藥品名稱
通用名:富馬酸比索洛爾片
產品名稱:富馬酸比索洛爾片(康欣)
英文名稱:富馬酸比索洛爾片
全拼音碼:福馬酸必索洛爾片(康欣)
主要成分本品主要成分為富馬酸比索洛爾，化學名稱為:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(。
成粉
分子式:c28h 31no 4.1/2 C4 H4 o 4。
分子量:766.97
本品為淡黃色心形薄膜衣片，除去包衣後呈白色。
適應癥/功能主治:高血壓和冠心病(心絞痛)。中度至重度慢性穩定性心力衰竭伴左心室收縮功能障礙(射血分數≤35%，超聲心動圖測定)。使用本品前，需遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心苷。
規格型號5mg*10s
用法與用量:在早上和吃飯時服用本產品。用水把它整個帶走，不要咀嚼它。
1.高血壓或心絞痛的治療:壹般每天壹次，每次5mg富馬酸比索洛爾。可配合李氏膏藥使用，效果更佳。
2.慢性穩定型心力衰竭的治療:應用比索洛爾治療慢性穩定型心力衰竭應從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量:1)25mg，每日1次，共1周，若耐受良好，應增加至3.75mg，每日1次，繼續應用1周。每天1次，繼續使用1周，如果耐受性好，增加到5mg，每天1次，繼續使用4周，如果耐受性好，增加到7.5mg，每天1次，繼續使用4周，如果耐受性好，增加到每天10mg。
反作用
1.神經系統:服藥初期偶爾可見輕度乏力、頭暈、頭痛、多汗、睡眠異常、多夢、精神障礙(如抑郁、罕見幻覺)等中樞神經系統紊亂癥狀。這些癥狀通常很輕微，壹般在開始服藥1-2周後自然減輕。
2.眼睛:罕見視力障礙，淚液分泌減少，結膜炎。
3.耳鼻喉科:罕見聽力障礙，過敏性鼻炎。
4.心血管系統:直立性低血壓、偶見慢脈(心動過緩)、房室傳導阻滯、心力衰竭加重、胸痛。偶爾會感到四肢刺痛或發冷，極少數情況會導致肌肉無力和肌肉痙攣。對於間歇性跛行或雷諾現象的患者，用藥初期病情可能會加重。
5.呼吸道:有支氣管哮喘或氣道阻塞病史的患者可引起支氣管痙攣。
6.胃腸道:偶爾會出現胃腸功能紊亂，如腹瀉、便秘、惡心、腹痛等。
7.骨骼肌系統:偶發性肌無力、肌肉痙攣、壹種或多種關節疾病(單發或多發關節炎)。
8.皮膚:只有在極少數情況下才會出現皮膚反應(如紅斑、瘙癢、出汗和皮疹)。可能引起或加重皮膚癬菌病，或導致皮膚癬菌病樣皮疹和脫發。
9.泌尿生殖系統:極少數病例可能引起性功能障礙。
10.肝臟:ALAT (ASAT)增加，肝炎。
11.代謝:可能導致糖尿病患者糖耐量降低，掩蓋低血糖的表現(如心跳加快)。在個別病例中觀察到甘油三酯水平升高。
比索洛爾禁用於以下患者:
1.需要靜脈註射正性肌力藥物治療的急性心力衰竭或失代償性心力衰竭患者。
2.心源性休克。
3.二度或三度房室傳導阻滯患者(未安裝起搏器)。
4.病態竇房結綜合征患者。
5.竇房傳導阻滯。
6.出現心動過緩癥狀的患者在治療開始時心率低於60次/分鐘。
7.癥狀性低血壓患者(收縮壓低於100mmHg)。
8.患有嚴重支氣管哮喘或嚴重慢性肺阻塞的患者。
9.晚期嚴重外周動脈閉塞性疾病和雷諾綜合征患者。
10.未經治療的嗜鉻細胞瘤患者。
11.代謝性酸中毒患者。
L2。已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者。
需要註意的事項
1.血糖濃度波動較大的糖尿病患者和酸中毒患者慎用。
2.肺功能不全和嚴重肝腎功能不全的患者慎用。
3.當治療中斷時，劑量應逐日減少，與其他降壓藥合用時往往需要減少劑量。
4.如因用藥過量引起心動過緩或低血壓，請停止服用本品。必要時可單獨或連續使用下列藥物:阿托品0.5 mg ~ 2.0 mg靜脈註射，異丙托品緩慢靜脈註射；胰高血糖素1毫克至5毫克(或1毫克至10毫克)。
5.由於本品的降壓作用，可能會削弱患者駕駛或操作機械的能力，尤其是首次服用或換藥與酒精同服時，但不會直接影響人的反應能力。
兒童沒有在兒科患者中使用比索洛爾的經驗，因此該產品不能用於兒童。
老年患者無需調整劑量。
孕婦和哺乳期婦女服用藥物孕婦:比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。壹般來說，β腎上腺素受體拮抗劑可降低胎盤灌註，與發育遲緩、宮內死亡、吸收和早產有關。胎兒和新生兒可能出現低血糖和心動過緩等不良反應。如果必須使用β-腎上腺素受體阻滯劑，選擇性β1-腎上腺素受體阻滯劑比較理想。除非明確必須使用，否則孕婦不應使用比索洛爾。如果必須使用比索洛爾治療，應監測子宮胎盤血流和胎兒生長。壹旦發現對孕婦和胎兒有不良影響，應選擇其他治療方法。新生兒必須嚴密監護，低血糖、心動過緩等癥狀最容易在出生後的前三天出現。哺乳期婦女:尚不清楚本品是否在人乳中排泄，因此不建議哺乳期婦女使用比索洛爾。
