2英文參考卡托普利
3概述卡托普利為血管緊張素轉換酶抑制劑，為白色或類白色結晶粉末；聞起來像大蒜，吃起來很鹹。可有效拮抗血管緊張素I轉化為血管緊張素II，降低血壓，用於治療高血壓。該藥主要損害心血管系統、呼吸系統、腎臟和血液系統，引起過敏反應。
4卡托普利藥典標準4.1名稱4.1.1中文名稱卡托普利
4.1.2漢語拼音卡托普利
4.1.3英文名卡托普利
4.2結構式4.3分子式和分子量C9H15NO3S？217.29
4.4來源(名稱)、含量(效價)本品為1[(2S)2甲基3巰基1氧丙基]L脯氨酸。以幹品計，C9H15NO3S的含量應不低於97.5%。
4.5性狀本品為白色或類白色結晶粉末；聞起來像大蒜，吃起來很鹹。
本品溶於甲醇、乙醇或氯仿，但溶於水。
4.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄六C)熔點為104 ~ 110℃。
4.5.2比旋取本品，準確稱取，溶於乙醇中，定量稀釋，制成每1ml含約20mg的溶液，依法測定(藥典二部2010版附錄VI E)，比旋範圍為126 ~ 132。
4.6鑒別(1)取本品約25mg，加2ml乙醇溶解，加少許亞硝酸鈉結晶和10滴稀硫酸，搖勻，溶液變紅。
(2)取二硫化卡托普利下的供試品溶液，用流動相稀釋，制成每65438±0ml含0.65438±0mg的溶液作為供試品溶液；另外，將卡托普利對照品用適量甲醇溶解，然後用流動相稀釋，制成每65438±0ml含約0.65438±0mg的溶液作為對照品溶液。根據巰甲丙脯酸二硫化物色譜條件，分別取20μ l供試品溶液和20μl對照品溶液，註入液相色譜儀。供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液的保留時間相同。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(藥物紅外光譜采集圖96)。
4.7在暗處檢查4.7.1巰甲丙脯酸的操作。取本品，精密稱定，加流動相溶解，定量稀釋，制成每1ml含約0.5mg的溶液，作為供試品溶液(臨床用新體系)；另準確稱取卡托普利二硫化物對照品，用適量甲醇溶解，然後用流動相定量稀釋，制成每1ml含約5μg的溶液，作為對照品溶液；然後取卡托普利和卡托普利二硫化物對照品，用甲醇溶解，用流動相稀釋，制成每1ml分別含約0.1mg和15μg的混合溶液，作為系統適用性試驗溶液。根據高效液相色譜法(2010版藥典，附錄V D)的試驗，以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑。0.01mol/L磷酸二氫鈉溶液-甲醇-乙腈(70: 25: 5)(用磷酸調節pH至3.0)為流動相；檢測波長為215納米；柱溫為40℃。取50μl系統適應性試驗溶液，註入液相色譜儀。卡托普利峰和卡托普利二硫化物峰之間的分離度應大於4.0。取對照溶液50μl，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使二硫化卡托普利色譜峰的峰高約為全量程的50%；準確量取50μl供試品溶液和對照品溶液，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖；若供試品色譜中有與二硫化卡托普利保留時間壹致的色譜峰，根據外標法，峰面積不得超過65438±0.0%。
4.7.2硫酸根取本品1.0g，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII B)。與標準硫酸鉀溶液制成的對照溶液相比，不得更濃(0.05%)。
4.7.3幹燥失重取本品，以五氧化二磷為幹燥劑，60℃減壓幹燥至恒重，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
4.7.4取本品2.0g作灼燒殘渣，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII N)，殘留不得超過0.1%。
4.7.5取重金屬灼燒殘渣下的殘渣，加入1ml硝酸，蒸幹至氮氧化物蒸氣完全除去，加入2ml鹽酸，置於水浴中蒸幹，加入5ml水，蒸幹，加入15ml水和4ml乙酸鹽緩沖液(pH 3.5)，微溫溶解，加水至50ml，搖勻，分裝。
