自2015年《國務院關於改革藥品醫療器械審評審批制度的意見》發布，我國藥品審評審批改革的序幕就此拉開，新藥研發上市速度不斷加快。據統計，在2016-2021年期間，我國便已有66款國產上市1類新藥，並且上市藥品數量呈逐年增多的趨勢。中國創新藥正不斷突破國產藥自主創新能力弱的瓶頸，中國也向醫藥創新強國逐步邁進。
藥融雲整合全數據庫，梳理了2016-2021年間國產1類新藥申請受理情況、所涉及的靶點和最新研發進度；並對其進行分類統計，整理出熱門靶點變遷史、近6年來各大治療領域對應新藥的靶點分布統計、5大熱門靶點的最新全球研發進度；還以全球及中國創新藥IND以上的靶點為基礎，整理出最有潛力的「中國新」靶點……
最終，將以上內容編纂成為《中國?I 類新藥靶點白皮書》。
壹、國產Ⅰ類新藥受理數量逐年提高
在統計的2016-2021年期間，我國國產1類新藥申請受理數量總體呈持續增長趨勢，受理數量年復合增長率（CAGR）高達40%。其中，2020年申請受理數量增長83%，相較以往達到增幅最大值，反映出 CDE 效率和市場活躍度的大幅提升；2021年國產Ⅰ類新藥申請受理數量依舊保持增長，申請受理數量同比 2020 年增長 68%，合計達到 1379 件。
藥融雲《中國?I?類新藥靶點白皮書》
二、2021年國產上市新藥成績卓越
2021年我國創新藥事業壹路高歌猛進，披荊斬棘，本土藥企自主研發能力不斷提升，國產上市新藥數量再創新高，達到近六年最多。據統計，2021年我國國產上市新藥的總數為25款，其中化學藥占18款、生物藥占7款。這兩種類型藥物均為近六年來，對應類型中上市數量最多的壹年。
2021年國產上市1類新藥（化學藥）
藥融雲《中國?I?類新藥靶點白皮書》
2021年國產上市1類新藥（生物藥）
藥融雲《中國?I?類新藥靶點白皮書》
從化學藥方面來看，藥企研發比較百花齊放，涉及領域、靶點都是比較全面。
從生物藥方面來看，藥企研發有紮堆的跡象，集中火力於壹個疾病領域。
從企業角度來看，江蘇恒瑞醫藥收獲最多，***有3款，分別是達爾西利、脯氨酸恒格列凈、海曲泊帕乙醇胺。其次是榮昌生物，***有2款，分別是維迪西妥單抗和泰它西普。其余企業都人手壹款。
抗腫瘤藥和免疫機能調節藥領域備受青睞
我國腫瘤市場巨大，根據弗若斯特沙利文的數據，2019年我國新增癌癥患者達440萬人，到2024年預計將達到500萬人。針對腫瘤領域大量未滿足的醫療需求，大批制藥企業將目光聚焦於腫瘤藥物的研發，據統計，2021年全球37.5%的藥物研發管線被腫瘤藥物占據。
從2021年國產上市新藥的生物藥圖表來看，藥企們在抗腫瘤藥和免疫機能調節藥領域上投入最多，***布局有7款，在所有疾病領域中占比39%。
從2021年國產上市新藥的化學藥圖表來看，藥企們更是都瞄準了抗腫瘤和免疫機能調節藥這壹個疾病領域，在這個領域進行紮堆研發。
由此我們可以看出，2021年國產上市新藥無論是在生物藥還是化學藥上，藥企們都是比較偏愛抗腫瘤和免疫機能調節疾病領域，壹方面是因為這個領域未滿足的臨床需求多，很有研發價值；另壹方面可能就不乏有從眾心理在作祟。然而，跟風研發是捕捉了風口，還是撞上了槍口，尚不可壹概而論。國家政策倡導，藥企新藥研發要拒絕盲目跟風，提倡並鼓勵以患者為導向的差異化創新，藥企在這方面投入研發可能會取得更好的成績。
PD-L1靶點大獲全勝
在2021年國產上市新藥的靶點上，PD-1\L1靶點占最多（生物藥），***有4款，分別都有2款，舒格利單抗、恩沃利單抗；賽帕利單抗、派安普利單抗都在今年陸續獲批。PD-1\L1靶點近幾年是最受藥企青睞的靶點，特別是PD-L1。據統計，PD-L1靶點無論是在單抗、雙抗、小分子化藥等領域，均有企業布局；新藥申請在統計期內數量排名逐步上升，首次申請新藥數量在 2021 年達到 24 個。目前PD-L1靶點藥物***有55款，其中已上市的有2款，且都在今年上市；還有4款已申請上市...