藥物相互作用1。未被接受的聯合用藥:用於治療慢性穩定型心力衰竭；鈣拮抗劑:對收縮力、房室傳導和血壓有負面影響。用於治療高血壓和心絞痛:鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫卓對收縮力和房室傳導有負面作用。靜脈註射β-受體阻滯劑可導致明顯的低血壓和房室傳導阻滯。治療所有適應癥:可樂定:可增加“反跳性高血壓”的風險，顯著降低心率和心臟傳導。單胺氧化酶抑制劑(MAO-B抑制劑除外):可增加β-受體阻滯劑的降壓作用，增加高血壓的可能性。2.聯合用藥時應特別註意以下情況:用於治療高血壓、心絞痛:鈣拮抗劑如二氫吡啶衍生物(如硝苯地平):增加低血壓風險。對於潛在心功能不全的患者，聯合使用β受體阻滯劑可能會導致心力衰竭。用於所有適應癥的治療:壹類抗心律失常藥(如丙吡胺、奎尼丁):可能延長心房傳導時間，增強負性肌力作用。三類抗心律失常藥物(如胺碘酮):可能延長心房傳導時間。副交感神經藥(包括四氫氨基吖啶):可能延長房室傳導時間。其他β受體阻滯劑，包括滴眼液，可以增強它們的效果。與氯己定合用時，需停用氯己定數日，否則可能引起血壓急劇升高。本品與麥角胺衍生物(如含麥角胺的抗偏頭痛藥物)合用可能會增加外周循環的阻力。胰島素和口服降糖藥:增加降血糖效果。阻斷β腎上腺素受體可能掩蓋低血糖癥狀。應定期監測血糖水平。麻醉藥:減弱反射性心動過速，增加低血壓風險。在誘導和插管期間繼續使用β-受體阻滯劑可以降低心律失常的風險。患者在接受比索洛爾治療時應告知麻醉醫生。洋地黃毒苷:減慢心率，延長房室傳導時間。前列腺素合酶抑制劑:削弱降血壓的作用。麥角胺衍生物:加重外周循環障礙。交感神經類藥物:與比索洛爾合用時，可降低其作用。治療過敏反應時需要增加腎上腺素的劑量。三環類抗抑郁藥、巴比妥類、吩噻嗪等降壓藥:降壓作用增強。利福平:比索洛爾的半衰期可能因肝藥酶的誘導而略有縮短，通常不需要調整劑量。甲氟喹:增加心動過緩的風險。
β-腎上腺素能受體拮抗劑最常見的藥物過量反應是心動過緩、低血壓、支氣管哮喘、急性心功能不全和低血糖。目前僅有少數比索洛爾過量(最大2000mg)的報道，患者出現心動過緩和/或低血壓，患者均已痊愈。個體對單次高劑量比索洛爾的敏感性差異很大。應及時停止通常的藥物過量，並給予支持性對癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難通過透析清除。根據預期的藥理作用和其他β-受體阻滯劑的經驗，當臨床需要時，可考慮以下治療方法:心動過緩:靜脈註射阿托品。如果效果不好，可慎用異丙腎上腺素或其他正性變時藥。在某些情況下，應該通過靜脈植入起搏器。低血壓:應使用靜脈註射補液和升壓藥，靜脈註射胰高血糖素有益。房室傳導阻滯(二度或三度):應仔細監測患者，靜脈註射異丙腎上腺素或植入起搏器。急性心力衰竭加重:靜脈利尿劑、正性肌力藥物和血管擴張劑。支氣管痙攣:使用支氣管擴張劑，如異丙腎上腺素、β2-擬交感神經藥和/或氨茶堿。低血糖:靜脈註射葡萄糖。
藥理學、毒理學和藥理學:比索洛爾是壹種高選擇性的β1-腎上腺素受體拮抗劑，沒有內在的擬交感神經活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體親和力高，而對支氣管和血管平滑肌的β2-受體和調節代謝的親和力低。因此，比索洛爾通常不影響呼吸阻力和β2-受體調節的代謝效應。比索洛爾在超過治療劑量時仍具有β1-受體的選擇性作用。臨床對照研究表明，比索洛爾每日65438±000mg的劑量相當於阿替洛爾、美托洛爾或普萘洛爾每日65438±000mg的劑量。比索洛爾無明顯負性肌力作用。口服比索洛爾3 ~ 4小時後達到最大效果。因為半衰期是10 ~ 12小時，比索洛爾的作用可以持續24小時。比索洛爾通常在2周後達到最大降壓效果。比索洛爾通過阻斷心臟β受體，降低機體對交感腎上腺素能活動的反應，導致心率和心肌收縮力下降，從而降低心肌耗氧量，有利於冠心病引起的心絞痛。比索洛爾的急性給藥可降低心率和每搏輸出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長期使用比索洛爾可以降低用藥初期增加的外周阻力。此外，β受體阻滯劑還可以通過降低血漿腎素活性來降低血壓。毒理學:對動物的急性毒性、短期毒性(4周)和長期毒性(長達12個月)的研究表明，比索洛爾無特異性和不可逆的器官和組織損傷，即比索洛爾在特定劑量下無毒性。未發現細胞毒性、致突變活性和致癌性。大鼠生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和壹般生殖行為。
藥代動力學比索洛爾幾乎完全從胃腸道吸收(>:90%)。因為肝臟的首過效應非常小(
儲存在25℃以下。
采用鋁塑包裝，10片/盒。
有效期為48個月。