藥品名稱
通用名:利伐沙班片
英文名:Rivaroxaban片劑
漢語拼音:LiFaShaBanPian
性別
藥理學和毒理學
藥理作用利伐沙班是壹種口服和生物可利用的xa因子抑制劑，選擇性阻斷Xa因子的活性位點，不需要輔因子(如抗凝血酶ⅲ)發揮活性。內源性和外源性途徑激活的X因子是Xa因子(FXa)，在凝血級聯反應中起重要作用。利伐沙班在人體內以劑量依賴的方式抑制因子xa的活性，使用了新生成素。凝血酶原時間(PT)、活化部分凝血活酶時間(aPTT)和肝纖維化指標？肝素定量檢測顯示劑量依賴性延長。利伐沙班也影響抗Xa活性。遺傳毒性毒理學研究:利伐沙班Ames試驗、V79中國倉鼠肺細胞體外染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性:大鼠口服利伐沙班達200mg/kg/天，雌雄動物生育力無明顯異常。根據未結合藥物的全身暴露量(AUC ),當人體口服劑量為20mg時，該劑量使暴露水平至少為藥物暴露量的13倍。胚胎-胎兒生殖毒性表明，大鼠母體出血和孕兔著床後妊娠丟失的發生率增加。孕兔口服利伐沙班≥10mg/kg時，毒性表現為重吸收速率增加，存活胎仔數減少，胎仔體重減輕，約為未結合藥物最高推薦劑量20mg/天AUC的4倍。孕鼠口服利伐沙班1.20 mg/kg，胎兒體重減輕，約為人非結合藥物AUC的1.4倍。圍產期生殖毒性，大鼠口服利伐沙班達40mg/kg(約為人未結合藥物AUC的6倍)，表現為母體出血和母鼠及胎鼠死亡。致癌性:小鼠或大鼠口服2年未發現藥物相關致癌性。雌雄小鼠在劑量為60mg/kg/天時，未結合藥物的AUC分別是劑量為20mg/天時人體的1倍和2倍。在雄性和雌性大鼠中，劑量為60mg/kg/天，未結合藥物的AUC分別是相應人體的2倍和4倍。
藥物動力學
適應
1.用於接受選擇性髖關節或膝關節置換手術的成年患者，以防止靜脈血栓形成(VTE)。2.它可用於治療成人靜脈血栓形成(DVT ),並降低急性DVT後DVT復發和肺栓塞(PE)的風險。3.對於具有壹種或多種危險因素(如充血性心力衰竭、高血壓、年齡≥75歲、糖尿病、卒中史或短暫性腦缺血發作)的非瓣膜性房顫成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的風險。