別名：氨芐西林、氨芐青、安比西林、沙維西林、賽米西林、氨芐西、潘別丁、AB-PC。
參考資料<<索萊寶科技有限公司產品庫>>
Ampicillin (Penbritin, BRL1341)
作用與用途
本品為廣譜半合成青黴素，毒性極低。抗菌譜與青黴素相似，對青黴素敏感的細菌效力較低，對草綠色鏈球菌的抗菌作用與青黴素相仿或略強。對白喉桿菌、破傷風桿菌和放線菌其效能基本和青黴素相同。對腸球菌及李司忒菌的作用則優於芐青黴素。對耐藥葡萄球菌及其它能產生青黴素酶的細菌均無抗菌作用。對革蘭陰性菌有效，但易產生耐藥性。
本品主要用於敏感菌所致的泌尿系統、呼吸系統、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內膜炎等。
主要用於傷寒、副傷寒的治療；也用於泌尿道、呼吸道感染。
劑量與用法
口服，2g～6g/日，分3～4次，空腹服用。兒童，每日100mg/kg，分3～4次，空腹服用。肌註或靜註，成人，2g～4g/日；兒童，每日50mg～100mg/kg，壹般每4～6小時1次。靜註給藥可分次徐緩靜脈推註或靜滴；靜滴，1次1g～2g，溶於100ml輸液中，滴註1/2～1小時，2～4次/日。兒童，每日100mg～150mg/kg，分次給予。
副作用
1 本品可致過敏性休克，皮疹發生率較青黴素為高。有時也發生藥熱。
2 本品註射前必須做皮試，陰性者方可使用。有青黴素過敏史者禁用。
通用名稱：氨芐西林
英文名稱：Ampicillin
中文別名：氨比西林、氨芐青、氨芐青黴素鈉、安比西林、胺芐青黴素
英文別名：Alpen、Amperil、Ampicillinum、Ampilan、Omnipen、Penbritin、Penbriton、Polycillin、Principen、Servicillin、Sodium Ampicillin
藥理藥效學
參閱青黴素。氨芐西林對革蘭陽性球菌和桿菌(包括厭氧菌)的抗菌作用基本與青黴素相同，但對糞球菌的作用較後者為弱。革蘭陰性細菌中腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、變形桿菌、沙門菌等皆對本品敏感。多數大腸桿菌及某些誌賀菌屬也對本品敏感，但後者可迅速出現耐藥性。氨芐西林對軍團菌和胎兒彎曲桿菌有抗菌作用。除脆弱類桿菌外，其余厭氧革蘭桿菌多對本品敏感。
藥動學
肌內註射 0.5g氨芐西林，0.5～l小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度為 12(7～14)μg/ml；6小時的血藥濃度為0.5μg/ml。靜脈註射0.5g後15分鐘和4小時的血藥濃度分別為17和0.6μg/ml。本品對胃酸相當穩定，因此口服後吸收良好，但受食物影。空腹口服 lg，2小時血藥濃度達峰值，為 7.6μg/ml，6小時的血藥濃度為 1.1μg/ml。T1/2為 1.5小時。新生兒和早產兒按體重肌內註射10mg/kg和25mg/kg後l小時，血藥濃度達峰值，分別為20和60μg/ml，T1/2為1.7～4小時。孕婦血清中氨芐西林濃度明顯較非妊娠期為低。氨芐西林的體內分布良好。細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈註射 150mg/kg，前 3天腦脊液中濃度可達 2.9μg/ml，以後濃度將隨炎癥減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨芐西林。本品可透過胎盤到達胎兒循環，羊水中可有持續濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的 l/50。