議孕婦或準備懷孕及哺乳的婦女不要服用本品。
兒科
本品對16歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定，因此不建議16歲以下兒童服用。
老年患者用藥
由於心、腎、肝功能減退的可能性增加，以及合並其他疾病，因此應謹慎選擇老年患者的用藥劑量。
藥物相互作用
1.本品不應與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）同時使用。在開始使用本品治療前，應停用 MAOIs 至少 2 周；在使用 MAOIs 前，應停用本品至少 2 周。
2.由於本品抑制5-羥色胺再攝取，因此不應與其他5-羥色胺能藥物合用。
3.服用含有去甲麻黃堿、麻黃堿和偽麻黃堿等影響血壓和心率藥物的患者慎用本品。
4.本品與抑制細胞色素P450（3A4）代謝的藥物（如酮康唑和紅黴素）有潛在的相互作用，但影響不大。
服用過量
本品服用過量時沒有特效解毒劑，治療方法包括壹般的過量處理方法，如確保呼吸通暢、監測心臟和生命體征、對癥和支持療法；可謹慎使用β-受體阻滯劑來控制血壓升高和心動過速。利尿和血液透析的效果尚未得到證實。
規格
5mg （以 C12H26ClN-HCl-H2O 計）
貯藏
請置於密閉容器中避光保存。
有效期
包裝
批準文號
生產商
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