硝酸甘油（nitroglycerin）是硝酸酯類的代表藥，由於其具有起效快、療效肯定、使用方便、經濟等優點，是防治心絞痛最常用的藥物。硝酸甘油口服因受首關效應等的影響，生物利用度僅為8%，故臨床上舌下含服或外用（軟膏或貼膜）。 1．降低心肌耗氧量 β受體拮抗藥通過拮抗β受體使心肌收縮力減弱、心肌纖維縮短速度減慢、減慢心率及降低血壓，可明顯減少心肌耗氧量。但它抑制心肌收縮力可增加心室容積，延長心室射血時間，導致心肌耗氧增加，但總效應仍是減少心肌耗氧量。
2．改善心肌缺血區供血 冠脈血管β受體阻斷後，非缺血區與缺血區血管張力差增加促使血液流向已代償性擴張的缺血區，從而增加缺血區血流量。其次，由於心率減慢，心舒張期相對延長，有利於血液從心外膜血管流向易缺血的心內膜區。此外，也可增加缺血區側枝循環，增加缺血區血液灌註量。
此外，本類藥物因拮抗β受體，可抑制脂肪分解酶活性，減少心肌遊離脂肪酸含量；改善心肌缺血區對葡萄糖的攝取和利用，改善糖代謝，減少耗氧；促進氧合血紅蛋白結合氧的解離而增加組織供氧。 β受體拮抗藥對硝酸酯類不敏感或療效差的穩定型心絞痛，可使發作次數減少，對伴有心律失常及高血壓者尤為適用。長期使用β受體阻斷藥能縮短僅有缺血心電改變而無癥狀的心絞痛患者的缺血時間。β受體阻斷藥還能降低有心肌梗死者心絞痛的發病率和死亡率。
對冠狀動脈痙攣誘發的變異型心絞痛不宜應用。對心肌梗死也有效，能縮小梗死區範圍，但因抑制心肌收縮力，故應慎用。β受體拮抗藥和硝酸酯類合用，宜選用作用時間相近的藥物，通常以普萘洛爾與硝酸異山梨醇酯合用。β受體拮抗藥能對抗硝酸酯類所引起的反射性心率加快和心肌收縮力增強，硝酸酯類可縮小β受體拮抗藥所致的心室容積增大和心室射血時間延長，二藥合用能協同降低耗氧量，減少用量，副作用也減少。
β受體拮抗藥壹般宜口服給藥，因劑量的個體差異大，應從小量開始逐漸增加劑量。停用β受體拮抗藥時應逐漸減量，如突然停用可導致心絞痛加劇或/和誘發心肌梗死。對心功能不全、支氣管哮喘、哮喘既往史及心動過緩者不宜應用。長期應用後對血脂也有影響，本類藥物禁用於血脂異常的患者。