PD-L1靶點藥物研發階段
藥融雲《中國?I?類新藥靶點白皮書》
三、2021年國產上市新藥詳細介紹
化學藥：
01 ?達爾西利
藥品名：羥乙磺酸達爾西利片
商品名：艾瑞康
研發企業：江蘇恒瑞醫藥
靶點：CDK4;CDK6
上市時間：2021年12月
首批適應癥：轉移性乳腺癌
簡介：達爾西利是首個中國原研CDK4/6抑制劑，作為壹種新型高選擇性抑制劑，達爾西利在藥物分子結構上進行了創新。可降低CDK4和CDK6信號通路下遊的視網膜母細胞瘤蛋白磷酸化水平，並誘導細胞G1期阻滯，從而抑制腫瘤細胞的增殖。該藥品的上市為乳腺癌患者提供了新的治療選擇。
02 ?脯氨酸恒格列凈
藥品名：脯氨酸恒格列凈片
商品名：瑞沁
研發企業：江蘇恒瑞醫藥
靶點：SGLT2
上市時間：2021年12月
首批適應癥：2型糖尿病
簡介：恒格列凈是首個國產創新SGLT2抑制劑，通過抑制腎臟對葡萄糖的重吸收，減少腎小管濾過的葡萄糖的重吸收，增加尿糖排泄，從而降低血糖。此次脯氨酸恒格列凈片獲批適用於改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
03 ?枸櫞酸愛地那非
藥品名：枸櫞酸愛地那非片
商品名：愛力士
研發企業：悅康藥業
靶點：PDE5
上市時間：2021年12月
首批適應癥：勃起功能障礙
簡介：愛力士枸櫞酸愛地那非片是國內首款抗ED（勃起功能障礙）1.1類原研創新藥物，由中國工程院院士郭應祿院士帶隊指導臨床試驗，愛力士擁有全新化學結構，專門針對中國男性設計，具有安全性好、效率高，起效快、劑量小、劑型優等特點。並且在全球擁有22個國家和地區的專利。
04 ?奧馬環素
藥品名：註射用甲苯磺酸奧馬環素；甲苯磺酸奧馬環素片
商品名：紐再樂
研發企業：再鼎醫藥（上海）
靶點：30S subunit
上市時間：2021年12月
首批適應癥：細菌性皮膚感染、細菌性肺炎
簡介：甲苯磺酸奧馬環素是壹款新型抗生素，其設計旨在克服四環素耐藥性，並具有廣譜抗菌活性，包括革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、非典型病原體和多種耐藥菌株。該藥擁有口服和靜脈輸註兩種劑型，每天用藥壹次。獲批用於治療社區獲得性細菌性肺炎（CABP）及急性細菌性皮膚和皮膚結構感染（ABSSSI）。
05 ?奧瑞巴替尼
藥品名：奧瑞巴替尼片
商品名：耐立克
研發企業：廣州順健生物醫藥科技
靶點：ABL;BCR;KIT
上市時間：2021年11月
首批適應癥：慢性粒細胞白血病
簡介：奧瑞巴替尼是全球第二個、中國第壹個上市的第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制劑抑制劑。用於治療任何酪氨酸激酶抑制劑耐藥，並采用經充分驗證的檢測方法診斷為伴有T315I突變的慢性髓細胞白血病慢性期或加速期的成年患者。
06 ?西格列他鈉
藥品名：西格列他鈉片
商品名：雙洛平/Bilessglu
研發企業：成都微芯藥業
靶點：PPARα;PPARγ;PPARδ
上市時間：2021年10月
首批適應癥：2型糖尿病
簡介：西格列他鈉是我國自主研發並擁有自主知識產權的創新藥，為過氧化物酶體增殖物激活受體（PPAR）全激動劑，能同時激活PPAR三個亞型受體(α、γ和δ)，並誘導下遊與胰島素敏感性、脂肪酸氧化、能量轉化和脂質轉運等功能相關的靶基因表達，抑制與胰島素抵抗相關的PPARγ受體磷酸化。單藥適用於配合飲食控制和運動，為成人2型糖尿病患者提供了新的治療選擇。
07 ?阿茲夫定
藥品名：阿茲夫定片
商品名：\
研發企業：河南真實生物科技
靶點：HIV-1;RTVIF
上市時間：2021年7月
首批適應癥：艾滋病病毒感染