胸腹水、關節腔積液、眼房水、乳汁中皆含相當量的本品。傷寒帶菌者 B管膽汁中濃度平均為血藥濃度的 3倍多，最高可達 17.8倍。本品分布容積為0.28L/kg。蛋白結合率為 20～25％。 12～50％的本品在肝內代謝。氨芐西林的腎清除率較青黴素略緩，部分通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌。口服後24小時尿中排出的氨芐西林為給藥量的20～60％，肌內註射為 50％,靜脈註射為 70％。少量(0.1％)自膽汁中排泄。丙磺舒可使本品在腎的清除變緩。氨芐西林可為血液透析清除，但腹膜透析對本品的清除無影響。
適應癥
用以治療敏感細菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、腦膜炎、敗血癥、心內膜炎等。
用法用量
1．成人肌註劑量為每日 2～4g，分4次給予；靜脈給藥劑量每日 4～12g，分 2～4次，每日最高劑量為 16g。
2．小兒肌註劑量為每日按體重 50～100mg／kg，分4次；靜脈給藥劑量每日按體重 100～200mg／kg，分 2～4次，每日最高劑量為按體重 300mg／kg。
3．足月產新生兒按體重每次 12.5～50mg/kg，肌內註射或緩慢靜脈推註；出生後前 48小時每 12小時壹次；第3日～2周每 8小時壹次，以後每 6小時壹次。早產兒第壹周、1～4周和 4周以上按體重每次 12.5～50mg／kg，分別為每 12小時、8小時和 6小時壹次。
4．腎功能減退、晚期腎功能衰竭病人氨芐西林半衰期可自正常人的 1.5小時延長至 7～20小時，因此氨芐西林給藥間期在腎小球濾過率(GFR)為 10～15ml/min和小於 10ml/min時應分別延長至 6～12小時和 12～16小時。
5．口服成人每日 2～4g，分4次服用；小兒每日按體重 50～100mg／kg，分4次服用。
[制劑與規格]按氨芐西林計。氨芐西林鈉膠囊(1) 0.25g(2) 0.5g
註射用氨芐西林鈉(1) 0.5g(2) 1g
口服:壹次0.25-1g 壹日4次;肌肉註射:壹日4-6g,分4次用;靜脈滴註:壹日4-12g,分2-4次用,兒童壹日100-150mg/kg,分次給予.
禁用慎用
青黴素過敏者忌用.
給藥說明
參閱青黴素鈉。晚期妊娠孕婦應用氨芐西林後可使血漿中結合的雌激素濃度減少，但對不結合的雌激素和孕激素無影響。
不良反應
本品的不良反應與青黴素鈉相仿，以過敏反應較為多見。皮疹是最常見的反應，多發生於用藥後 5天，呈蕁麻疹或斑丘疹，前者為青黴素過敏反應的典型皮疹，後者對氨芐西林有壹定的特異性，註射給藥的皮疹發生率高於口服者。傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等病人應用本品時易發生皮疹，因此，本品不能用於這些病人。粒細胞和血小板減少偶見於應用氨芐西林的病人，氨芐西林相關腸炎也極為罕見。少數病人出現血清丙氨酸氨基轉移酶升高。大劑量氨芐西林靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性癥狀，嬰兒應用氨芐西林後可出現顱內壓增高，表現為囪隆起。極大量氨芐西林可能發生聽力障礙，但氨芐西林的耳毒性尚未最後確定。氨芐西林所致的間質性腎炎亦有報告。
氨節西林不良反應的防治與青黴素鈉同。
可引起皮疹,藥熱,寒戰,面部潮紅或蒼白,氣喘,呼吸困難,心悸,胸悶,紫紺,腹痛, 過敏性休克等.口服後個例可出現惡心,嘔吐和腹瀉. 少數患者可有白細胞減少.暫時性血清轉氨酶升高,也可有急性腮腺腫大,全身散在出血點,腎功能異常.
