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馬來酸依那普利膠囊的臨床研究

功效與治療 各期原發性高血壓;腎血管性高血壓;各級心力衰竭,對於有癥狀的心力衰竭患者,本品還適用於提高生存率,延緩癥狀性心力衰竭的進展,減少因心力衰竭住院治療;預防無癥狀性心力衰竭,對於無癥狀性左心室功能不全患者,預防左心室功能不全患者的冠狀動脈缺血性事件,本品適用於降低心肌梗死的發生率,減少因不穩定型心絞痛導致的住院治療。本品適用於降低心肌梗死的發病率,減少不穩定型心絞痛導致的住院治療。化學成分 本品的主要成分為馬來酸依那普利,其化學名稱為 N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸,(Z)-丁烯二酸鹽。其分子式為C24H32N2O9 分子量:492.52

藥理作用 本品是壹種血管緊張素轉換酶抑制劑。口服後水解為依那普利拉,能強烈抑制血管緊張素轉換酶,降低血管緊張素Ⅱ的含量,從而導致全身血管擴張,使血壓下降。對 II 型腎性高血壓、I 型腎性高血壓和自發性高血壓大鼠模型均有明顯的降壓作用。

藥物相互作用 1 與利尿劑合用可增強降壓作用,但必須避免引起嚴重低血壓。

2本品與排鉀利尿劑合用可減少血鉀丟失,但與保鉀利尿劑合用可增加血鉀。

3本品與鋰制劑合用可引起鋰中毒,但停藥後毒性消失。

禁忌癥 對本品過敏的患者或雙側腎動脈狹窄的患者禁用。腎功能嚴重受損的患者慎用。

規格 5 毫克/片

用法用量 該藥的吸收不受食物影響,因此可在飯前、飯中或飯後服用。原發性高血壓 根據高血壓的嚴重程度,起始劑量為 10-20 毫克,每日壹次。對於輕度高血壓,建議起始劑量為 10 毫克/天;對於其他程度的高血壓,建議起始劑量為 20 毫克/天;常用的維持劑量為 20 毫克/天,可根據患者的需要調整至最大劑量 40 毫克/天。腎血管性高血壓 由於這類患者的血壓和腎功能可能對血管緊張素轉換酶抑制劑特別敏感,因此治療開始時劑量應較小,如 5 毫克/天或更少,然後根據患者的需要進行調整。開始治療時劑量應較小,如 5 毫克/天或更少,然後根據患者的需要調整劑量;對大多數患者來說,20 毫克/天壹次即可達到預期療效。建議近期接受過利尿劑治療的高血壓患者慎用。與利尿劑合用治療高血壓 開始服用本品後可能會出現癥狀性低血壓,近期接受過利尿劑治療的患者更有可能出現低血容量或鹽分丟失,因此建議慎用。開始服用本品前 2-3 天應停止利尿劑治療。如果無法做到這壹點,則應從小劑量(5 毫克/天或更少)開始用藥,以確定其對血壓的起效作用,然後根據患者的需要調整劑量。腎功能不全患者的用藥劑量 壹般來說,應延長依那普利的服藥間隔時間和/或減少其劑量。輕度腎功能損害(肌酐清除率為 30-80 mL/min):起始劑量為 5-10 mg/天;中度腎功能損害(肌酐清除率為 10-30 mL/min):起始劑量為 2.5-5 mg/天;重度腎功能損害(肌酐清除率為 10 mL/min,這類患者通常需要透析):透析時服用 2.5 mg。依那普利可透析,應根據非透析期的血壓反應調整劑量。依那普利可透析,應根據血壓反應調整劑量。心力衰竭/無癥狀性左心室功能不全 對於無癥狀性心力衰竭或無癥狀性左心室功能不全的患者,本品的起始劑量為 2.5 毫克,應在醫生的嚴密指導下服用,以確定其對血壓的起效作用。本品通常與利尿劑(和洋地黃類藥物(如適用))聯合用於治療無癥狀心力衰竭。開始使用該藥治療心力衰竭後,如果未出現癥狀性低血壓或癥狀性低血壓已得到有效控制,則應根據患者的耐受情況,將劑量逐漸增加至通常的維持劑量 20 毫克,分 1 次或 2 次服用。劑量調整可在 2-4 周內完成。如果心力衰竭的某些癥狀和體征仍然存在,也可加快劑量的增加過程。對於有癥狀的心力衰竭患者,這種劑量方案可有效降低死亡發生率。由於低血壓和隨後的腎功能衰竭(更罕見)已有報道,因此在開始使用本品治療前後都應密切監測血壓和腎功能。對於使用利尿劑治療的患者,在開始使用本品治療前應盡可能減少利尿劑的劑量。開始服用本品後出現低血壓並不表明長期服用本品會再次出現低血壓,也不排除繼續服用本品的可能性。還應監測血清鉀。

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