簡介：阿茲夫定是新型核苷類逆轉錄酶和輔助蛋白Vif抑制劑，與常用抗艾滋病藥物拉米夫定相比，阿茲夫定藥物活性要好1000～2000倍。該藥與核苷逆轉錄酶抑制劑及非核苷逆轉錄酶抑制劑聯用，可治療高病毒載量的成年HIV-1感染患者。
08 ?海博麥布
藥品名：海博麥布片
商品名：賽斯美
研發企業：浙江海正藥業
靶點：NPC1L1
上市時間：2021年6月
首批適應癥：高膽固醇血癥
簡介：海博麥布片是中國首個擁有自主知識產權的膽固醇吸收抑制劑，也是是中國近年來心血管領域批準的唯壹1類創新藥，並於2021年12月3日被納入國家醫保藥品目錄，為我國廣大原發性高膽固醇血癥患者帶來了新選擇和希望。
09 ?艾諾韋林
藥品名：艾諾韋林片
商品名：艾邦德
研發企業：江蘇艾迪藥業
靶點：HIV-1 RT
上市時間：2021年6月
首批適應癥：艾滋病病毒感染
簡介：艾諾韋林為HIV-1非核苷類逆轉錄酶抑制劑，是國內首個獲批上市的抗HIV口服壹類新藥，通過非競爭性結合HIV-1逆轉錄酶抑制HIV-1的復制。該藥用於與核苷類抗逆轉錄病毒藥物聯合使用，治療成人HIV-1感染初治患者。該品種上市為HIV-1感染患者提供了新的治療選擇。
10 ?艾米替諾福韋
藥品名：艾米替諾福韋片
商品名：恒沐
研發企業：江蘇豪森藥業
靶點：RT
上市時間：2021年6月
首批適應癥：乙型肝炎病毒感染
簡介：艾米替諾福韋是中國研發的壹個創新藥，也是第二代替諾福韋，屬於核苷類逆轉錄酶抑制劑。替諾福韋經過全球大量乙肝患者驗證，優點是藥效強，對應8個病毒數量級，至今無耐藥報道，防止出現肝癌效果好，適用人群廣泛。該品種上市為慢性乙型肝炎患者提供了新的治療選擇。
11 ?賽沃替尼
藥品名：賽沃替尼片
商品名：沃瑞沙/ORPATHYS
研發企業：和黃醫藥
靶點：c-Met\HGFR
上市時間：2021年6月
首批適應癥：轉移性非小細胞肺癌
簡介：賽沃替尼是我國自主原創的高度選擇性口服MET抑制劑，也是我國首款獲批MET靶向藥。該藥用於含鉑化療後疾病進展或不耐受標準含鉑化療的、具有間質-上皮轉化因子（MET）外顯子14跳變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌成人患者。
12 ?海曲泊帕乙醇胺
藥品名：海曲泊帕乙醇胺片
商品名：恒曲
研發企業：江蘇恒瑞醫藥
靶點：TpoR
上市時間：2021年6月
首批適應癥：血小板減少癥、再生障礙性貧血、特發性血小板減少性紫癜
簡介：海曲泊帕乙醇胺是由恒瑞醫藥自主研發的1類創新藥物，是壹種口服吸收的小分子非肽類促血小板生成素受體（TPOR）激動劑。該藥主要用於治療對糖皮質激素類藥物、免疫球蛋白或脾切除療效欠佳的慢性原發免疫性血小板減少癥(ITP)。並於2021年12月，正式被納入醫保目錄。
13 ?甲苯磺酸多納非尼
藥品名：甲苯磺酸多納非尼片
商品名：澤普生/ZEPSUN
研發企業：蘇州澤璟生物技術
靶點：Receptor?protein-tyrosine?kinase;?RAF
上市時間：2021年6月
首批適應癥：肝細胞癌
簡介：多納非尼是澤璟制藥開發的口服多靶點、多激酶抑制劑類小分子抗腫瘤藥物，屬於1類新藥，其公司擁有獨立的自主知識產權。用於既往未接受過全身系統性治療的不可切除肝細胞癌患者。
14 ?康替唑胺
藥品名：康替唑胺片
商品名：優喜泰
研發企業：盟科醫藥
靶點：50S?ribosomal?subunit
上市時間：2021年6月
首批適應癥：復雜性皮膚組織感染
簡介：康替唑胺片是我國自主研發並擁有自主知識產權的創新藥，是盟科藥業第1款自主研發獲批上市的新壹代惡唑烷酮類原創新藥，是感染病領域國產創新藥品的重大突破。用於治療對康替唑胺敏感的金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐藥的菌株）、化膿性鏈球菌或無乳鏈球菌引起的復雜性皮膚和軟組織感染。
