主要成份環孢菌素A
性狀本品為黃色澄明的粘稠液體，遇水可乳化。
藥理作用
環孢素（又稱環孢素A）為11個氨基酸組成的環狀多肽。本品是壹種強效的免疫抑制劑，可逆地特異作用於淋巴細胞。動物實驗表明環孢素可延長同種異體器官（皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺）移植的存活時間，抑制細胞介導免疫反應（包括同種異體免疫反應，遲發性皮膚過敏反應，實驗性變應性腦脊髓炎，弗氏佐劑性關節炎，移植物抗宿主反應和依賴T細胞的抗體生成）。本品尚能抑制淋巴因子（包括IL－II）的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細胞於細胞周期的G0期和G1的早期。本品不抑制細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與應用其他免疫抑制劑患者相比感染發生率較低。
吸收、分布、消除
國外資料表明口服環孢素後1－6小時血藥濃度達峰值，絕對生物利用度為20－50％，環孢素主要分布於血管外的全身組織中，血液中33－47％環孢素存在於血漿中，4－9％在淋巴細胞，5－12％在粒細胞中，41－58％在紅細胞內。血漿中的環孢素90％與血清蛋白（主要為脂蛋白）結合。 環孢素主要經肝臟代謝，已知代謝物有15種，消除半衰期為19小時左右，主要以代謝物經膽汁和糞便排出，6％由尿中排泄，其中0.1％是為原藥形式。
適應癥
1．預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植後的排斥反應或移植物抗宿主反應。
2．經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎，難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。
用法與用量
器官移植：
采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6－11mg/kg/日，根據血藥濃度每2周減量0.5－1mg/kg/日，維持劑量2－6mg/kg/日，分兩次口服。
骨髓移植：
預防GVHD：移植前壹天起先用環孢素註射液，2.5mg/kg/日，分兩次靜脈滴註，待胃腸反應消失後（約0.5－1月），改服本品，起始量6mg/kg/日，分兩次口服，壹月後緩慢減量，總療程半年左右。
治療GVHD：單獨或在原用腎上腺皮質激素基礎上加用本品，2－3mg/kg/日，分兩次口服，待病情穩定後緩慢減量，總療程半年以上。 狼瘡腎炎，難治性腎病綜合征： 初始劑量為4－5mg/kg/日，分2－3次口服，出現明顯療效後緩慢減量至2－3mg/kg/日，療程3－6個月以上。
兒童用量可按或稍高於成人劑量計算。
每次用專配刻度吸管正確吸取所需藥量，用飲料稀釋搖勻後口服，再以少量飲料清洗器內剩留藥液，壹並服下。
不良反應最常見的副作用為多毛、震顫、胃腸道不適、齒齦增生以及肝、腎毒性。亦可見頭疼、乏力、厭食、四肢感覺異常、高血壓、閉經、皮疹等。兒童可出現驚厥。
禁忌癥
1．對環孢素過敏者禁用。
2．肝腎損傷者避免使用或慎用。
3．孕婦和哺乳期婦女避免使用。
註意事項
本品必須在專科醫師的指導下遵照醫囑用藥。
定期檢測肝腎功能和監測血藥濃度以調整用藥劑量。
服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿病。
應避免與有腎毒性藥物壹起服用，如：氨基糖甙類抗菌素、兩性黴素B、甲氧芐氨嘧啶等。
下列藥物可以影響本品血藥濃度，應避免聯合用藥，若須使用時，應嚴密監測環孢素血濃度並調整其劑量。 能增加環孢素血藥濃度的藥物：酮康唑、大環內酯類抗菌素、強力黴素、口服避孕藥、鈣離子通道阻斷藥、大劑量甲基強的松龍等。 減低環孢素濃度的藥物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、乙氧萘青黴素、甲氧芐氨嘧啶以及靜脈給藥的磺胺異二甲嘧啶等。
本品打開後須在2個月內用完。