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降血脂藥的藥物種類

膽酸整合劑

這類藥***同的降血脂機制是阻止膽酸或膽固醇從腸道吸收,促進膽酸或膽固醇隨糞便排出,促進膽固醇的降解。這類藥有樹脂類、新黴素類、谷固醇及活性炭等。新黴素類及谷固醇因毒副作用大或療效欠理想,實際上已被淘汰。活性炭近曾試用於臨床,其確切療效與安全性尚待進壹步證實。文獻報道臨床應用較多的有陰離子堿性樹脂。本類藥適合於除純合子家族性高膽固醇血癥(FH)以外的任何類型的高膽固醇血癥。對任何類型的高甘油三酯血癥無效。對血清總膽固(TC)與甘油三酯(TG)都升高的混合型高脂血癥,須與其他類型的降血脂藥合用才能奏效。主要的膽酸整合劑有考來烯胺(ChoIestyramine)又名消膽胺;考來替泊(CoIestipol)又名降膽寧;地維烯胺(Divistyramine),都是樹脂類。

HMG—CoA還原酶抑制劑

發現的3—羥基—3—甲基戊二酰輔酶A(HMG—CoA)還原酶抑制劑,能阻抑膽固醇的生物合成。單用HMG—CoA還原酶抑制劑,或與膽酸整合劑聯用,對高膽固醇血癥有更明顯的療效。HMG—CoA還原酶抑制劑是壹類新穎的有希望的降血脂藥。他汀類藥物多為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,現有制劑有洛伐他汀、普伐他汀、執伐他汀及阿伐他汀等。

煙酸及其衍生物

(壹)煙酸(NicotinicAcid,又名Niacin)屬B族維生素。當用量超過作為維生素作用的劑量時,可有明顯的調節血脂的作用。

(二)阿西莫司(Acipimox)

又名氧甲吡請嗪、樂脂平(Olbetam)。是壹種新的人工合成的煙酸衍生物,它的適用範圍與煙酸相似,但與煙酸相比具有抗脂肪分解作用的持續時間較長,效能較強等優點。

(三)煙酸肌醇酯(lnositolHexanicotinate)

是由1分子肌醇與6分子煙酸結合而成的酯。

貝特類[Fibrates]

(壹)氯貝特(Clofibrate)近幾年來,發現氯貝特的壹些衍生物,能保持其降血脂等優點,而發生膽結石等副作用顯減少。這些衍生物調節血脂的能力和劑量差別較大。如:利貝特(Lifibrate)又名新安妥明;氯(Alufibrate)及雙貝特(Simfibrate);益多酯(EtofyllineClofibrate)又名特調脂(Doulip)、洛尼特;苯紮貝特(Bezafibrate)又名必降脂;還有兩種長效苯紮貝特,商品名為必降脂緩釋片(BezalipRetard)及脂康平;非諾貝特(Fenofibrate)又名力平脂(Lipanthyl);另有與本類藥在化學結構上相似的吉非貝齊(Gemfibrozil),又名諾衡(Lopid)、湘江諾銜、康利脂、潔脂(Gemnpid)。

普羅布考[Probucol]

普羅布考又名丙丁酚,本藥有高度脂溶性,能在脂肪組織中蓄積,停藥後逐漸從脂肪組織中釋出。作用可維持數周。停藥6個月,尚可在脂肪組織和血中測出藥物。該藥主要隨膽汁從糞便中排出。在動物與人體都證明普羅布考有降TC及LDL—C的作用,但同時可使血清HDL-C水平降低。對TG無影響。其調節血脂的機制,至今未能闡明。

泛硫乙胺(Pantethine)

泛硫乙胺又名潘特生,其調節血脂的能力是中等度的,與阿西莫司(樂脂平)及益多酯(特調脂)調節血脂的幅度相近似。泛硫乙胺突出優點是副作用少而輕,對肝腎功能未見有害作用,且停藥後1個月,仍能保持明顯的調節血脂的效果。

彈性酶(Elastase)

它是由胰臟提取或由微生物發酵產生的壹種易溶解的彈性蛋白酶。它是由240個氨基酸組成的多膚,分子量為25900。它能阻止膽固醇的合成及促進膽固醇轉化成膽酸、從而使血清TC水平下降。另外,它還有抗動脈粥樣硬化及抗脂肪肝的作用。該藥主要用於除純合子家族性高膽固醇血癥以外的高膽固醇血癥。

Omega—3脂肪酸

國內已生產出售多種濃縮魚油制劑,但正式能作為藥品用於臨床的,主要有如下3種:1.多烯康膠丸;2.脈樂康;3.魚油烯康。

除降血脂作用外,海魚油制劑還有抑制血小板聚集及延緩血栓形成的作用。有資料提omega-3脂肪酸有助於PTCA術後防止冠狀動脈再狹窄,但其可靠性尚待進壹步驗證。

其他

另有天然水蛭素可降脂,灌胃給予實驗動物水蛭水煎劑可降低大鼠血液中甘油三酯及脂蛋白的含量,亦可降低食餌高脂血癥家兔血液中膽固醇及甘油三酯的含量,使實驗動物的主動脈及冠狀動脈粥樣硬化斑塊消失,膽固醇結晶減少。

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