4.7.6鋅鹽取上述重金屬項下剩余溶液25ml，置於50ml納氏比色管中，加入4ml鹽酸溶液(1 → 2)和3ml亞鐵氰化鉀試液，加水至刻度，搖勻，若渾濁，與標準鋅溶液混合【準確稱取44mg硫酸鋅(ZnSO4 7H2O)，置於65438中。每1ml相當於10μg的Zn]3.0ml，應該不會更濃(0.003%)。
4.8含量測定:取本品約0.3g，精密稱定，加100ml水，搖勻至溶解，加10ml稀硫酸，加1.0g碘化鉀和2ml澱粉指示劑，用碘酸鉀滴定溶液(0.01667mol/L)滴定至溶液呈微藍色為止(保存)。每1ml碘酸鉀滴定溶液(0.01667mol/L)相當於21.73mg的C9H15NO3S。
類別4.9血管緊張素轉移酶抑制劑。
4.10貯存和遮光，密封保存。
4.11制劑(1)卡托普利片？(2)卡托普利復方片
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5卡托普利標題5.1藥品名稱卡托普利
5.2英文名Captopril
5.3卡托普利，卡托普利別名；甲基卡托普利；凱博通；凱芙琳；普利伯頓；凱托波利；雕琢；甲基丙酰基；甲基巰基脯氨酸；聖瑞安卡托普利；Tensiomin卡波頓；洛普利；洛匹林；SQ14225
5.4循環系統藥物分類>:心血管擴張劑>血管緊張素轉移酶抑制劑
5.5劑型1。片劑:12.5mg、25mg、50mg、100mg；每片；
2.復方片:每片含卡托普利10mg，氫氯噻嗪6mg。
3.註射液:25毫克(1毫升)，50毫克(2毫升)。
5.6卡托普利的藥理作用卡托普利競爭性抑制腎素-血管緊張素醛固酮系統，阻斷向血管緊張素ⅱ轉化的過程，可降低各種實驗動物的外周阻力和血壓。同時，全身血管擴張，導致心臟後負荷減少，心輸出量輕度增加，腎血管阻力明顯下降，腎血流量增加，醛固酮分泌減少，有利於尿鈉排泄，體液量減少，靜脈回流心臟相應減少，從而改善充血性心力衰竭患者的心功能。卡托普利還能擴張靜脈，增加靜脈血流量，使回血量進壹步減少，前負荷明顯降低。此外，還能降低肺動脈壓、肺毛細血管楔壓、左心房和左心室充盈壓，但不增加心率。卡托普利起效快，1h後達血藥濃度峰值，作用強，持續6 ~ 8h。卡托普利對不同腎素類型高血壓患者的作用最明顯，尤其是對腎素低型和氫氯噻嗪利尿劑的高血壓患者。前者可減少血管緊張素I轉化為血管緊張素II，降低血管阻力，後者可減少積壓容量。兩藥合用有協同作用，給藥後還能提高大鼠存活率。8個月後，聯合用藥組的生存率為100%，而單純卡托普利組僅為65%。
5.7卡托普利的藥代動力學卡托普利口服後在胃腸道迅速吸收，吸收率為60% ~ 75%，空腹服用生物利用度為70%。若隨食物服用，吸收率可降低35%左右，生物利用度為30% ~ 40%，宜飯前服用1h。起效時間為給藥後65438±05分鐘，TMAX 65438±0 ~ 2h，有效血藥濃度為50μg/ml。吸收後可分布於各組織，可通過胎盤屏障到達胴體，少量通過血腦脊液屏障，Vd 0.70±0.09 l/kg，T1/2 1.9。卡托普利壹部分在肝臟代謝，24小時內以原藥(45% ~ 50%)或代謝物(95%)的形式隨尿液排出。CL為每分鐘12.7±3.0ml/kg，但在腎病患者體內排泄緩慢。
5.8卡托普利的適應癥為輕中度高血壓和重度高血壓(合並利尿劑或β受體拮抗劑)；充血性心力衰竭。也用於急性心力衰竭、頑固性慢性心力衰竭、急性心肌梗死的二級預防。
5.9卡托普利1的禁忌癥。腎功能不全和嚴重自身免疫性疾病患者禁用。
2.孕婦、哺乳期婦女及過敏體質者禁用。
3.中性粒細胞減少癥和粒細胞缺乏癥患者禁用。
4.雙側腎動脈狹窄或類似病變患者、有低血壓病史的患者、嚴重主動脈瓣狹窄或梗阻性心肌病患者禁用。
5.10註意事項1。(1)低血壓，如充血性心力衰竭、血容量不足引起的。(2)粒細胞減少癥，如自身免疫性疾病、膠原血管病、發熱性疾病，以及免疫抑制藥物治療。(3)腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓下降而加重缺血。(4)高鉀血癥。(5)腎功能不全。(6)肝功能異常。(7)單側或雙側腎動脈狹窄。(8)主動脈瓣狹窄用藥後可能降低冠狀動脈灌註。(9)對於嚴格限制飲食或透析的患者，首劑可能會導致突發的嚴重低血壓。(10)哺乳期。
