說明：註射用普魯卡因青黴素說明書》由國家藥品監督管理局於2001年12月31日以國藥監註[2001]586號《關於印發第壹批化學藥品說明書的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後提出的參照樣本，企業如有疑問，可提出修改意見。適應癥]應與原批件內容壹致；[不良反應]、[藥物相互作用]等項目，企業提供的說明書不能少於樣本所列內容。對於樣本說明書中空項或未列出全項的，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：註射用普魯卡因青黴素
商品名稱：
英文名稱：Procaine Benzyl Penicillin for Injection
：註射用普魯卡因芐青黴素
中文拼音：Zhusheyong Pulukayin：
本品為普魯卡因青黴素和青黴素鈉（鉀）加適當的懸浮劑和緩沖劑制成的無菌粉末，化學名稱為對氨基苯甲酰基 2（二乙基氨基）乙酯（6R）6（2-苯乙酰氨基）-青黴素烷酸酯壹水合物。
其結構式為：
分子式：C13H20N2O2.C16H18N2O4S.H2O
分子量：588.72
性質
本品為白色粉末。
藥理毒理
本品為青黴素的普魯卡因鹽，其抗菌活性成分為青黴素。青黴素對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產生青黴素酶的葡萄球菌等鏈球菌屬有良好的抗菌活性。淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、牛放線桿菌、念珠菌鏈球菌、單核細胞增生李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。它對流感嗜血桿菌和百日咳桿菌也有抗菌活性。對艱難梭菌、化膿性鏈球菌和黑色素鏈球菌等厭氧菌有較好的抗菌作用，對脆弱鏈球菌的抗菌作用較差。
青黴素通過抑制細菌細胞壁的合成發揮殺菌作用。
藥代動力學
肌肉註射普魯卡因青黴素後，青黴素緩慢釋放和吸收。成人肌註30萬單位後，2小時達到血藥濃度峰值（Cmax），約為1.6mg/L，24小時後仍可測出微量。出生 1 周內的新生兒按體重肌肉註射 5 萬單位/千克後，2～12 小時的平均血藥濃度為 7.4～8.8 mg/L，24 小時為 1.5 mg/L；1 周以上的新生兒給予相同劑量時，血藥濃度較低，4 小時為 5～6 mg/L，24 小時為 0.4 mg/L。
適應癥
由於本品血藥濃度較低，僅限於青黴素高度敏感的病原體引起的輕、中度感染，如 A 組鏈球菌引起的扁桃體炎、猩紅熱、登革熱、肺炎鏈球菌肺炎、青黴素敏感的金黃色葡萄球菌引起的癤和癰，以及芬森咽炎等。它還可用於治療鉤端螺旋體病、回歸熱和早期梅毒。
用法
本品為肌肉註射用藥，使用前加入適量滅菌註射用水制成混懸液，每次40萬～80萬單位，每日1～2次。
不良反應
1.過敏反應：以蕁麻疹等各類皮疹多見，白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作及血清病性反應少見；過敏性休克偶見，壹旦發生，需就地搶救，保持呼吸道通暢，吸氧，並給予腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2.赫氏反應與治療的矛盾：普魯卡因青黴素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病可因病原體死亡而加重癥狀，稱為赫氏反應；治療矛盾也可見於梅毒患者，梅毒病竈治療後消失過快，而組織修復相對緩慢，或病竈部分纖維組織收縮，妨礙臟器功能所致。
3.雙重感染：可發生耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭氏陰性桿菌或白色念珠菌雙重感染。
禁忌癥
對青黴素類或普魯卡因過敏者、青黴素或普魯卡因皮試陽性者禁用。
註意事項
1.使用本品前，必須詳細了解藥物過敏史，並進行青黴素和普魯卡因皮試。
2.對壹種青黴素過敏者可能對其他青黴素類、青黴胺過敏。
3.哮喘、濕疹、白喉、蕁麻疹等過敏性疾病患者慎用本品。
4.使用本品時必須新鮮配制。
5.應用青黴素期間，硫酸銅法測定尿糖可出現假陽性，而葡萄糖澱粉酶法不受影響；應用大多數青黴素類藥物可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬酰胺氨基轉移酶升高。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物繁殖試驗未發現青黴素類藥物對胎兒有損害，但尚未在孕婦中進行嚴格的對照試驗，以排除此類藥物對胎兒的不良影響，因此孕婦用藥仍需權衡利弊。母乳中會分泌少量本品，哺乳期
哺乳期婦女應暫停哺乳。
藥物相互作用
丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、潑尼松和磺胺類藥物會減少青黴素的腎小管分泌，從而延長青黴素的血清半衰期。青黴素可能會
增強華法林的抗凝作用。
服藥過量
服藥過量的主要表現是中樞神經系統的不良反應，應立即
停藥並給予對癥支持治療。血液透析可清除青黴素。
規格
(1) 400,000 單位[300,000 單位普魯卡因青黴素，100,000 單位青黴素鈉（鉀）]
(2) 800,000 單位[600,000 單位普魯卡因青黴素，200,000 單位青黴素鈉（鉀）]
貯藏
密閉，幹燥處保存。
過期日期