2普魯卡因酰胺說明書2.1藥品名稱普魯卡因酰胺
2.2英文名Procainamide
2.3普魯卡因酰胺別名普魯卡因酰胺；奴佛卡因；阿米杉林；普魯斯特；鹽酸普魯卡因胺；鹽酸普魯卡因酰胺；酰胺洛卡因
2.4循環系統藥物分類>:抗心律失常藥物>第壹類抗心律失常藥物
2.5劑型1。註射劑:0.1g，0.2g，0.5g，1.0g；；
2.藥片:0.25克
2.6普魯卡因胺的藥理作用普魯卡因胺是壹種ia類抗心律失常藥，對心臟自主性、傳導性、興奮性和對奎尼丁的膜反應有相似的作用。抑制心肌細胞內Na+內流可降低動作電位0相的上升速度和幅度，延長持續時間，減慢傳導。Heep系統中0相去極化斜率減小，自主性降低。抗膽堿作用弱，不阻滯？受體。
2.7普魯卡因胺的藥代動力學口服吸收迅速、完全，吸收率達75% ~ 100%，口服後45 ~ 90 min血藥濃度達峰值，肌肉註射後15 ~ 60 min達峰值，生物利用度75%，有效血藥濃度4 ~ 12 μ g/ml，藥物。幾乎全部被肝臟乙酰化，代謝為乙酰普魯卡因胺，幾乎完全從尿液中排出。
2.8普魯卡因胺的適應證普魯卡因胺的臨床應用適應證與奎尼丁基本相同，但由於對心房顫動和心房撲動的逆轉效果不如奎尼丁，所以普魯卡因胺主要用於治療室性早搏和室性心動過速等室性心律失常，也可預防室性心動過速和室顫。
2.9普魯卡因胺禁忌癥對普魯卡因胺或普魯卡因胺過敏、嚴重低血壓、傳導功能障礙、病竇綜合征、紅斑狼瘡和重癥肌無力病史者禁用。
2.10註意事項1。低血壓、肝腎功能不全、支氣管哮喘患者及孕婦、哺乳期婦女慎用。老年人隨著年齡的增長，腎功能逐漸下降，應根據腎功能調整劑量。
2.普魯卡因酰胺可使QRS波增寬，PR和QT間期延長，QRS和T波電壓降低。因此，用藥期間應隨訪心電圖和血壓(特別是胃腸外給藥時)、肝功能測定、血細胞計數和分類、血小板計數和抗核抗體試驗。
3.如果用藥3天後竇性心律仍未恢復或心動過速無明顯改善，應停藥。靜脈註射普魯卡因胺後的血壓下降可通過抗高血壓藥物m-羥胺糾正。如果血壓持續下降，應立即停藥。
2.11普魯卡因胺1的不良反應。惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。
2.長期用藥可導致系統性紅斑狼瘡樣綜合征，患者抗DNA抗體陽性。過量使用還會導致白細胞減少。
3.其他罕見疾病包括神經系統、肝臟系統、腎臟系統和肌肉系統。
2.12普魯卡因胺的用法用量為1。緊急復律時，靜脈註射100mg，5分鐘，必要時每5 ~ 10分鐘1次，直至有效，但總量不得超過1.0~2.0g ~ 2.0g，有效後每分鐘65438。
2.靜脈註射:對於成人，靜脈註射應以100mg緩慢開始，必要時每隔5 ~ 10分鐘重復壹次，總量不得超過10 ~ 15 mg/kg，或65448+00 ~ 15 mg/kg。兒童:每次2mg/kg，溶於50 ~ 100 ml葡萄糖溶液中，緩慢靜脈註射或靜脈滴註。
3.口服:1時0.5~0.75g每日3-4次，心律正常後逐漸減至1時0.25g每日2-3次。
