頭孢克肟對β-內酰胺酶高度穩定，對pbps 3、1a、1b親和力高，阻礙細菌細胞壁合成，導致細菌快速溶解死亡。本品為廣譜第四代頭孢菌素類抗生素。大多數革蘭氏陰性(G-)需氧菌對CFX敏感，而產生和不產生酶的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌不敏感。另外，CFX對腸球菌和類桿菌作用較弱，對假單胞菌等假單胞菌基本無效。Krepil等比較了CFX與頭孢氨芐(CPL)、頭孢克洛(CC)和奧加明(Au)等口服抗生素的抗菌作用，發現CFX對大腸桿菌、肺炎桿菌和傷寒桿菌的抗菌作用比CC和Au強8 ~ 10倍。CFX對各種細菌產生的β-內酰胺酶具有高度耐受性，因此對布倫漢茲粘膜炎和流感嗜血桿菌相當敏感。
口服片劑只能吸收40% ~ 50%，速度慢；口服混懸液吸收迅速且完全。口服50毫克、100毫克和200毫克後，4小時後的血藥濃度分別為0.69、1.1.03和1.95微克/毫升。口服CFX片100mg、200mg和400mg後，峰濃度分別為1.4μg/ml、2.63 ~ 2.92 μ g/ml和3.85 ~ 4.84 μ g/ml。平均高峰時間為3 ~ 4小時。吃飽時，血、尿藥物的峰濃度基本不變，食物可略微延遲達峰時間。CFX的t1/2為3 ~ 4小時，明顯長於其他口服頭孢菌素。
本品的生物利用度為45%。CFX廣泛分布於全身組織中。6名健康誌願者口服400mg，6 ~ 7小時，平均組織峰濃度為3.3μg/ml，膽汁中65，438±0.90μg/ml，前列腺中0.83μg/ml。在痰液、扁桃體、中耳分泌物和膽汁中分布均勻。32 ~ 50%的CFX以原藥形式隨尿液排出，而頭孢克洛、頭孢氨芐、頭孢拉定的原尿排泄率為80% ~ 100%。當患者肌酐清除率低於20 ml/min時，CFX的腎臟清除率可降低50%以上，t1/2可增加至11h。糞便中CFX的濃度很高，說明口服吸收很弱。Faulkner RD等對年輕人(18 ~ 35)和老年人沒有顯著性差異，所以不需要調整劑量。目前尚未發現CFX有明顯的藥物相互作用。
1.有頭孢菌素過敏史者禁用。腸炎患者慎用，6個月以下兒童不宜使用。以往有青黴素過敏性休克史的患者慎用本品，因為可能發生過敏性休克。
2.腎功能不全患者血清半衰期延長，應調整劑量。
3.同樣混懸劑和片劑的用量比以前高。血藥濃度高於前者。
4.化膿性鏈球菌感染的療程至少需要10天。
5.中耳炎患者應使用混懸液治療。
本品與下列藥物不相容；硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素。新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土黴素、甲磺酸粘菌素、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異惡唑、氨茶堿、可溶性巴比妥、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明中的其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶爾可能出現與下列藥物的配伍禁忌:青黴素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉。氯丙嗪、維生素B和維生素C、水解蛋白。
2.速尿、依他尼酸和布美他尼等強利尿劑、卡馬西平和鏈脲黴素等抗腫瘤藥物以及氨基糖苷類抗生素與本品合用可能會增加腎毒性。
3.克拉維酸可增強本品對某些耐β-內酰胺酶的革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性。
適用於支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎、膽囊炎、膽管炎、猩紅熱、中耳炎、鼻竇炎。用法用量:口服50 ~ 100 mg，分兩次口服，嚴重者可增至200mg/次，兒童1.5 ~ 3 mg/kg，每日兩次。不良反應是休克的罕見癥狀，如不適、口腔感覺異常、哮喘、頭暈、排便、耳鳴、出汗等癥狀，應停用。我有休克史，這是被禁止的。
對β-內酰胺類藥物有過敏史的家庭成員應慎用。約0.4%的人有皮疹、紅斑、瘙癢等過敏現象。偶見粒細胞減少和嗜酸性粒細胞增多(1.1%)，罕見血小板減少和偽膜性結腸炎。在頭孢菌素中有溶血性貧血的報道。偶爾，SGOT，SGPT和堿性磷酸酶增加，約2.9%。偶爾發髻上揚。偶爾腹瀉、胃痛、心窩病、腹痛、食欲不振、惡心等。在消化道中約占2%。罕見的口腔炎、念珠菌病、維生素K和維生素B缺乏、頭痛等。總副反應約為2.5%。
腎功能差的患者應減量。孕婦、新生兒和早產兒慎用。