氨芐西林皮疹發生率為3.1～18％，常在開始治療後7～12天出現，此為過敏反應所致。斑丘疹占整個皮疹的2/3，單核細胞增多癥的病人應用本藥，斑丘疹、紫癜性皮疹的發生率為42～100％，腎功能不全的病人皮疹發生率也較高。
藥疹的發生率與用藥時間長短及劑量大小無關，而與感染病種、年齡及性別有壹定關系。傷寒患者及革蘭氏陰性桿菌敗血癥患者的藥疹發生率最高；結締組織病、白血病及腫瘤合並感染癥者次之，肝膽及泌尿系感染者的藥疹高於胃腸道及呼吸道感染者。在病毒性疾病、流行性出血熱、腦炎及傳染性單核細胞增多癥患者的藥疹發生率均明顯較高。年齡50歲以下者較50歲以上者藥疹發生率明顯增高(17.5％對5.4％)(P＜0.01)，女性的發生率明顯高於男性，分別為16.8％及7.3％(P＜0.01)。
少數病人可出現腎病，此為免疫學反應，免疫復合物及補體成份可沈積於腎小球和血管中，導致腎小球腎炎。有報道：靜推氨芐西林鈉促使高血壓病急劇惡化的病例。分析認為：氨芐西林易致過敏性間質性腎炎、腎素增高，導致繼發性高血壓。口服本品1周，約11％病人發生腹瀉。有1/4病人發生氨基轉移酶升高。陳風雲報道：8名患者因其它感染性疾病而用氨芐西林靜滴，用藥後除均出現皮膚瘙癢及不同形狀的皮疹外，並有不同程度的肝損害。其中原有肝炎的兩例病人因病情加重而死亡。日本學者指出，藥物變態反應性肝損害是由於藥物對肝臟的直接損害，使肝細胞的部份細胞膜成分發生變化，遊離的載體蛋白再與藥物結合獲得抗原性，從而引起變態反應性肝損害。尿路感染病人在治療期間可出現變形桿菌、產氣桿菌及白色念珠菌的二重感染。
相互作用參閱青黴素鈉。
(1)氨芐西林與氯黴素聯合應用後，在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不壹，氯黴素在高濃度(5～10μg/ml)時對本品無拮抗現象，在低濃度(1～2μg/ml)時可使氨芐西林的殺菌作用減弱，但對氯黴素的抗菌作用無影響。氨芐西林與氯黴素聯合後在體外對21株腦膜炎球菌抗菌活性的影響如下；出現拮抗者 13株、累加者 5株，協同者 3株。對 21株肺炎球菌呈現拮抗作用者僅 1株，累加作用者 14株，協同現象者 6株。氨芐西林在體外對金葡菌的抗菌作用可為林可黴素所抑制。氨芐西林對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用可為卡那黴素所加強。慶大黴素可加速氨芐西林對 B組鏈球菌的體外殺菌作用。氨芐西林或阿莫西林對產 β-內酰胺酶的淋球菌的最低抑菌濃度為 64μg/ml，棒酸的聯合應用可使這兩種青黴素的最低抑菌濃度降至 4μg/ml。
(2)本品與下列藥品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那黴素、慶大黴素、鏈黴素、磷酸克林黴素、鹽酸林可黴素、粘菌素甲磺酸鈉、多粘菌素 B、琥珀氯黴素、紅黴素乙基琥珀酸鹽和乳糖酸鹽、四環素類註射劑、新生黴素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、鹽酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素 B族、維生素 C、含有氨基酸的營養註射劑、多糖(如右旋糖酐 40)和氫化可的松琥珀酸鈉，這些藥物可使氨芐西林的活性丟失。
(3)別嘌醇可使氨芐西林皮疹反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血癥。氯黴素和氨芐西林合用時，遠期後遺癥的發生率較兩者單用時為高。
(4)氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因而可降低口服避孕藥的效果。
兒童用藥 老年患者用藥
老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。
註意事項
1.患者每次開始應用本品前，必須先進行青黴素皮試。2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。3.本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，並采取相應措施。4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在四個月內，每月接受血清試驗壹次。6.長期或大劑量應用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。7.對實驗室檢查指標的幹擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
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