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鹽酸培羅匹隆臨床研究

治療精神分裂癥的療效 化學成分 鹽酸哌羅匹隆 藥理作用 哌羅匹隆是壹種非典型抗精神病藥,通過影響多巴胺代謝途徑和阻斷多巴胺-2和5-HT2受體發揮作用。與氟哌啶醇相比,哌羅匹隆對紋狀體部位的選擇性更強,因此不易引起錐體外系反應。非臨床研究結果表明,哌羅匹隆可抑制甲基苯丙胺或阿樸嗎啡誘發的小鼠和大鼠中樞刺激或刻板行為,並通過阻斷多巴胺-2 受體抑制大鼠的條件性回避反應;通過阻斷 5-HT2 受體,抑制色胺或五氯苯甲醚誘發的大鼠前肢痙攣、體溫升高和其他行為異常;在條件性情感障礙大鼠模型中,可抑制心理應激導致的運動無能的發生;培羅匹隆誘發大鼠和小鼠韌性和小鼠運動遲緩的發生率較低。藥物相互作用 (1)嚴禁與腎上腺素合用;

(2)與中樞神經系統抑制劑(巴比妥酸衍生物)合用時,由於相互增強中樞神經系統抑制作用,應慎重給藥,如減量等;

(3)與多巴胺能藥物(左旋多巴制劑、甲磺酸溴隱亭)合用時,由於作用相互減弱,應慎用。(4)與降壓藥合用時,因有可能相互增強降壓作用,故應慎用,如減少劑量;

(5)與多潘立酮、甲氧氯普胺合用時,易引起內分泌功能紊亂或錐體外系癥狀;

(6)與H2受體拮抗劑(西咪替丁)合用時,可增強對胃酸分泌的抑制作用,需減少環丙沙星的劑量。對胃酸分泌的抑制作用,應充分觀察,慎重給藥;

(7)與P450的3A4酶選擇性抑制劑(大環內酯類抗生素)合用,可使本品的血藥濃度升高,可能導致不良反應發生率增加,應充分觀察,慎重給藥。

(8)與通過P450的3A4酶代謝的藥物(西沙必利、三唑侖)合用時,兩藥不良反應發生率增加,應充分觀察,慎重給藥。不良反應 根據國外研究數據,在日本批準上市前進行的壹項研究中,429 個病例中有 267 例(62.2%)出現了 perospirone 不良反應。主要癥狀為錐體外系癥狀,如無法靜坐109例(25.4%)、震顫65例(15.2%)、肌強直52例(12.1%)、構音障礙45例(10.5%),以及精神神經癥狀,如失眠93例(21.7%)和嗜睡59例(13.8%)。臨床實驗室檢查異常包括泌乳素升高 27.5%(28 例/102 例)、肌酸激酶(CPK)升高 7.2%(23 例/318 例)、谷草轉氨酶(GOT)升高 3.4%(13 例/381 例)、谷丙轉氨酶(GPT)升高 3.4%(13 例/381 例)等。禁忌 (1) 昏迷患者禁用(本品可能加重昏迷狀態);

(2) 受中樞神經系統抑制劑如巴比妥酸衍生物強烈影響的患者禁用(本品可能增強中樞神經系統抑制作用);

(3)對本品成分有過敏史的患者禁用;

(4)正在接受腎上腺素治療的患者禁用(本品可逆轉腎上腺素的作用並導致血壓下降)。

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