15 ?左旋奧硝唑磷酸二鈉
藥品名：註射用磷酸左奧硝唑酯二鈉
商品名：新銳
研發企業：華創合成制藥;揚子江藥業;江蘇恒誼藥業;
靶點：DNA
上市時間：2021年5月
首批適應癥：細菌感染
簡介：磷酸左奧硝唑酯二鈉屬於硝基咪唑類抗生素，是奧硝唑左旋異構體磷酸酯衍生物的鈉鹽，為已上市左奧硝唑的前體藥物。這是該公司首個創新藥品種，主要用於治療由厭氧消化鏈球菌、衣氏放線菌、牙齦卟啉單胞、脆弱擬桿菌、產氣莢膜梭菌、產黑色素普氏菌等多種厭氧菌感染引起的多種疾病。同時，也可用於手術前預防感染和手術後厭氧菌感染的治療。
16 ?帕米帕利
藥品名：帕米帕利膠囊
商品名：百匯澤
研發企業：百濟神州
靶點：PARP-2;PARP1
上市時間：2021年4月
首批適應癥：輸卵管癌、卵巢腫瘤、腹膜腫瘤
簡介：帕米帕利膠囊是由百濟神州科學家團隊自主研發，是百濟神州自主研發的新壹代PARP抑制劑抗癌新藥。用於治療既往經過二線及以上化療的伴有胚系BRCA(gBRCA)突變的復發性晚期卵巢癌、輸卵管癌或原發性腹膜癌患者。帕米帕利膠囊也是國產第二款、國內第四款獲批的PARP抑制劑類型的卵巢癌靶向藥，前三個分別是：奧拉帕利、尼拉帕利、氟唑帕利。
17 ?優替德隆
藥品名：優替德隆註射液
商品名：優替帝
研發企業：北京華昊中天生物技術
靶點：Tubulin
上市時間：2021年3月
首批適應癥：轉移性乳腺癌
簡介：優替德隆是國內首個埃博黴素類抗腫瘤創新藥，可促進微管蛋白聚合並穩定微管結構，誘導細胞雕亡。優替德隆註射液聯合卡培他濱，用於既往接受過至少壹種化療方案的復發或轉移性乳腺癌患者。該品種上市為晚期乳腺癌患者提供了新的治療選擇。
18 ?甲磺酸伏美替尼
藥品名：甲磺酸伏美替尼片
商品名：艾弗沙
研發企業：上海艾力斯醫藥科技
靶點：EGFR
上市時間：2021年3月
首批適應癥：轉移性非小細胞肺癌
簡介：甲磺酸伏美替尼片是艾力斯醫藥自主研發的第三代EGFR-TKI，屬於小分子靶向藥，是目前公司的核心產品。適用於既往經表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治 療時或治療後出現疾病進展，並且經檢測確認存在EGFR T790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。該藥還被擬納入突破性治療品種，針對適應癥為NSCLC壹線治療。
生物藥
01 ?舒格利單抗
藥品名：舒格利單抗註射液
商品名：擇捷美
研發企業：基石藥業
工藝技術：單抗
靶點：PD-L1
上市時間：2021年12月
首批適應癥：轉移性非小細胞肺癌
簡介：舒格利單抗註射液為重組抗PD-L1全人源單克隆抗體，這是國產第2款、國內獲批第4款的PD-L1單抗。通過消除PD-L1對細胞毒性T細胞的免疫抑制作用，發揮抗腫瘤作用。該藥品適用於聯合培美曲塞和卡鉑用於表皮生長因子受體（EGFR）基因突變陰性和間變性淋巴瘤激酶（ALK）陰性的轉移性非鱗狀非小細胞肺癌患者的壹線治療，以及聯合紫杉醇和卡鉑用於轉移性鱗狀非小細胞肺癌患者的壹線治療。
02 ?恩沃利單抗
藥品名：恩沃利單抗註射液
商品名：恩維達
研發企業：四川思路康瑞藥業
工藝技術：單抗
靶點：PD-L1
上市時間：2021年11月
首批適應癥：晚期實體瘤、轉移性結直腸癌
簡介：恩沃利單抗註射液是康寧傑瑞自主研發的創新PD-L1抗體藥物，成為我國首個國產PD-L1抑制劑，同時也是全球首個皮下註射PD-(L)1抑制劑。公開資料顯示，恩沃利單抗註射液屬於PD-L1單域抗體Fc融合蛋白，基於其獨特設計，在安全性、便利性、依從性方面具有優勢，患者無需進行靜脈滴註，同時具有較低的醫療成本。
03 ?瑞基奧侖賽
藥品名：瑞基奧侖賽註射液
商品名：倍諾達
研發企業：藥明巨諾
工藝技術：CAR-T細胞療法?
