瑞舒伐他汀能降低升高的LDL-膽固醇、總膽固醇和甘油三酯，升高HDL-膽固醇水平。它也能降低ApoB、非HDL-C、VLDL-C、VLDL-TG，升高ApoA-I（見表1）。本品還能降低LDL-C/HDL-C、總膽固醇/HDL-C、非HDL-C/HDL-C以及ApoB/ApoA-I的比值。 本品對高膽固醇血癥的成年患者有效，不論這些患者是否伴有高甘油三酯血癥，也不論患者的種族、性別和年齡，在壹些特殊人群如糖尿病患者或家族性高膽固醇血癥患者中，本品也顯示出相應的治療效果。根據III期臨床研究數據的匯總，本品在治療大多數IIa和IIb型高膽固醇血癥患者（LDL-C的平均基線值約為4.8 mmol/L）以達到歐洲動脈粥樣硬化協會（EAS）指導原則的目標中有效；接受10mg治療的患者中約80％達到EAS對LDL-C的目標（[3 mmol/L）。在國外壹項對雜合子家族性高膽固醇血癥的研究中，***435例患者接受瑞舒伐他汀20～80mg的治療。結果顯示，在劑量遞增至40mg（治療12周）後，LDL-C減少53％，33％的患者達到EAS對LDL-C的目標（[3mmol/l）。同時有開放性、劑量遞增的研究觀察了20～40mg的瑞舒伐他汀對42例純合子家族性高膽固醇血癥患者的治療效果。在這整個人群中，LDL-C平均降低22%。在有限數量患者的臨床研究中，當本品與非諾貝特合用時，對降低甘油三酯有額外的療效；本品與煙酸合用時，對升高HDL-C水平有額外的療效。鑒於本品對死亡率和發病率影響的研究尚未完成，瑞舒伐他汀對與脂質異常有關的並發癥（如冠心病）的預防作用尚未被證實。在壹項隨機、雙盲、安慰劑對照的研究（METEOR）中，984名年齡在45至70歲、冠心病發病低危（Framingham 10年發病危險＜10%）、伴有亞臨床動脈粥樣硬化（經檢測頸動脈內膜-中層厚度CIMT證實）患者隨機接受每日壹次40mg瑞舒伐他汀或安慰劑治療兩年，這些患者的評均LDL-C為4.0mmol/L(154.5mg/dl)。結果發現：與安慰劑相比，瑞舒伐他汀可以顯著降低12個頸動脈階段最大CIMT的進展速率（-0.0145 mm/年[95%置信區間-0.0196，-0.0093；p＜0.0001]）。與基線值相比，瑞舒伐他汀治療組的變化為-0.0014mm/年[-0.12%/年(無統計學差異)]，而安慰劑組則進壹步進展，為+0.0131mm/年[1.12%/年(p＜0.0001)]。迄今CIMT的降低與心血管事件風險降低之間的直接聯系尚未得到證實。在中國進行的進口藥品註冊臨床研究的結果：在中國進行的註冊臨床研究為隨機、雙盲、兩組平行分組、采用瑞舒伐他汀鈣片10 mg進行的為期12周的陽性藥物對照研究。在第12周時，使用瑞舒伐他汀鈣片10 mg仍未達到ATP III LDL-C目標的患者，增加瑞舒伐他汀鈣的劑量至20 mg延續治療8周，此階段為開放性、非對照研究。來自各危險分層的201例患者接受了瑞舒伐他汀10mg 12周的治療。本研究隨機時的基線血LDL-C為192±20.2mg/dl。研究結果顯示，瑞舒伐他汀10mg治療12周後血LDL-C 的降低百分比率為45.6%；血TC 和ApoB的降低百分比率分別為33.2％和40.3％；同時，瑞舒伐他汀10mg使HDL-C和ApoA-I分別升高6.6％和12.5％，使TG降低22.8％。瑞舒伐他汀10mg使78.0%的受試者的LDL-C達到美國國家膽固醇教育計劃中關於成年人高膽固醇血癥的檢測、評估和治療的第三次專向調查報告（NCEP ATP III）的靶目標，在冠心病及其等危癥這壹高危人群中的達標率為56.5%。未達標的患者增加劑量至20mg壹日壹次，***服8周，降脂幅度和達標率進壹步增加。在起效時間上，瑞舒伐他汀10mg在治療6周時已經發揮最大調脂作用，並持續至12周研究結束。本研究中，與瑞舒伐他汀藥物相關的不良事件發生率為6.6％，與對照藥相當；研究者判斷無藥物相關的嚴重不良事件。有1例瑞舒伐他汀受試者發生嚴重不良事件，研究者判斷與藥物無關。試驗期間無死亡病例報告。研究中未出現CK升高超過正常值上限10倍或肌病的受試者，有1例ALT升高超過正常值上限3倍，無不適主訴，研究結束後隨訪恢復正常，無其它具臨床意義的生命體征、實驗室指標或心電圖改變。有13例患者出現輕度（小於正常值上限3倍）的ALT升高。其中5例基線ALT值已輕度升高，但小於正常值上限的1.5倍。在使用本品20mg的延續治療中，無嚴重不良事件。無肌病發生，無具臨床意義的肝酶升高或其它實驗室指標改變。