如果要開發海洋藥物，首先要研究海洋中的天然活性成分。海洋生物種類繁多，有許多特殊的次生代謝產物。然而，目前海洋生物中活性成分的發現仍處於初級階段，經過系統化學成分研究的海洋生物數量不到1%，仍有大量的海洋生物需要系統的化學成分研究和活性篩選。這項研究集中於低等海洋生物。壹般情況下，海洋天然活性成分化學結構復雜，含量很低。建立快速、微量的提取、分離和結構測定方法，利用多靶點生物篩選技術發現新的生物活性成分，是科學家面臨的壹大挑戰。
2.海洋天然活性成分的結構優化
海洋生物中有大量的活性天然成分，有些可以直接進入藥物的研發，有些則不能，因為有些存在活性低或毒性大等問題。需要進壹步優化這些活性成分作為先導化合物的結構，如結構修飾、結構改造等，使部分成分活性更高、毒性更小，進而進入藥物的研發。
3.解決藥源問題
許多海洋天然活性成分含量低，原料收集困難，使得該化合物的臨床研究和產業化受到限制。尋找壹種經濟、人工、環境友好的藥源勢在必行。化學合成法全合成化合物是解決藥物來源問題的重要方法。現在，許多海洋活性天然產物已經完全合成。
探索新的海洋生物資源
海洋生物資源是有待進壹步開發的巨大資源。環境的多樣性決定了生物和化合物的多樣性。探索新的海洋生物資源已成為海洋藥物研究的重要發展趨勢，人們不可小覷。
1.海洋微生物資源
我們知道海洋微生物種類繁多，其代謝產物的多樣性也是陸地微生物無法比擬的。但能人工培養的海洋微生物只有幾千種，還沒有超過總數的1%。迄今為止，為了分離代謝物，很少分離和培養海洋微生物。由於微生物可以通過發酵工程獲得大量的發酵產物，藥物來源得到了很好的保證。此外，海洋微生物可能是其宿主中天然活性物質的真正生產者，具有重大的研究意義。
2.稀有海洋生物資源
分布在深海、極地和人煙稀少的島嶼上的海洋動植物含有壹些特殊的化學成分和功能基因。在6000米以下的海洋深處發現了具有特殊生理功能的大型海洋蠕蟲，在水溫高達90℃的海水中仍然存在細菌，為生物學研究提供了新的參考。
3.海洋生物遺傳資源
在自然界中，海洋生物的活性代謝產物是通過單個基因或基因組的編碼、調控和表達而獲得的。獲得這些基因就意味著可以獲得這些化合物。海洋藥用基因資源的研究將對海洋新藥的研發大有裨益。
海洋生物基因資源細分為以下兩種類型:
(1)海洋動植物基因資源:包括活性物質的功能基因，如活性肽、活性蛋白等。
(2)海洋微生物基因資源:包括海洋環境微生物基因和海洋微生物基因。
4.海洋天然產品資源
人類對海洋天然產物的研究已經進行了幾十年，從中積累了相當豐富的研究數據，為海洋藥物的開發提供了充分的科學依據，其意義非常重大。
(1)利用多靶點方法對數萬種海洋天然產物進行了篩選，發現了新的活性。
(2)發現了壹些海洋天然產物，如結構修飾或結構轉化。
(3)利用組合化學或生物合成技術，衍生出更多的新化合物，從中篩選出新的活性成分。
5.海洋中藥資源
中藥是中國傳統醫學的主要代表之壹，而海洋中藥是中國傳統醫藥寶庫中不可或缺的壹部分，是民間長期用藥經驗的總結。歷代本草經現代臨床實踐證明的海洋藥物有110多種，是尋找先導化合物和開發海洋藥物的重要資源。海洋中藥新藥開發具有針對性強、見效快、周期短的優勢，發展前景樂觀。
海洋藥物的生物學價值
目前，海洋藥用生物有1000多種，分屬海洋細菌、真菌、植物和動物的各個門類。它們對人體和其他動植物有很好的藥用價值。
海洋藥用植物:目前已發現海洋藥用植物100多種，主要分布在藍藻門、綠藻門、褐藻門、金藻門、紅藻門。我國最早的藥學專著《神農本草經》記載，海藻:“味苦寒，主膽經，頸下之核，破氣滯，癰腫堅。”《本草綱目》記載:“(紫菜)主要用於治療心熱煩躁，痰積於腫塊者宜常食。”海帶的提取物和制劑具有緩解心絞痛、止咳平喘的作用，對高膽固醇血癥、高血壓、動脈硬化有較好的治療作用。