4.靜脈滴註:0.5 ~ 1g，溶於100ml的5% ~ 10%葡萄糖溶液中，10 ~ 30min內開始滴註，可適當加快速度，1h內完成滴註。如果無效，1小時後給1次，24小時內總量不超過2g。靜脈滴註僅限於緊急情況，如室性陣發性心動過速，尤其是合並急性心肌梗塞或其他嚴重心臟病者。經常註意血壓和心率的變化，心律恢復後停止點滴。
5.肌肉註射:每次0.5 ~ 1g。
2.13藥物相互作用1。當與其他抗心律失常藥物聯合使用時，效果增強；
2.靜脈註射時合用降壓藥可增加降壓效果，用藥期間如血壓下降或QRS時限延長50%以上應停藥；
3.與西咪替丁合用，清除率可降低30% ~ 50%。
2.14專家點評:普魯卡因普魯卡因胺，IA類藥物，是壹種廣譜抗心律失常藥物。普魯卡因胺的藥理和電生理作用與奎尼丁相似，對室性心律失常的療效高於房性心律失常。據報道，對利多卡因無效的室性心動過速對普魯卡因胺有效，並可能轉復為持續時間不長的心房顫動。
3普魯卡因酰胺中毒普魯卡因酰胺(普魯卡因酰胺，奴佛卡胺)是治療心律失常的有效藥物，適用於治療頻發早搏(對室性早搏較好)、房性和室性心動過速、預激綜合征合並房顫、房撲。
這種藥物被胃腸吸收，並迅速分布在心肌中。口服1h達到血中峰值；肌肉註射後10 ~ 15 min起效，維持藥效4 ~ 6 h，靜脈註射後4min作用最強。本品經腎臟排泄，其中50% ~ 60%以原形從尿中排出，半衰期為3.5 ~ 6h。心力衰竭、腎功能不全時，排泄緩慢，易發生蓄積中毒。大劑量可引起房室傳導阻滯、室性早搏，甚至心室顫動。可抑制心肌收縮，過量或過量靜脈給藥可引起血壓下降或(和)心室收縮功能不全。與普魯卡因可能有交叉過敏反應。
0.5 ~ 0.75 g，3 ~ 4次/d口服。靜脈滴註0.5 ~ 1.0g溶於100ml 5%葡萄糖溶液中，在10 ~ 30 min內可適當加快滴速，1 h內滴完，無效時1h後再給，24h內總量不超過2g。這種藥主要損害心臟和神經系統，產生過敏反應。[1]
3.1臨床表現[1]
1.不良反應
口服後可出現厭食、惡心、嘔吐、腹瀉。
2.中毒表現
大劑量(1)可引起房室傳導阻滯和室性早搏，後者可發展為心室顫動，前者可使心率逐漸減慢直至心臟驟停。
(2)中樞神經系統癥狀:頭暈、幻覺、幻聽、抑郁、驚厥等癥狀。
(3)長期大劑量應用偶有紅斑狼瘡反應、發熱、皮疹、肌病、關節炎、心包炎、胸膜炎、肝脾腫大，停藥後可恢復。
(4)靜脈註射速度過快，由於外周血管擴張，血壓下降甚至休克。
(5)過敏反應，如寒戰、發熱、皮膚瘙癢、蕁麻疹、手掌和腳底燒灼感、血管神經性水腫、關節痛、肌痛等。
(6)少數患者有骨髓抑制，導致中性粒細胞減少，伴有發熱、咽痛、吞咽困難和頸部淋巴結腫大。
3.2治療普魯卡因胺中毒的治療要點為[2]:
1.發現上述癥狀，立即停藥，對口服劑量較大的患者用溫熱的0.45%生理鹽水洗胃。
2.過敏應選擇抗胺類藥物或潑尼松、氫化可的松、地塞米松等。
3.如有心律失常，可給予乳酸鈉，並根據心律失常的類型選擇相應的抗心律失常藥物。
4.休克，給予血管活性藥物如多巴胺、間羥胺等抗休克措施。