靶點：CD19
上市時間：2021年9月
首批適應癥：彌漫性大B細胞淋巴瘤
簡介：瑞基奧侖賽是藥明巨諾首個商業化產品，也是繼阿基侖賽之後在國內獲批的第2款CAR-T產品。瑞基奧侖賽作為靶向CD19的CAR-T細胞療法，已在國內拿下彌漫性大B細胞淋巴瘤（DLBCL）三線療法的首個適應癥。
04 ?賽帕利單抗
藥品名：賽帕利單抗註射液
商品名：譽妥
研發企業：廣州譽衡生物
工藝技術：單抗
靶點：PD-1
上市時間：2021年8月
首批適應癥：霍奇金淋巴瘤
簡介：賽帕利單抗註射液是由譽衡生物委托藥明生物開發的，是中國第壹個使用國際先進的轉基因大鼠平臺（OmniRat?）自主研發的全人源抗PD-1單克隆抗體。2021年8月30日，根據國家藥品監督管理局（NMPA）官網公示，由廣州譽衡生物科技有限公司申報的賽帕利單抗註射液正式獲得了上市批準，用於治療二線以上復發或難治性經典型霍奇金淋巴瘤。
05 ?派安普利單抗
藥品名：派安普利單抗註射液
商品名：安尼可
研發企業：正大天晴康方（上海）
工藝技術：單抗
靶點：PD-1
上市時間：2021年8月
首批適應癥：霍奇金淋巴瘤
簡介：派安普利單抗是是康方生物自主研發的重組人源化抗 PD-1 單克隆抗體，是目前唯壹采用IgG1亞型且經Fc段改造的新型PD-1單抗。其抗原結合解離速率更慢，晶體結構分析顯示具有獨特的結合表位，能夠持久阻斷PD-1/PD-L1結合。用於治療至少經過二線系統化療的復發或難治性經典型霍奇金淋巴瘤（r/r cHL）成人患者。
06 ?維迪西妥單抗
藥品名：註射用維迪西妥單抗
商品名：愛地希
研發企業：榮昌生物;煙臺榮昌制藥;
工藝技術：ADC
靶點：Tubulin;?HER2
上市時間：2021年6月
首批適應癥：轉移性胃癌
簡介：維迪西妥單抗是榮昌生物自主研發的抗HER2抗體偶聯藥物，也是首款由中國公司自主研發的ADC。適用於至少接受過2種系統化療的HER2過表達局部晚期或轉移性胃癌（包括胃食管結合部腺癌）患者的治療。2021年7月初，維迪西妥單抗正式全國開售。藥融雲數據顯示，本品價格進入醫保談判前價格為60mg/支/盒對應13500元/盒。進入醫保目錄後，為3800元/盒。
07 ?泰它西普
藥品名：註射用泰它西普
商品名：泰愛
研發企業：榮昌生物
工藝技術：融合蛋白；單抗
靶點：BAFF/BLyS;APRIL
上市時間：2021年3月
首批適應癥：系統性紅斑狼瘡
簡介：註射用泰它西普是榮昌生物自主研發的全球首個雙靶點治療系統性紅斑狼瘡的生物新藥，用於治療系統性紅斑狼瘡（SLE）、類風濕性關節炎等多種自身免疫疾病。該品種被擬納入優先審評審批，從 11 月 13 日上市申請獲 CDE 承辦到擬納入優先審評歷時 23 天，理由為具有明顯治療優勢創新藥。
四、2022年國產新藥競爭格局預測
在2016年—2021年期間，隨著醫藥政策的改革，政府鼓勵創新藥研發，藥企也響應布局創新藥市場，中國國產新藥在申請受理數量、上市數量上總體都呈持續上升趨勢，各大藥也企取得了不錯的成績，國內創新藥市場壹片大好，預計2022年國內創新藥市場將持續擴張，充滿著機遇與挑戰！
根據醫藥政策和國內新藥市場結合分析，預測2022年新藥競爭格局會以下幾個方面為主：
1、差異化創新藥，避免同質化競爭嚴重
2、根據政策以保民生、增加患者用藥的可及性創新藥。
3、滿足未滿足臨床需求的創新藥，比如腫瘤、神經領域等都是未滿足臨床需求。
4、針對熱門領域、熱門靶點類創新藥。
5、真正的Mebetter藥物，真正的源頭創新或者治療效果更加的藥物。
6、“中國新”靶點，研究價值更大。