dì gāo xīn
2 英文參考digoxin [朗道漢英字典]
Dixina [湘雅醫學專業詞典]
3 國家基本藥物與地高辛有關的國家基本藥物零售指導價格信息
序號 基本藥物目錄序號 藥品名稱 劑型 規格 單位 零售指
導價格 類別 備註 605 85 地高辛 片劑 250ug*100 盒（瓶） 8.5 化學藥品和生物制品部分 * 606 85 地高辛 片劑 250ug*30 盒（瓶） 2.7 化學藥品和生物制品部分 607 85 地高辛 片劑 250ug*36 盒（瓶） 3.2 化學藥品和生物制品部分 608 85 地高辛 註射劑 500ug:2ml 瓶（支） 0.8 化學藥品和生物制品部分 *
註：
1、表中備註欄標註“*”的為代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。
4 概述地高辛是中效強心苷類藥物，為白色結晶或結晶性粉末；無臭；味苦。在治療時，對心臟的作用表現為正性肌力作用， 減慢心率，抑制心臟傳導。適用於低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動、心房撲動、陣發性室上性心動過速。在洋地黃類藥物中，地高辛排泄較快而且蓄積性較小，口服吸收不完全，也不規則，人中毒血藥濃度2.73～3.9nmol/L，成人致死量10mg。
5 地高辛藥典標準 5.1 品名 5.1.1 中文名地高辛
5.1.2 漢語拼音Digaoxin
5.1.3 英文名Digoxin
5.2 結構式 5.3 分子式與分子量C41H64O14 780.95
5.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為3,8[[O2,6二脫氧βD核己吡喃糖基（1→4）O2,6二脫氧βD核己吡喃糖基（1→4）2,6二脫氧βD核己吡喃糖基]氧代]12β,14β二羥基5β心甾20（22）烯內酯。按幹燥品計算，含C41H64O14不得少於95.0%。
5.5 性狀本品為白色結晶或結晶性粉末；無臭；味苦。
本品在吡啶中易溶，在稀醇中微溶，在三氯甲烷中極微溶解，在水或乙醚中不溶。
5.5.1 比旋度取本品，精密稱定，加吡啶溶解並定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+9.5°至+12.0°。
5.6 鑒別（1）取本品約1mg，置小試管中，加含三氯化鐵的冰醋酸（取冰醋酸10ml，加三氯化鐵試液1滴制成）1ml溶解後，沿管壁緩緩加硫酸1ml，使成兩液層，接界處即顯棕色；放置後，上層顯靛藍色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間壹致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》139圖）壹致。
5.7 檢查 5.7.1 溶液的澄清度取本品適量，加甲醇－三氯甲烷（1：1）制成0.5%的溶液，應澄清。
5.7.2 有關物質取本品適量，精密稱定，加稀乙醇溶解並稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，加稀乙醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。另取洋地黃毒苷對照品，精密稱定，加稀乙醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.02mg的溶液，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl，註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%;再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有與洋地黃毒苷峰保留時間壹致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，含洋地黃毒苷的量不得過2.0%；如有其他雜質峰（除溶劑峰外），單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積（2.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（4.0%）。
5.7.3 幹燥失重取本品，在105℃減壓幹燥1小時，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
5.8 含量測定照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
5.8.1 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈－水（10：90）為流動相A，乙腈－水（60：40）為流動相B;按下表進行梯度洗脫；檢測波長為230nm；流速為每分鐘1.5ml。理論板數按地高辛峰計算不低於2000。
?時間（分鐘） ?流動相A（%） ?流動相B（%） ?0 ?60 ?40 ?5 ?60 ?40 ?15 ?0 ?100 ?15.1 ?60 ?40 ?20 ?60 ?40 5.8.2 測定法取本品適量，精密稱定，加稀乙醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取地高辛對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
5.9 類別強心藥。
5.10 貯藏密封保存。
5.11 制劑（1）地高辛片? （2）地高辛註射液
5.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
6 地高辛說明書 6.1 藥品名稱地高辛
6.2 英文名稱Digoxin