海洋藥用動物:海洋藥用動物65，438+0，000余種，其中研究了腔腸動物、海洋軟體動物、海洋節肢動物、海洋棘皮動物、海洋魚類、海洋爬行動物和海洋哺乳動物，幾乎涵蓋了所有門類。
藥用腔腸動物:已知種類數十種，分布於水螅綱、水螅綱和珊瑚綱。如《本草綱目》中指出，白皮(指海蜇)味鹹澀，性溫，化痰散結，止帶祛風，用於高血壓、女性勞損、帶下、小兒風熱、氣管炎、哮喘、胃潰瘍。柳珊瑚的前列腺素衍生物可用於節育、分娩、人工流產、月經病、胃潰瘍和哮喘，還可調節血壓和新陳代謝。
藥用軟體動物:世界上有數百種，我國已知的有130多種，多分布於水螅、雙殼類、腹足類和頭足類。如中醫經典著作《黃帝內經》中記載，黑(即魷魚)骨入藥，鮑魚汁治血燥。《神農本草經》記載了近江牡蠣等6種海洋藥用軟體動物。紫貽貝(俗稱河蚌)能補腎、益腎、降血壓、抗心律失常。珍珠具有安神、滋陰熄風、清熱解毒、美容養顏、延緩衰老等多種功效。
藥用節肢動物:最受關註的種類是鱗翅目的十足目，主要包括蝦、寄居蟹和蟹，以及節肢動物門的馬蹄蟹。如寄居蟹，具有清熱活血、滋陰補腎、壯陽健胃、祛濕利尿、祛瘀解毒、消食止痛、抑制膽固醇等功效，並含有壹定的抑瘤成分。蝦具有補腎壯陽、健脾化痰、益氣通乳的功效，可用於治療腎虛陽痿、腰膝酸軟、中風偏癱、氣血虛弱、產後溢乳。據藥典記載，馬蹄蟹肉可治痔瘡、殺蟲、治紅眼病、青光眼等。，馬蹄蟹膽能治風，馬蹄蟹殼尾能治咳嗽、高燒、婦科病。現已廣泛應用於臨床和醫藥行業。
藥用棘皮動物:已知的種類有幾十種，其中研究最多的是海參、海膽、海星的種類。如海參具有和胃止痛、消腫排膿的作用，可用於治療神經衰弱、消化不良、子宮脫垂、白帶過多、陽痿等。紫海膽具有止痛、清熱、消炎的功效，用於胃及十二指腸潰瘍、甲溝炎。由陶氏太陽海星和羅氏海星制成的海星膠體血漿有很好的治療效果。
藥用魚類:已知種類有數百種，我國有200多種，主要分布在晝夜節律類、軟骨魚類和硬骨魚類三大類。比如海水魚壹般含有二十碳五烯酸，具有防治心血管疾病的作用。鯊魚中的角鯊烯有抗癌作用。海馬和海龍是著名的補益中藥，具有補腎壯陽、散結消腫、舒筋活絡、止血止咳的作用，主要用於治療神經衰弱、婦女難產、乳腺癌、跌打損傷、哮喘、氣管炎、陽痿、疔瘡腫痛、外傷出血等。槍、炮具有健脾益氣、消食導滯的作用，對小兒消化不良、營養不良、貧血有特效。
藥用爬行動物:已知的種類有幾十種，包括海蛇和海龜。如龜甲是壹種名貴中藥，具有鎮驚、清熱解毒的作用，適用於治療發熱、譫妄、驚風等癥。海蛇都有藥用價值。海蛇肉能滋補強壯，海蛇膽有行氣化痰、清肝明目的功效，海蛇血能補氣血、強筋骨，海蛇油用於治療凍傷、燙傷、皮膚皸裂，海蛇酒有祛風、活血、止痛的功效。甲魚具有滋陰潛陽、柔肝補腎、清火明目、祛風除濕、止咳化痰的功效，可用於治療陰虛陽亢、陰虛發熱、風動、風濕、關節痛、咳嗽等癥。
藥用哺乳動物:我國已知的藥用哺乳動物有十余種，主要分布在鯨類和鰭足類。比如真海豚的脂肪、肝臟、腦垂體、胰腺、卵巢都是很有價值的藥材，可以用來提取抗貧血劑、胰島素、催產素、促腎上腺皮質激素等。斑海豹的雄性陰莖和睪丸入藥(即海豹腎)，具有補腎壯陽、填精補髓的功效。主要用於陽痿、遺精、精冷、腰膝冷痛或勞損腎精所致的酸痛。入藥的脂肪(即海豹油)有潤滑皮膚和解毒的作用，用於治療皮膚皸裂和凍傷。肝膽對胸膜炎有很好的治療作用。
浩瀚的海洋是人類有待開發的資源寶庫，也是極具吸引力的藍色藥庫。下壹個世紀，海洋藥物的發展必將邁上壹個新的臺階。