藥物的半衰期反映了藥物在體內消除（排泄、生物轉化及儲存等）的速度，表示了藥物在體內的時間與血藥濃度間的關系，它是決定給藥劑量、次數的主要依據，半衰期長的藥物說明它在體內消除慢，給藥的間隔時間就長；反之亦然。消除快的藥物，如給藥間隔時間太長，血藥濃度太低，達不到治療效果。消除慢的藥物，如用藥過於頻敏，易在體內蓄積引起中毒。
每壹種藥物的半衰期各不壹樣；即使是同壹種藥物對於不同的個體其半衰期也不完全壹樣；成人與兒童、老人、孕婦，健康人與病人，藥物半衰期也會有所不同。通常所指的藥物半衰期是壹個平均數。肝腎功能不全的病人，藥物消除速度慢，半衰期便會相對延長。如仍按原規定給藥，有引起中毒的危險，這點必須特別註意。
根據半衰期的長短給藥，可以保證血藥濃度維持在最適宜的治療濃度而又不致引起毒性反應。常用的適宜方案是首次給以全負荷劑量，然後根據藥物半衰期間隔壹定時間，再給以首次劑量的壹半。例如磺胺嘧啶1克能在血中產生有效濃度，其半衰期為17小時，因此適宜方案是每日服兩次，首劑2克，以後1克壹次。
但對壹些半衰期過短或過長的藥物，如仍按半衰期給藥，前者可能給藥次數太頻；而後者血藥濃度波動較大，甚或由於間隔時間太長，易於遺忘給藥。鑒於上述情況，對於素性不大的藥物，如半衰期過短，可以加大首次劑量，使其在間隔時間末段仍保持有效劑量。倘若藥物的治療指數小，半衰期又短，如去甲腎上腺素，壹次註射僅維持幾分鐘，就必須采用靜脈滴註法給藥。倘若某藥物的半衰期大大超過24小時，則可采用首次劑量和每天服用維持量的方案。維持量的大小可以根據該藥首次劑量、每天給藥量和該藥的半衰期運用公式計算而得。