2.藥物對兒童的影響:卡托普利對兒童的有效性和安全性尚不清楚。據報道，它可引起嬰兒過度和持久的血壓下降，並伴有少尿和驚厥，因此只有在其他抗高血壓治療無效時才使用。
3.老年人對降壓作用敏感，應用時應減少劑量。
4.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)尿苯乙酮試驗假陽性。(2)血尿素氮、肌酐濃度升高，往往是暫時的，容易在因腎臟疾病或長期嚴重高血壓導致血壓迅速下降後出現。(3)偶爾血清肝酶升高。(4)血鉀輕度升高，尤其是腎功能不全的患者。(5)血鈉減少。
5.用藥前後檢查或監測:(1)白細胞計數和分類計數，前三個月每兩周壹次，以後定期檢查，有感染跡象時立即檢查。(2)腎功能和尿蛋白檢查。(3)肝功能檢查。
6.劑量應遵循個體化原則，根據療效進行調整。最佳服藥時間是飯前1h。
7.建議在開始服藥前停用其他降壓藥1周。對於惡性或重度高血壓，應在停用其他藥物後立即給予最小劑量的卡托普利，並在嚴密觀察下每24小時增加劑量，直至療效充分或達到最大劑量。
8.腎功能差的患者應采用小劑量或減少給藥次數，逐漸遞增。如果同時需要利尿劑，建議使用呋塞米代替噻嗪類藥物。當血尿素氮、肌酐升高時，應減少卡托普利，停用利尿劑。
9.如果用藥期間蛋白尿逐漸增加，應暫停用藥或減少劑量。
10.如果用藥期間白細胞計數下降，停藥後可恢復用藥。
11.如果在手術或麻醉中使用卡托普利時出現低血壓，可以通過擴容來糾正。
12.壹旦出現血管性水腫，應立即停藥，並迅速處理，皮下註射1:1000腎上腺素註射液0.3 ~ 0.5 ml。
13.用藥過量可引起低血壓，應立即停止治療，擴大容量糾正。成人也可以通過血液透析清除。
5.11卡托普利皮膚系統不良反應:常見皮疹，如斑丘疹、麻疹樣皮疹，發生率約為7% ~ 14%，偶見蕁麻疹、血管神經性水腫、類天皰瘡樣反應、剝脫性皮炎。造血系統:以全血細胞、白細胞、粒細胞減少或缺乏為特征，發生率約為0.3% ~ 1%，後者常見。曾報道a組有18例粒細胞缺乏和白細胞減少，停藥後16例恢復正常，2例死亡。腎損害:可從蛋白尿到不可逆的腎功能衰竭，蛋白尿的發生率不高於2%。在國外報道的81例患者中，有6例出現蛋白尿。味覺喪失:發生率為18.7%。它的特點是受到幹擾或失去味覺，有些可以自行恢復。循環系統:治療充血性心力衰竭時，約壹半患者的血壓可降低20%，壹般在持續用藥期間血壓會恢復正常。高鉀血癥:卡托普利抑制醛固酮分泌。如果與保鉀利尿劑合用或補充鉀鹽，可出現明顯的高鉀血癥。常見的不良反應為咳嗽和皮疹，為斑丘疹樣，發生率為13% ~ 14%。味覺異常或喪失，頭暈、頭痛、低血壓、胃腸功能紊亂，停藥後可恢復。
5.12卡托普利初始劑量為每次12.5mg，每日三次，飯前1h。0 ~ 2周後可逐漸增加到每次50mg，100mg和150mg，每日3次。每日劑量不應超過450毫克。已使用其他降壓藥者，應減至每次6.25mg，每日3次，或更少。腎功能損傷患者也要減量，可改為每天1次。心衰治療6.25mg，開始1 ~ 3次，每日1次，長期維持劑量12.5 ~ 50 mg。
5.13藥物相互作用1。與利尿劑合用可引起嚴重低血壓，應停用或減量原利尿劑，卡托普利初始劑量應小。
2.當與其他血管擴張劑壹起使用時，可能會導致低血壓。如果適合，應該從小劑量開始。
3.卡托普利可能會增加血鉀，因此要小心與螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利或補鉀藥物等保鉀利尿劑壹起使用。
4.與其他降壓藥合用，降壓作用增強，與引起腎素釋放或影響交感神經活動的藥物相加，與β受體阻滯劑相加較少。
5.丙磺舒能抑制腎臟對卡托普利的排泄。
6.與別嘌醇壹起使用會引起過敏。
7.與布比卡因合用，由於腎素-血管緊張素系統的抑制，可引起嚴重的心動過緩、低血壓，甚至意識喪失。
8.氯丙嗪和卡托普利有協同作用，可導致低血壓。兩種藥物同時使用需謹慎，充血性心力衰竭患者應避免兩種藥物合用。
9.硫酸亞鐵可降低卡托普利的生物利用度和未結合的卡托普利水平，從而導致血壓升高。
10.與環孢素合用，可使腎功能下降。
11.與硫唑嘌呤等骨髓抑制劑合用可引起嚴重貧血。
