藥品名稱:諾和銳
制造商:英國捷力康有限公司
藥品規格:3.6mg。
藥品介紹功能主治及用途說明
佐拉地克斯緩釋植入劑:醋酸戈舍瑞林藥物分類:其他激素相關藥物、抗腫瘤藥物。
制造商:阿斯利康
代理人:中國醫藥對外貿易公司。
性格；角色；字母
該藥物為無菌白色或乳白色圓柱形，含有分散在可生物降解的丙交酯中的醋酸戈舍瑞林(相當於3.6 mg戈舍瑞林)，用於通過註射器進行單劑量給藥。
藥理作用
這種藥物是促黃體激素釋放激素的合成類似物。長期服用可抑制腦垂體促黃體生成素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥後這種影響是可逆的。男性患者在第壹次用藥後約21天，睪酮濃度可降至去勢後水平，在每28天1次的治療過程中，睪酮濃度維持在去勢後的範圍內。這種睪酮抑制作用可以使大多數患者的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。女性患者的血清雌二醇濃度在第壹次用藥後約265±438天被抑制，此後每28天維持在絕經後水平。這種抑制作用與激素依賴性乳腺癌和子宮內膜異位癥有關。
藥物動力學
這種藥物幾乎完全生物利用度。每4周註射壹次植入劑可維持有效血藥濃度，無組織蓄積。諾麗德的蛋白質結合能力差。在腎功能正常的情況下，血漿清除半衰期為2-4小時，腎功能不全的患者半衰期會延長。但是對於每個月都要使用植入物的患者來說，這個影響不大，所以這些患者沒有必要改變用藥劑量。肝功能不全患者的藥代動力學無明顯變化。
毒理學研究
據觀察，在長期反復使用Norader的雄性大鼠中，良性垂體腫瘤的發病率增加。這壹事實與在手術閹割後的大鼠中觀察到的類似，但尚未發現與人類使用的經驗有關。在小鼠實驗中，可以發現長期反復使用諾順達後，幽門的胰島細胞和胃黏膜細胞會增殖，諾順達是人類常用劑量的數倍。這些事實和臨床之間的關系還不清楚。
指示
激素可治療的前列腺癌和絕經前及圍絕經期乳腺癌。它還可用於治療子宮內膜異位癥，如緩解疼痛和減少子宮內膜損傷。
劑量
成人應註射植入物3.6 mg，1次，每28天壹次，經前腹壁皮下註射。必要時可采用局部麻醉。肝腎功能不全患者或老年患者無需調整劑量。子宮內膜異位癥患者的療程為6個月。不良反應報告為皮疹，可在不中斷治療的情況下恢復。偶爾皮下註射部位有輕微腫脹。男性患者可看到潮紅和性欲下降，偶爾乳房腫脹和硬結。前列腺癌患者在用藥初期可以看到暫時性骨痛的加重，對癥治療是可行的。個別病例可見尿道梗阻和脊髓壓迫。女性患者可以看到臉紅、出汗、性欲下降，壹般不需要停藥。還可以看到頭痛和抑郁等情緒變化。我見過陰道幹燥和乳房體積變化。乳腺癌患者，用藥初期癥狀會加重。極少數子宮內膜異位癥患者在使用促黃體生成素釋放激素類似物後絕經，但停藥後月經不再來。禁忌癥已知對促黃體生成素釋放激素類似物過敏的患者、孕婦和哺乳期婦女不應使用本品。
警告註釋
易發生尿道梗阻或脊髓壓迫的男性患者應慎用，在治療的第1個月應密切監測患者。若因尿道梗阻出現脊髓壓迫或腎功能不全並加重，應進行適當治療。女性使用促黃體生成素釋放激素激動劑可導致骨密度降低。現有資料顯示，使用該藥6個月後平均椎體骨密度下降4.6%，停藥6個月後可逐漸恢復到與基線相比的平均值2.6%。患有代謝性骨病的女性應慎用此藥。到目前為止，還沒有關於諾麗德治療子宮內膜異位癥超過6個月的臨床資料。雖然孕婦和哺乳期婦女用藥時動物生殖毒理學無致畸跡象，但理論上認為妊娠期使用促黃體生成素釋放激素激動劑可導致流產或胎兒異常，對可能懷孕的婦女用藥前應仔細檢查，排除懷孕的可能。服藥期間應采取非激素類避孕措施。
兒童用藥
老年患者中的藥物相互作用藥物過量尚未在人體中進行試驗。動物實驗表明，使用大劑量諾瑞德除了對性激素的濃度和生殖道的預期作用外，沒有其他作用。如果過量，應對癥治療。用藥說明
儲存/保質期低於25°c。36個月