枸櫞酸三苯氧胺
1.2 英文名稱Tamoxifen
1.3 枸櫞酸三苯氧胺的別名枸櫞酸枸櫞酸三苯氧胺；他莫昔芬；三苯氧胺；諾瓦得士；三苯氧胺檸檬酸鹽昔芬；它莫芬；抑乳癌；它莫西芬；抗雌激素；抑癌片；Nolvadex；Tam；TamoxifenCitrate
1.4 分類內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥
1.5 劑型1.片劑：10mg；
2.膠囊：10mg。
1.6 枸櫞酸三苯氧胺的藥理作用為合成的抗雌激素藥物。結構類似雌激素，能與雌二醇競爭雌激素受體，與雌激素受體形成穩定的復合物，並轉運入核內，阻止染色體基因開放，從而使癌細胞的生長和發育受到抑制。
1.7 枸櫞酸三苯氧胺的藥代動力學枸櫞酸三苯氧胺口服20mg後，4～7h達血藥峰濃度，為0.14μg/ml。給藥4天或更長時間後可由於腸肝循環出現第二次高峰。半衰期β相大於7天，α相為7～14h。給藥後4～10周，客觀體征有改善，如果有骨轉移，數月才有效。單次劑量抗雌激素作用約持續數周。枸櫞酸三苯氧胺在肝內代謝，主要代謝物為N去甲基三苯氧胺和4羥基三苯氧胺，也有與雌激素受體結合的作用。枸櫞酸三苯氧胺大部分以結合物形式由糞便排出，少量從尿中排出。枸櫞酸三苯氧胺母體化合物清除半衰期為5～7天，代謝產物氮去甲基枸櫞酸三苯氧胺為14天。
1.8 枸櫞酸三苯氧胺的適應證1.乳腺癌術後輔助治療，用於雌激素受體陽性者，特別是絕經後年齡60歲以上的患者療效較好。
2.晚期乳腺癌，或治療後復發者。對皮膚、淋巴結及軟組織轉移療效較好。子宮內膜癌。
1.9 枸櫞酸三苯氧胺的禁忌證1.孕婦及有血栓栓塞性疾病者。
2.有深部靜脈血栓史者。
3.有肺栓塞史者。
1.10 註意事項1.用藥前檢查有視力障礙、肝腎功能不全者慎用。
2.對長期服用枸櫞酸三苯氧胺並有血栓栓塞危險的患者，治療期間應定期檢查血象。如有骨轉移，在治療初期需定期檢查血鈣。在用枸櫞酸三苯氧胺進行2年以上長期治療期間，要定期對肝功能進行檢測。
3.當出現異常的 *** 出血時，應立即就診，並進行全面檢查。 *** 大量出血時應停藥。
4.用枸櫞酸三苯氧胺治療的患者有增加子宮內膜癌發生的危險，所以應當進行仔細的婦科檢查。
5.使用枸櫞酸三苯氧胺可出現突發性卵巢功能性囊腫和月經過多及不規則子宮出血。因此，若絕經前必須使用枸櫞酸三苯氧胺，應同時服用抗促性腺激素藥物。
1.11 枸櫞酸三苯氧胺的不良反應1.食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉。
2.繼發性抗雌激素作用：面部潮紅、外陰瘙癢、月經失調、閉經、白帶增多、 *** 出血等。
3.神經精神癥狀：頭痛、眩暈、抑郁等。
4.大劑量長期應用可導致視力障礙，如白內障。
5.骨髓抑制：少數患者可有壹過性白細胞和血小板減少。
6.其他：皮疹、脫發、體重增加、肝功有異常等。
1.12 枸櫞酸三苯氧胺的用法用量1.對雌激素受體陽性的乳腺癌患者效果較好。口服每次10～20mg，每天2次。
2.子宮內膜癌：枸櫞酸三苯氧胺有促使孕激素受體水平升高作用。孕激素受體水平低者可先用枸櫞酸三苯氧胺使受體水平升高後，再用孕激素治療，或兩者同時應用，以提高療效。壹般劑量每次口服10～20mg，每天2次。
1.13 藥物相互作用1.枸櫞酸三苯氧胺與阿黴素、長春新堿、甲氨蝶呤、環磷酰胺、氟尿嘧啶等抗腫瘤藥合用可增強活性和療效，但應註意合用劑量。
2.與苯巴比妥合用，可降低枸櫞酸三苯氧胺的穩態血藥濃度。
3.雌激素可影響枸櫞酸三苯氧胺治療效果，不宜與雌激素藥物合用。
4.抗酸藥、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改變胃內pH值。使枸櫞酸三苯氧胺腸衣片提前分解，對胃有 *** 作用。故與上述藥物合用應間隔1～2h。
5.與抗維生素K的藥物合用有增加抗凝血藥的作用，有增加出血的危險，故不宜合用。
6.與氨魯米特合用會降低枸櫞酸三苯氧胺的代謝而降低其藥效。
7.與環磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤合用，可增加血栓栓塞的危險，合用時必須權衡利弊。
8.枸櫞酸三苯氧胺可能增加環孢黴素的血藥濃度。
9.與依托泊苷合用可增加枸櫞酸三苯氧胺的毒性。
10.枸櫞酸三苯氧胺可以通過誘導細胞色素P450酶而降低來曲唑的血藥濃度。
1.14 專家點評