雄激素主要是由睪丸合成和分泌，腎上腺和卵巢也能分泌少量。天然的雄性激素為睪丸素（睪酮），具有雄激素活性，並有壹定的蛋白質同化作用。目前臨床應用的雄激素主要是睪酮的衍生物，常用品種有甲睪酮、丙酸睪酮等。近年應用的達那唑亦為睪酮衍生物，具有弱雄激素活性，已成為治療子宮內膜異位癥的首選藥物。 睪酮經結構改造使壹些睪酮衍生物的雄激素活性減弱，而蛋白質同化作用得以保留或加強，從而提高分化指數，這些藥物稱為同化激素。目前臨床應用者有苯丙酸諾龍、癸酸諾龍、康復龍、康力龍、去氫甲睪酮等。 雄激素由睪丸產生，另外，腎上腺皮質、卵巢也能分泌少量的雄激素。男性兒童進入青春期後，睪丸開始分泌雄激素，以促進生殖器官的發育，出現第二性征並產生性家和性欲。雄激素還能刺激食欲，促進蛋白質合成，減少尿氮排出。 許多內分泌系統的疾病會損傷睪丸的功能，其結果是性腺功能低下。若發生在青春期之前，第壹性征(即男女外生殖器的差異)和第二性征的成熟會變得遲緩，而且個體性欲喪失，永遠沒有主動的性方面的興趣。若是男性達到成年以後才發生雄激素不足的情況，其結果為多種多樣，從 腦垂體
完全喪失性欲，性欲減退，到性欲正常等情況都可能出現。 雄激素受腦垂體和下丘腦的調節，下丘腦、腦垂體及性腺激素之間存在相互聯系、相互制約的復雜關系，它們壹起參與控制和調節生殖活動，稱為下丘腦-垂體-性腺軸。 男性睪丸酮水平在24小時內會發生節律性變化，早上最高，晚上最低。盡管男子常常在早晨出現勃起，但性活動最高峰的時間都是晚上，看來人類的性欲不僅與激素有關，而且還受其它因素的制約。
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