6.3 地高辛的別名狄戈辛；強心素；異羥洋地黃毒甙
6.4 分類循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 強心苷類藥
6.5 劑型1.片劑：0.25mg；
2.註射劑：0.25mg（1ml），0.5mg（2ml）。
6.6 地高辛的藥理作用在治療時，對心臟的作用表現為正性肌力作用，是直接作用，而不是通過神經機制實現的。增強心肌收縮力，改善泵功能，減慢心率，抑制心肌傳導系統，使心搏出量、輸出量增加，改善肺循環及體循環。使擴大的心臟縮小，但不能改善心肌舒張功能。
6.7 地高辛的藥代動力學口服吸收迅速而完全，生物利用度高達90%以上，服藥後1h血漿藥物濃度達峰值，經4h達顯效，6～12h達峰效應，血清治療濃度15～25ng/ml，血漿蛋白結合率達97%。主要經肝微粒體酶代謝消失，消除半衰期壹般為4～7天。由膽汁排出，再循環後，由尿排出。
6.8 地高辛的適應證低輸出量型充血性心力衰竭、心房顫動、心房撲動、陣發性室上性心動過速。
6.9 地高辛的禁忌證Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、竇性心動過緩、肥厚型梗阻性心肌病、預激癥後群（預激綜合征）、縮窄性心包炎、心包填塞、嚴重的二尖瓣狹窄和高鈣血癥等。
6.10 註意事項1.嚴重心肌損害及腎功能不全者慎用。
2.2周內用過洋地黃制劑者應減量使用。
3.靜脈註射時必須以5%～25%葡萄糖註射劑稀釋後緩慢註入，不可漏出血管外，以免局部 *** 。
6.11 地高辛的不良反應厭食、流涎、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛、失眠、憂郁、眩暈、定向障礙、精神錯亂、幻覺、畏光、黃視、視力減退。任何類型的心律失常皆可發生，最常見為室性早搏二聯律或三聯律等。
6.12 地高辛的用法用量1.每次0.125～0.5mg，每天1～2次。全效量1～1.5mg，於24h內分服，6～8小時1次。維持量每天0.125～0.5mg，分1～2次用。小兒全效量，2歲以下為0.06～0.08mg/kg，2歲以上為0.04～0.06mg/kg，新生兒為0.03～0.05mg/kg。維持量為全效量的1/4。
2.靜脈註射：首劑0.5mg，每隔2～4小時註射1次，每次0.25mg，***2～3次，後改口服維持量。臨用時以5%～25%葡萄糖註射劑稀釋，緩慢靜脈註射，不少於5min。小兒2歲以下為0.04～0.06mg/kg，2歲以上為0.02～0.04mg/kg，亦可肌內註射。
6.13 藥物相互作用1.與新黴素同用可形成絡合物而降低地高辛吸收。
2.螺內酯和氨苯蝶啶可使地高辛腎清除率下降而致其血藥濃度上升，且螺內酯通過地高辛正性肌力作用有抑制作用。
3.呋塞米可使地高辛濃度在短期內下降，多次給藥後又可使地高辛血藥濃度升高，且易致毒性反應。
4.維拉帕米、硝苯地平、地爾硫?均可影響地高辛腎清除而使其血藥濃度升高，維拉帕米還可增加患者對地高辛的易感性，有增加地高辛毒性反應的可能。
5.奎尼丁可降低地高辛清除而增加地高辛血藥濃度，增加地高辛中毒危險。
6.與抗生素類合用可引起腸道菌群變化而影響地高辛腸道內代謝，從而使其吸收增加，血藥濃度升高；與利福平合用可增加其在膽汁中的排泄，降低地高辛血藥濃度。
7.禁止與鈣註射劑合用。
6.14 專家點評在強心劑中，洋地黃最獨特的作用為在增強心肌收縮力的同時可減慢心率，而且無耐藥性，服用方便，價格低廉，經受200余年的臨床實踐的考驗。特別是最近完成的DIG試驗均肯定了洋地黃療效，它不僅可增加心搏量和心排血量，使心功能升級，增加運動耐量，減少住院次數，與利尿劑、ACF抑制劑合用，有相加的療效，因此，洋地黃為當前美國FDA批準的唯壹可長期口服的強心劑。
7 地高辛中毒地高辛（狄戈辛、異羥基洋地黃苷）為中效強心苷類藥物，主要作用是增加心肌收縮力， 減慢心率，抑制心臟傳導。在洋地黃類藥物中，地高辛排泄較快而且蓄積性較小，口服吸收不完全，也不規則，吸收率約50%～70%，起效時間1～2h，最大作用3～6h，作用維持4～7d；靜註經10～30min生效，2～4h達最大效應，3～6d後作用消失。本藥不經代謝以原形從尿中排出，半衰期33～34h。壹般口服劑量為每次0.125～0.5mg，1～2/d。全效量1～1.5mg，24h分次服用，每6～8h壹次。人中毒血藥濃度2.73～3.9nmol/L，成人致死量10mg。
本藥主要損害消化系統，心臟，視覺及神經系統。[1]
7.1 臨床表現[1]
1.中毒早期表現有胃腸道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉、厭食，有全身癥狀，如頭痛、頭暈、疲乏、失眠等。
2.心臟毒性，可出現各種心律失常、心率減慢、室性期前收縮、多源多發期前收縮呈二聯律、三聯律，引起室上性心動過速、房室傳導阻滯、房室結抑制、竇性停搏，嚴重者可發生室性心動過速，心室纖顫，甚至心搏驟停、猝死。
3.視覺改變，可出現黃視、綠視、視力模糊。
4.神經系統表現，早期有頭痛、失眠，可出現定向力障礙、譫妄、精神錯亂、癲癇樣抽搐發作等。
7.2 治療地高辛中毒的治療要點為[2]：
1.如出現頻發期前收縮、二聯律、室性心動過緩，低於60次/min以及色視覺障礙等，及時停用藥物，中毒癥狀自行緩解消失。
2.對過快速型心律失常和室性期前收縮，可應用鉀鹽治療，氯化鉀1.0～2.Og，溶於5%葡萄糖液500ml靜脈點滴，持續24h。
3.室性期前收縮，室顫可用利多卡因100～800mg，溶於5%葡萄糖液500ml，靜脈點滴。室上性心動過速可給予維拉帕米（異搏定）、普羅帕酮（心律平）等。
4.傳導阻滯、竇性心動過緩、竇性停搏時，可用阿托品1～5mg，靜脈點滴，2～3h重復壹次。
5.離子交換樹脂（如消膽胺）可在腸腔中多價絡合強心苷，使其不被吸收隨糞便排泄。
6.透析療法：中毒後36h內可行透析治療。急性重癥有條件者可進行血漿置換療法。