增勇明安片
安定片
化學名:1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯並二氮雜-2-酮。
拼音名稱迪克西泮片
英文名地西泮
化學文摘社編號:439-14-5
分子式為C16H13ClN2O。
分子量284.74
藥物類別鎮靜催眠藥
性狀本品為白色片劑。
量規(1)2.5毫克(2)5毫克
藥理毒理本品為長效苯二氮卓類。苯二氮卓類藥物是中樞神經系統抑制劑，可導致中樞神經系統不同部位的抑郁。隨著劑量的增加，臨床表現可從輕度鎮靜到催眠甚至昏迷。這些藥物的作用位點和機制尚未完全闡明，據信它們可以加強或促進γ-氨基丁酸(GABA)的抑制作用。GABA在苯二氮卓受體的相互作用下，在中樞神經系統的各個部位發揮突觸前和突觸後抑制作用。這類藥物是苯二氮卓受體的激動劑，苯二氮卓受體是壹種功能性超分子單位，也稱為苯二氮卓-GABA受體-親氯離子復合物的成分。受體復合體位於神經細胞膜上，調節細胞的放電，主要作為氯通道的閾值。GABA受體的激活導致氯離子通道的發育，使氯離子流經神經細胞膜，引起突觸後神經元的超極化，抑制神經元的放電。這種抑制轉化為降低神經元的興奮性，降低興奮性遞質的下壹步去極化。苯二氮卓類藥物增加氯通道發育的頻率，這可能是通過增強GABA與其受體之間的結合或促進GABA受體與氯通道之間的連接來實現的。苯二氮卓類也對GABA依賴性受體(1)產生抗焦慮、鎮靜和催眠作用。通過刺激上行網狀激活系統中的GABA受體，改善中樞神經系統對GABA的抑制，增強刺激腦幹網狀結構後對皮層和邊緣覺醒反應的抑制和阻斷。分子藥理學研究提示，減少或拮抗GABA的合成會降低該類藥物的鎮靜催眠作用，而增加其濃度則會增強苯二氮卓類藥物的催眠作用。(2)遺忘。地西泮在治療劑量下可幹擾記憶通路的建立，從而影響近期記憶。(3)抗驚厥作用。可能是由於突觸前抑制作用增強，抑制了皮層-丘腦和邊緣系統的致癇竈，導致癲癇活動擴散，但不能消除病竈的異常活動。(4)骨骼肌的松弛。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由於其抑制性神經遞質或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類藥物也可能直接抑制運動神經和肌肉功能。
口服給藥，藥代動力學吸收迅速、完全，生物利用度約為76%。血藥濃度在0.5~2小時達到峰值，4~10天達到穩態，T1/2為20~70小時。血漿蛋白結合率高達99%。地西泮及其代謝產物是高度脂溶性的，容易透過血腦屏障。它可以通過胎盤分泌到乳汁中。本品主要用於肝臟代謝，其代謝產物如去甲地西泮和去甲羥基地西泮也有不同程度的藥理活性。去甲安定的T1/2可以達到30-100小時。本品有腸肝循環，長期用藥可蓄積。代謝物可在血液中停留數天甚至數周，停藥後會慢慢消除。地西泮主要以遊離或結合代謝物的形式通過腎臟排泄。
適應癥:1。主要用於焦慮、鎮靜和催眠，也可用於抗癲癇和抗驚厥；2.緩解炎癥引起的反射性肌肉痙攣；3.用來治療驚恐障礙；4.肌肉緊張性頭痛；5.可治療家族性、老年性和特發性震顫。6.可用於麻醉前給藥。
用法用量成人常用劑量:抗焦慮，2.5~10mg壹次，壹日2~4次；穩重，2.5~5mg壹次，壹日3次；催眠，睡前5 ~ 10mg；急性酒精戒斷，10mg第壹天壹次，每日3~4次，以後根據需要減為5 mg壹次，每日3~4次。兒童常用劑量:6個月以下不要用，6個月以上按體重1~2.5 mg壹次或40~200μg/kg或按體表面積1.17~6 mg/m2，每日3~4次，用量酌情增減。最大劑量不超過10mg。
不良反應1。常見的不良反應，如嗜睡、頭暈、乏力等。，大劑量可能有* * *共濟失調和震顫。2.罕見的皮疹和白細胞減少。3.個別患者出現興奮、多語、睡眠障礙，甚至出現幻覺。停藥後，上述癥狀很快消失。4.長期連續用藥可產生依賴性和成癮性，停藥後可出現戒斷癥狀，表現為興奮或抑郁。
禁忌癥孕婦、孕婦及新生兒禁用或慎用。
註意事項1。對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對該藥過敏；2.肝腎功能受損的患者可延長本品的清除半衰期。3.癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續狀態；4.嚴重的精神抑郁會加重病情，甚至導致自殺傾向，應做好預防措施。5.避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不可突然停藥。6.對該類藥物耐受性低的患者初始劑量應小。以下情況慎用:1。嚴重急性乙醇中毒可加重中樞神經系統抑制。2.重癥肌無力，病情可能加重。3.本品的抗膽堿能作用可加重急性或隱性閉角型青光眼。4.低白蛋白血癥會導致嗜睡和難以醒來。5.多動癥患者可能會有異常反應。6.嚴重的慢性阻塞性肺疾病會加重呼吸衰竭。7.手術或長期臥床病人咳嗽反射可被抑制。8.有藥物濫用和成癮史的人。
孕婦和哺乳期婦女服用1。在妊娠晚期，該藥物可能會增加胎兒畸形的風險。孕婦長期服用可能會上癮，導致新生兒停藥後出現煩躁、震顫、嘔吐、腹瀉等癥狀。妊娠晚期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前和分娩過程中的藥物治療可導致新生兒肌肉緊張度減弱，應禁用。2.本品可分泌到乳汁中，哺乳期婦女應避免使用。
兒童中樞神經系統對該藥極為敏感，應慎用。
老年患者對該藥敏感，應酌情減少劑量。
藥物相互作用1。與中樞抑制藥合用，可增加呼吸抑制。2.當與成癮藥物和其他可能成癮的藥物結合時，成癮的風險增加。3.與酒精、全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A抑制劑、三環類抗抑郁藥合用時，可相互增強，應調整劑量。4.與降壓藥、利尿降壓藥合用，可增強降壓效果。5.與西咪替丁和奈洛爾聯用，該藥物的清除速度減慢，血漿半衰期延長。6.需要調整撲米酮的劑量，因為它減慢了後者的代謝。7.與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。8.與利福平合用，可增加本品的消除，降低血藥濃度。9.異煙肼抑制本品的消除，導致血藥濃度升高。10.與地高辛合用，可使地高辛血藥濃度升高，引起中毒。
藥物過量會導致持續精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、口齒不清、磕磕絆絆、心跳異常緩慢、呼吸急促或困難以及嚴重疲勞。過量或中毒應盡早治療，包括嘔吐或洗胃以及呼吸和循環方面的支持治療。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼可用於這類藥物過量的搶救和診斷。中毒出現異常興奮時不應使用巴比妥類藥物。