1，對金黃色葡萄球菌的作用與抗葡萄球菌青黴素類相似，具有抗金黃色葡萄球菌β-內酰胺酶的能力，對耐青黴素的金黃色葡萄球菌有效。然而，如果說金黃色葡萄球菌已經對葡萄球菌青黴素產生了耐藥性，那麽它也對所有頭孢菌素產生了耐藥性。
2.第壹代頭孢菌素的抗菌譜包括A型鏈球菌、綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌，但對d型鏈球菌作用較差，所有頭孢菌素(頭孢噻肟除外)對腸球菌(如糞鏈球菌)無效。
3.這壹代抗生素抗菌譜中的革蘭氏陽性菌有表皮葡萄球菌、產氣莢膜梭菌、李斯特菌、枯草芽孢桿菌和白喉棒狀桿菌。
4.這壹代抗生素對革蘭氏陰性菌的作用與氨芐西林相似，如下所示:
(1)對淋球菌和腦膜炎奈瑟菌有較好的抗菌作用，但前者易產生耐藥菌株。
(2)部分奇異變形桿菌菌株對該代抗生素敏感。
(3)對大腸桿菌、沙門氏菌和誌賀氏菌的大部分菌株作用較強，但易產生耐藥性。
(4)頭孢菌素對肺炎克雷伯菌作用較強(但氨芐青黴素對該菌株無效)，但可對該代抗生素產生耐藥菌株。
(5)這壹代抗生素對流感嗜血桿菌有壹定作用。但這壹代抗生素與氨芐青黴素之間存在交叉耐藥，即對氨芐青黴素敏感的菌株往往對這壹代抗生素敏感，對氨芐青黴素耐藥的菌株也對這壹代抗生素耐藥。
(6)腸桿菌科細菌易對第壹代頭孢菌素耐藥。
(7)第壹代頭孢菌素對以下微生物無效:產氣桿菌、吲哚陽性變形桿菌、檸檬酸桿菌、假單胞菌、沙雷氏菌、擬桿菌等。
5.第壹代頭孢菌素通常對放線菌有效。
第壹代頭孢菌素主要經腎臟排泄，故在尿中濃度較高；膽汁中濃度低，不適合膽道感染；腸道內濃度低，除口服品種外，不適合腸道感染；穿透血腦屏障的能力較弱，不適合中樞感染。
常見的第壹代頭孢菌素有頭孢噻吩、頭孢噻肟、頭孢唑啉、頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐。
第二代頭孢菌素:主要開發年份為1970-1976，抗菌特性如下:
1.與第壹代頭孢菌素相比，對革蘭氏陽性菌的抗菌作用相近或較弱。
2.對革蘭氏陰性菌的抗菌效果優於第壹代頭孢菌素，具體表現如下:
(1)抗酶性能強:大腸桿菌、嗜血桿菌、奈瑟氏球菌等微生物由於產生藥物酶，容易對第壹代頭孢產生耐藥性。第二代頭孢菌素具有較強的酶抗性，對上述細菌的第壹代頭孢菌素耐藥菌株也能有效。
(2)抗菌譜更廣:在第壹代頭孢菌素抗菌譜的基礎上，第二代頭孢菌素的抗菌譜已擴展至包括檸檬酸桿菌、部分吲哚陽性變形桿菌和腸桿菌。
(3)普通變形桿菌經常對這壹代抗生素產生耐藥性。腸桿菌科在連續用藥過程中常產生耐藥菌株。
(4)第二代頭孢菌素對以下微生物無效:糞鏈球菌、脆弱類桿菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌、沙雷氏菌等。
常見的第二代頭孢菌素有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢呋辛酯、頭孢噻肟和頭孢克洛。
第三代頭孢菌素:這壹代抗生素的抗菌特性如下:
1，對革蘭氏陽性菌的作用不如第壹代頭孢菌素強，如對葡萄球菌的作用往往較低。頭孢噻肟對鏈球菌作用較強；但是頭孢哌酮很弱。所有第三代頭孢菌素對糞鏈球菌不敏感。
2.對嗜血桿菌的作用與第二代頭孢菌素相似。
3.對大腸桿菌、腸桿菌、各種變異桿菌，以及許多對二代頭孢敏感的革蘭氏陰性菌都有很好的療效。
4.第三代在第二代的基礎上擴大了抗菌譜，對銅綠假單胞菌、沙雷氏菌、不動桿菌、部分厭氧球菌和部分脆弱類桿菌有不同程度的抗菌作用。
第三代頭孢菌素大多能透過血腦屏障，適用於敏感菌引起的腦膜炎。
常見的第三代頭孢菌素有頭孢克肟、頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹羅。
第四代頭孢:近幾年研發的第四代頭孢，抗菌譜更廣，不僅對革蘭氏陰性菌有很好的抗菌作用，還能抗金黃色葡萄球菌。因此，它們具有更廣泛的適用性。
頭孢菌素的不良反應:
(1)消化道反應和菌群失調。大多數頭孢菌素可引起惡心、嘔吐、食欲不振等反應，並抑制腸道正常菌群，導致維生素B、K缺乏，甚至引起二重感染，如偽膜性腸炎、白色念珠菌或其他不敏感菌感染。
(2)肝毒性。可導致轉氨酶、堿性磷酸酶、血清膽紅素升高，但壹般不嚴重。
(3)腎毒性。大多數頭孢菌素經腎臟排泄，可引起血尿素氮(BUN)、血肌酐升高、少尿和蛋白尿。頭孢替丁的腎損害最強。氨基糖苷類、利尿劑和右旋糖酐(註射液)合用可增強腎毒性。
(4)造血系統毒性。可引起紅細胞、白細胞減少、血小板減少、血紅蛋白減少和嗜酸性粒細胞增多。
(5)凝血功能障礙。所有的頭孢菌素都抑制正常的腸道菌群，減少維生素K的產生，3-C位帶有甲基四氮唑基團的頭孢菌素能與維生素K競爭，從而阻礙谷氨酸的羧化，產生異常的凝血酶，導致凝血障礙。有些頭孢菌素有抗血小板聚集作用，加強了不良反應。
(6)抑制乙醇代謝。帶有甲基四氮唑基團的頭孢菌素可抑制乙醛脫氫酶功能。若與乙醇合用，可產生雙硫侖反應(醉酒樣)。
(7)過敏反應。最常見的病例是皮疹和藥物熱，也可引起哮喘、血清病樣反應、血管神經性水腫和過敏性休克。過敏性休克的癥狀和青黴素休克壹樣。也可按青黴素休克進行急救。有頭孢菌素過敏史者禁用，有青黴素過敏史者慎用。
頭孢菌素是由頭孢菌素培育的天然頭孢菌素C側鏈半合成修飾而成的壹類抗生素。常用的有30種左右，根據發明時間和抗菌性能的不同可分為第壹代、第二代、第三代和第四代。千萬不要在飲酒前後使用。很容易出現休克、暈厥，老人甚至會有生命危險。
頭孢菌素在抗生素市場中占有很大份額，其相關中間體也顯示出可觀的市場潛力。頭孢曲松鈉、頭孢唑啉鈉、頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢哌酮和頭孢呋辛(酯)是最常用的頭孢菌素，對應的中間體有7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨肟酸、AE-活性酯、三嗪環、四唑乙酸、甲巰咪唑四唑、HO-EPCP。
中文名:頭孢菌素
Mbth:頭孢菌素
通用名:頭孢菌素類抗菌藥物。
註意:不要在飲酒前或飲酒後使用。
註射前:需要皮試。