中文別名：醋柳酸、乙酰水楊酸、巴米爾、力爽、塞寧、東青等
英文名稱：Aspirin
英文別名：Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate等
拉丁名稱：Aspirin
化學名稱：2-(乙酰氧基)苯甲酸，2-ethanoylhydroxybenzoic acid（簡稱：acetylsalicylic acid)
分子結構式為：C9H8O4
分子相對質量：180.16<B>禁用慎用 ■綜括
12歲以下兒童可能引起雷耶氏綜合癥,高尿酸血癥,長期使用可引起肝損害。妊娠期婦女避免使用。飲酒者服用治療量阿司匹林，會引起自發性前房出血，所以創傷性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹產或流產患者禁用阿司匹林；阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺陷的溶血性貧血患者的溶血惡化；新生兒、幼兒和老年人似對阿司匹林影響出血特別敏感。治療劑量能使2歲以下兒童發生代謝性酸中毒、發熱、過度換氣及大腦癥狀。
■交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另壹種水楊酸類藥過敏。但是對本品過敏者不壹定對非乙酰化的水楊酸類藥過敏。
■本品易於通過胎盤。動物試驗在前 3個月應用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道應用本品後發生胎兒缺陷者。此外在妊娠後期3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長，有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠最後 2周應用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有在妊娠晚期過量應用或濫用增加死胎或新生兒死亡的發生率(可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)的報道，但是應用壹般治療劑量尚未發現上述副作用。
■本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服 650mg，5—8小時後乳汁中藥物濃度可達173—483μg/ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。
■老年患者服用本品易出現毒性反應。
■小兒患者，尤其是有發熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應用本品，可能與發生瑞氏綜合征(Reye’s syndrome)有關，中國尚不多見。
■下列情況應禁用：
①有出血癥狀的潰瘍病或其他活動性出血時；②血友病或血小板減少癥。
②潰瘍病或腐蝕性胃炎；
③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血)；
④痛風(本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留)；
⑤肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；
⑥心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；
⑦腎功能衰竭時可有加重腎臟毒性的危險。
■下列情況時應慎用：①有哮喘及其他過敏性反應時註意事項 ■服藥說明
◆扁桃體摘除或口腔手術後7日內應整片吞服，以免嚼碎後接觸傷口，引起損傷
◆外科手術病人，應在術前 5天停用。以免引起凝血障礙
◆用於治療關節炎時，劑量應逐漸增加，直到癥狀緩解，達有效血藥濃度(其時可出現輕度毒性反應如耳鳴、頭痛等，在小兒、老年人或耳聾患者中，這些癥狀不是可靠指標)後開始減量；但用量的調整不宜頻繁，壹般不超過每周壹次，當然如出現了副作用還應迅速減量；水楊酸類藥血藥濃度達穩態壹般需要7天
◆有脫水的患者(尤其是小兒)應減少劑量。長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定
■與其他藥物的相互作用
◆與其他非甾體抗炎鎮痛藥
與其他非甾體抗炎鎮痛藥同用時療效並不加強，而胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)增加；此外，由於對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變的可能。
◆與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙，引起出血的危險。
◆與抗凝藥
與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危險。
◆與尿堿化藥
尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩定狀態而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。
◆與尿酸化藥
尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。
◆與糖皮質激素
糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大量應用時，當激素減量或停藥時可出現水楊酸反應(salicylism)，甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險。
◆與胰島素或口服降糖藥物
胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與大量本品同用而加強、加速。
◆與甲氨蝶呤
與甲氨蝶呤(MTX)同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血濃度升高而毒性反應增加。
◆與丙磺舒或磺吡酮
丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度＞50μg／ml時降低即明顯，＞100—150μg／ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血藥濃度升高。它與其他非激素類消炎藥或糖激素類合用，有加強對胃的刺激作用。激素有壹些降低水楊酸濃度的作用，二者合用後如停用激素，則血中水楊酸濃度升高而中毒。它有加強甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用。它降低卡托普利的降壓作用。用碳酸酐酶抑制劑治療青光眼時，阿司匹林可促使發生代謝性酸中毒。乙醇可加強阿司匹林所致的出血時間延長及胃出血。它不能與抗凝藥物合用。藥物藥理 ■藥物效力動力學
①鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成，屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性；
②消炎作用；確切的機制尚不清楚，可能由於本品作用於炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關；
③解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；
④抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在於消炎作用；
⑤對血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。
■藥物代謝動力學
口服後吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分布於各組織，也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65～90％。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不良及妊娠時給合率也低。半衰期為15～20小鐘; 水楊酸鹽的半衰期長短取決於劑量的大小和尿pH, 壹次服小劑量時約為2～3小時; 大劑量時可達20小時以上, 反復用藥時可達5～18小時 。壹次口服阿司匹林0.65g後,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8～12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸結合物, 小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。壹次服藥後1～2 小時達血藥峰值。鎮痛、解熱時血藥濃度為25～50μg/ml; 抗內濕、消炎時為150～300μg/ml。血藥濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量及血藥濃度的增加而增加，在大劑量用藥(如抗風濕)時可長達7天。 長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途經已經飽和，劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品大部分以結合的代謝物、小部分以遊離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH對排泄速度有影響, 在堿性尿中排泄速度加快，而且遊離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。