12.與鋰劑合用，可提高鋰劑的血漿水平。同時還可引起腎毒性、蛋白尿、血肌酐升高。
13.內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛可減弱卡托普利的降壓作用。其他非甾體抗炎藥也可以有類似的相互作用。
14.抗酸劑可減少卡托普利在體內的利用，降低卡托普利的療效。
15.麻黃中含有麻黃堿和偽麻黃堿，可降低降壓藥的療效。用卡托普利治療的高血壓患者應避免使用含麻黃的制劑。
16.與洋地黃毒苷和地高辛合用時，藥效學和藥代動力學參數無明顯變化。然而，腎功能不全患者的地高辛血清濃度可能會升高。
17.食物會降低卡托普利在體內的利用率。
5.14專家點評卡托普利通過擴張血管控制血壓，對輕中度高血壓安全有效。它被列為壹線治療藥物。其優點是具有抗充血性心力衰竭作用，可消除原有的左心室肥厚，減緩腎功能衰竭的發展。當高血壓伴有充血性心力衰竭和左心室肥厚時，首選卡托普利。初始劑量為每日25 ~ 50 mg，總有效率為95%。貴陽醫學院附屬醫院對36例高血壓患者進行卡托普利治療。首劑25mg後，15min血壓開始下降，2h降壓效果明顯，10h恢復到基礎水平；每日150毫克，持續4周。治療結果表明，顯效27例，有效4例，總有效率為86.65438±0%。服用氫氯噻嗪後，無效5例，顯效2例，有效2例，總有效率提高到97.2%。卡托普利能擴張動靜脈，減輕心臟負荷，阻斷慢性心力衰竭進行性心室擴張，防止鉀鎂缺乏和再灌註心律失常，從而減少猝死。臨床對比研究表明，卡托普利和肼屈嗪(每日400mg)可達到同等程度的血流動力學改善，但治療65438±0年後的實際生存率高於前者，分別為865438±0%和565438±0%。上海長寧中心醫院用卡托普利治療了22例頑固性充血性心力衰竭患者。經過幾個月的隨訪，臨床效果滿意。心功能由ⅲ~ⅳ級改善至平均ⅱ~ⅲ級，心輸出量增加30%，每搏量增加35%，肺毛細血管楔壓降低40%，外周血管阻力降低32%。
6卡托普利中毒卡托普利(卡托普利，卡托普利，頭孢拉定，SQ14225)是壹種血管緊張素轉換酶抑制劑，能有效對抗血管緊張素I向血管緊張素II的轉換，降低血壓，用於治療高血壓。口服吸收迅速(75%以上)，在1 ~ 1.5h達到峰值，持續6 ~ 12h，半衰期約4h，主要經腎臟排泄。口服12.5 ~ 50mg，2 ~ 3次/d，最多450mg/d..該藥主要損害心血管系統、呼吸系統、腎臟和血液系統，引起過敏反應。[1]
6.1臨床表現[1]
1.不良反應
頭暈、目眩、低血壓、幹咳、鼻塞、皮疹和胃腸功能紊亂。
2.中毒表現
(1)心血管系統表現:低血壓、心動過緩、房室傳導阻滯。
(2)呼吸系統表現:咳嗽、呼吸困難、支氣管痙攣、鼻炎、喉頭水腫。
(3)泌尿系統表現:蛋白尿、血尿、急性腎功能不全。
(4)血液系統表現:白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少。
(5)其他全身表現:血管神經性水腫、高鉀血癥和高鎂血癥，可導致心律失常和死亡。
人體表面積計算器身體質量指數指數的計算和評估女性安全期計算器預產期計算器孕期正常體重增加藥物安全分類(FDA)五行和八字成人血壓評估體溫水平評估糖尿病飲食建議臨床生化常用單位轉換基礎代謝率計算鈉補充計算器鐵補充計算器處方常用拉丁文縮寫快速檢查藥代動力學常用符號快速檢查有效血漿滲透壓計算器酒精攝入量計算器
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6.2卡托普利中毒的治療要點是[1]:
1.壹旦出現藥物不良反應，應立即停藥。如果口服劑量較大，應迅速催吐、洗胃、輸液，加速藥物排泄。
2.如發生低血壓，應補充血容量，糾正低鈉血癥，並給予多巴胺等升壓藥物。
3.對於高鉀血癥患者，靜脈註射5%碳酸氫鈉溶液100~200ml，或靜脈註射25% ~ 50%葡萄糖溶液100 ~ 200ml，10%葡萄糖溶液500ml按3 ~ 4g葡萄糖∶1U胰島素的比例加胰島素，靜脈滴註。
4.急性腎功能不全可以通過血液透析或腹膜透析來治療。
5.白細胞減少、粒細胞和血小板減少的患者，停藥後應靜脈輸註全血和血小板。如有必要，使用非傑拉斯汀(GCSF)或升血能量(GMCSF)。
6.如有支氣管痙攣和喉頭水腫，應立即給予糖皮質激素。