qiǎng jī niào
2 英文參考hydroxycarbamide, hydroxyurea [朗道漢英字典]
3 概述羥基脲是壹種抗腫瘤藥，為白色結晶性粉末；無臭，味微澀。其是核苷酸還原酶抑制劑，抑制核糖核酸還原為脫氧核糖核酸。臨床上主要用於治療黑色素瘤和慢性粒細胞白血病，與放射線合並應用治療腦瘤有壹定療效。口服給藥吸收良好，連續用藥直到有骨髓抑制出現時為止。
4 羥基脲藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名羥基脲
4.1.2 漢語拼音Qiangjiniao
4.1.3 英文名
Hydroxycarbamide
4.2 結構式 4.3 分子式與分子量CH4N2O2 76.06
4.4 來源含量本品按幹燥品計算，含CH4N2O2應為98.0%～102.0%。
4.5 性狀本品為白色結晶性粉末；無臭，味微澀。
本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。
4.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為138～145℃，熔融時同時分解。
4.6 鑒別（1）取本品約0.5g，加氫氧化鈉試液5ml，煮沸，即發生氨臭。
（2）取本品約0.5g，加水10ml溶解後，緩緩滴入沸騰的堿性酒石酸銅試液中，繼續加熱1～2分鐘，即生成氧化亞銅的紅色沈澱。
（3）取本品約0.1g，加水5ml溶解後，加三氯化鐵試液1滴，即顯藍紫色。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》663圖）壹致。
4.7 檢查 4.7.1 溶液的澄清度取本品0.50g，加水10ml溶解後，溶液應澄清。
4.7.2 氯化物取本品0.2g，加水20ml溶解後，分取10ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.05%）。
4.7.3 脲取本品0.10g，精密稱定，置5ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取脲對照品5.0mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液；另取本品與脲各5mg，置同壹50ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各10μl，分別點於同壹矽膠G薄層板上，取溶劑[吡啶－水－乙酸乙酯（2：2；10）]，振搖，靜置使分層，取上層液為展開劑，展開，取出，晾幹，噴以對二甲氨基苯甲醛的鹽酸溶液（取對二甲氨基苯甲醛，加1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋制成每1ml中含10mg的溶液），在90℃幹燥1～2分鐘，系統適用性試驗溶液應顯兩個清晰的斑點，供試品溶液如顯雜質斑點，與對照品溶液所顯的主斑點比較，不得更深（0.5%）。
4.7.4 有關物質取本品，用流動相溶解並稀釋制成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中含20μg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（0.2%）。
4.7.5 幹燥失重取本品，置五氧化二磷幹燥器中，60℃減壓幹燥至恒重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.6 熾灼殘渣不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
4.7.7 重金屬取本品1.0g，加水23ml溶解後，加醋酸鹽緩沖液（pH 3.5）2ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第壹法），含重金屬不得過百萬分之二十。
4.8 含量測定照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－水（5：95）為流動相；檢測波長為214nm。取本品5mg與鹽酸羥胺0.1g，置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度（臨用新制，放置30分鐘使用），搖勻，取20μl註入液相色譜儀，理論板數按羥基脲峰計算不低於3000，鹽酸羥胺峰與羥基脲峰的分離度應大於1.0。
4.8.2 測定法取本品約100mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相使溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取羥基脲對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
4.9 類別抗腫瘤藥。
4.10 貯藏遮光，密封保存。
4.11 制劑羥基脲片
4.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
5 羥基脲說明書 5.1 羥基脲的別名硫酸羥脲 ,羥基脲,氨甲酰基脲,氨甲酰羥基脲
5.2 外文名Hydroxycarbamide
5.3 羥基脲的適應癥用於惡性黑色素瘤、胃癌、腸癌、乳癌、膀胱癌、頭頸部癌、惡性淋巴瘤、原發性肝癌及急、慢性粒細胞白血病。並與放療、化療合並治療腦瘤。
5.4 羥基脲的用量用法常用劑量為每日每千克體重40～60mg，每周2次，6周為1療程。亦有人采用大劑量間歇給藥法，每8小時給藥1次，劑量每千克體重60mg；或6小時給藥1次，劑量每千克體重100mg，24小時為1療程，間歇4～7日。
5.5 註意事項1.主要為骨髓抑制，白細胞和血小板下降，停藥1～2周後可恢復。有時出現胃腸道反應。有人報告可引起睪丸萎縮及致畸胎作用。
2.偶有脫發、皮疹等。
3.肝、腎功能不全者慎用。
4.孕婦忌用。
5.6 規格膠囊劑：每膠囊400mg。 片劑：每片500mg。
6 羥基脲中毒羥基脲為核苷酸還原酶抑制劑，抑制核糖核酸還原為脫氧核糖核酸。臨床上主要用於治療黑色素瘤和慢性粒細胞白血病，與放射線合並應用治療腦瘤有壹定療效。口服給藥吸收良好，口服或靜脈給藥均在1～2h內達到藥物濃度高峰，24h已不能測出。半衰期1.5～5h，12h內排除80%。口服0.5g/次，1～1.5g/d。連續用藥直到有骨髓抑制出現時為止。小鼠口服LD50>7g/kg。孕婦禁用。[1]
6.1 臨床表現主要不良反應為消化道反應和骨髓抑制。[1]
6.2 治療羥基脲中毒的治療要點為[1]：
1.用藥期間定期檢查血象。