[英文名稱]Gastrodin
[別 名]
[化學名稱]B-D-Glucopyranoside，4-（hydroxymethyl） phenyl-
[分 子 式]
[分 子 量]286．27
[物理性質]白色棱柱狀叢晶，雙熔點96～98℃／145～148℃， (a)160D壹66．4°（C=0．65，水）。白色針狀結晶，熔點154～156℃， (a)28D壹59°（C=1．97，甲醇）。
[成分分類]
[藥理作用]1．鎮靜和抗驚厥作用：腹腔註射天麻素能抑制小鼠的自發活動，且能對抗咖啡因的興奮作用，並可延長戊巴比妥鈉、環己巴比妥鈉、硫賁妥鈉等的睡眠時間，顯示其與中樞抑制藥有明顯的協同效應。健康人口服天麻素，由腦電波分析，發現a波指數減低，出現嗜睡波型。人工合成天麻素可延長水合氯醛引起的小鼠睡眠時間，但對小鼠被動活動無明顯影響。小鼠腹腔註射天麻素可對抗戊四氮所致陣攣性驚厥，使驚厥潛伏期延長，死亡率降低或提高其半數驚厥量，並能提高小鼠對驚厥閾電壓的耐受力。 2．對心血管系統的影響： 天麻素靜註可使貓血壓輕度下降，兔心率減慢。天麻註射液能顯著增強小鼠心肌的營養性血流量，提高小鼠抗缺氧能力。合成天麻素可使心肌細胞搏動頻率加快，收縮力加強，節律規則，不同劑量組間無明顯差異，對心肌細胞壹般形態無影響，但各實驗組均使細胞內糖原、核糖核酸、脫氧核糖核酸、三磷酸腺苷酯、琥珀酸脫氫酶和乳酸脫氫酶顯著增加。天麻素可能具有促進心肌細胞能量代謝，特別是在缺氧情況下獲得能量的作用。應用MMC中毒性心肌損傷的細胞病理模型，從細胞水平觀察到合成天麻素可使MMC所致心肌細胞變性減輕，壞死減少，SDH、LDH活性明顯增強。這可能與天麻素促進心肌細胞能量代謝，增強了抗損傷的作用有密切關系。 3．抗癲癇作用： 家兔分別肌註馬桑內酯3mg／kg前lh腹腔註射天麻素1000mg／kg、2000mg／kg；前半小時耳緣靜脈註射3000mg／kg。結果表明均有延長癲癇發生的潛伏期、減輕大發作程度、縮短大發作過程，加快其恢復過程和降低死亡率的趨勢。2000mg／kg或3000mg／kg 的劑量既能較好地對抗癲癇小發作，也能對抗重型大發作。 4．其他作用：天麻素與麻醉品硫噴妥鈉有協同作用，能延長麻醉時間。在體兔腸實驗表明，對大多數動物出現小腸張力升高，腸蠕動收縮振幅增大，提示有輕度加強小腸蠕動的作用。天麻素與天麻甙元的藥理作用相同。從藥理實驗結果分析，認為天麻素吸收入血後，再分解為天麻甙元而發揮作用。 5．體內過程：小鼠灌服3H壹天麻素後，2小時胃腸道放射性僅存劑量的5．2％。血中放射性上升很 快，t1／2a僅6分鐘。血中放射性在1h前後維持較高水平。消除半衰期靜註為4．44h，口服為7．47h。放射性在體內分布以腎，其次為肝、肺、心、脾及腦。放射性能透過血 腦屏障，但在腦中變化與血不壹致。放射性主要從尿中排出。灌胃後24h從尿、糞及膽汁排出的總放射性為給藥劑量的76．8％，其中尿排出97％。小鼠按50，100，200mg／kg三種劑量由尾靜脈給藥，給藥後2、5、10、15、30分鐘，1、4、8小時分別自尾端取血， 測定放射性。結果放射性在體內分布很快，但劑量與分布速度變化不壹致；放射性消除速度隨劑量增大而加快；說明劑量大時，排泄加快，天麻素在體內不易積蓄。在實驗劑量範圍內，3H壹天麻素的藥物動力學行為呈非線性關系。實驗還表明，小鼠靜註以100mg／kg較合適。不同時辰給藥使3H壹天麻素大鼠體內藥物動力學過程出現差異。8：00 給藥後達峰 時間（Tp）最晚，20 ：00 給藥後吸收速度常數（Ka），2 ：00 給藥後血放射性壹時間曲線下面積（ADC）最小。 [毒性] 天麻素小鼠灌胃，劑量用到5000mg／kg未見中毒及死亡。犬口服天麻素75mg／kg，每日1次，連服14d，小鼠灌胃天麻素250mg／kg，375mg／kg，每日1次，連續60d，對紅、白細胞、血小板總數、肝、腎功能及血脂均無影響，說明天麻素毒性很低。
[毒 性]
[不良反應]
[用 途]
[成分來源]蘭科植物天麻Gastrodia elata BI．塊莖，帕氏萬帶蘭Vanda parishii Rchb.f．全株。