通用名稱：鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊
通用名：
商品名：英文名稱：Bitan
English Name：鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊
漢語拼音：Yansuan Tanluoxin Huanshi Jiaonang
本品的主要成分及化學名稱為：鹽酸坦索羅辛：鹽酸坦索羅辛，化學名稱：(R)(-)5-｛2-[[2-(2-(2-乙氧基苯基)乙基醚]氨基甲基]-2-甲基｝-乙基-2-甲氧基苯磺酰胺鹽酸鹽｝
化學結構式為：
分子式：C20H28N2O5S-HCl
分子量：444.98
【性狀】本品為硬膠囊，內容物為白色類球形小丸。
【藥理毒理】
藥理作用
本品為鹽酸他莫昔芬，是腎上腺素能α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力是α2受體的5400-24000倍。由於尿道、膀胱頸和前列腺中的α1受體主要是α1A受體，因此本品對尿道、膀胱頸和前列腺平滑肌具有高度選擇性的阻斷作用。本品抑制尿道內壓升高的能力是抑制血管舒張壓升高能力的 13 倍，因此可減少服藥後直立性低血壓的發生幾率。本品可改善排尿困難，並能降低尿道內壓曲線中前列腺部分的壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線沒有影響。
毒理學研究
致癌性
劑量為 43 毫克/千克/天的雄性大鼠和劑量為 52 毫克/千克/天的雌性大鼠的腫瘤發生率沒有增加。當雌性大鼠的劑量≥5.4 毫克/千克時，乳腺纖維瘤會增加（P<0.015）。在大鼠致癌性試驗中，最高劑量的鹽酸坦索羅辛產生的全身適應癥（AUC）是人體最大給藥劑量（0.8 毫克/天）的 3 倍。
雄性小鼠的給藥劑量為127毫克/千克/天，雌性小鼠為1.58毫克/千克/天，結果雄性小鼠沒有明顯的腫瘤發生，而雌性小鼠在連續2年服用45毫克和158毫克/千克/天這兩種最高劑量後，乳腺纖維瘤（P<0.0001）和乳腺癌（P<0.0075）的發生率明顯增加。在小鼠致癌試驗中，最大劑量的鹽酸坦索羅辛產生的全身適應癥（AUC）是接受最大治療劑量（0.8 毫克/天）的人類的 8 倍。
小鼠和大鼠乳腺增生發生率的增加是鹽酸坦索羅辛誘導血漿催乳素過量的結果。至於鹽酸坦索羅辛是否會提高人類的泌乳素，目前尚不清楚。在嚙齒類動物中發現的催乳素調節內分泌腺瘤在人類中的情況尚不清楚。
致突變性
鹽酸坦索羅辛在體外愛默生相反變化試驗、小鼠淋巴瘤胸腺嘧啶核苷激酶分析、大鼠卵巢細胞和中國東歐人淋巴細胞的非列表DNA修復剪接分析和染色體異常分析、體內姐妹染色單體交換分析和小鼠微核試驗分析中均未發現致突變作用。
生殖毒性
雄性大鼠單劑量或多劑量（300 毫克/千克/天）服用鹽酸丹洛新膠囊會顯著降低生育能力。雄性大鼠生育力下降的機制可能是陰道中保留的精液成分發生變化以及射精功能受損。單劑量給藥 3 天後或多劑量給藥 4 周後，對生育能力的影響將得到逆轉和改善。停用多劑量給藥後 9 周內將完全恢復。鹽酸坦索羅辛膠囊對精液成分和功能的影響尚未得到證實。對雌性大鼠的研究表明，單劑量或 300 毫克/千克/天的多劑量葡萄糖或外消旋鹽酸坦索羅辛膠囊會顯著降低生育能力。雌性大鼠單劑量給藥後生育能力下降與受精能力受損有關。
[藥代動力學] 單次口服本品 0.2 毫克後，表觀消除半衰期為 7.68 ± 1.40 小時，達峰時間為 5.2 ± 1.0 小時，峰濃度為 7.37 ± 1.12 納克/毫升，平均停留時間 MRT 為 12.31 ± 1.70 小時。
【適應癥】用於治療前列腺增生引起的排尿異常癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由於本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能來達到治療目的，並非縮小增生腺體，因此適用於輕、中度患者，且不會導致嚴重排尿障礙，如已發生嚴重尿瀦留者不宜單獨服用本品。
【用法用量】成人每日壹次，每次0.2毫克，飯後口服。可根據年齡和癥狀增減劑量。
【不良反應】本品無嚴重不良反應，但偶有頭暈、蹣跚感，多數可自行緩解。極少數人偶爾會出現皮疹，需要停藥。少數人會出現胃腸道不適，飯後服藥可以避免。
【禁忌】對本品有過敏史者禁用。
【註意事項】 1.本品主要針對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌，並不能縮小前列腺體積，如前列腺體積過大，梗阻癥狀明顯，要與5α還原酶抑制劑同時服用，待前列腺體積明顯縮小3-6個月後，再根據癥狀決定服藥與否。
2.如治療效果不明顯，宜改變治療方法。
3.體位性低血壓患者慎用。
4.合用降壓藥時，應註意血壓變化，避免發生低血壓。
[孕婦及哺乳期婦女用藥] 婦女忌服本品。
[兒童用藥] 不建議兒童服用本品。
【老年患者用藥】雖然本品對血管平滑肌的影響極小，但老年人服用本品後應註意休息。
【藥物相互作用】 1.硝苯地平（Nifedipine）、阿替洛爾（Atenolol）、苯丙胺（Phenproline）：聯合使用硝苯地平、阿替洛爾和苯丙脯氨酸的患者無需調整鹽酸坦索羅辛的劑量。
2.華法林：沒有鹽酸坦索羅辛與華法林合用的試驗結果，因此與華法林合用時應謹慎。
3.地高辛和茶堿：鹽酸坦索羅辛與地高辛或茶堿同時使用時無需調整劑量。
4.速尿：與速尿合用無需調整劑量。
5.西米替丁：西米替丁會導致鹽酸坦索羅辛的清除率顯著降低，AUC顯著升高，因此與西米替丁合用應慎重，尤其是劑量大於0.4mg時。
【用藥過量】鹽酸坦索羅辛用藥過量可能導致低血壓，因此心血管支持治療是首要任務。讓患者仰臥，采取措施使血壓和心率恢復正常。如果這些措施效果不佳，應考慮靜脈輸液。必要時，可進行血管舒張和腎功能監測以及腎臟支持治療。實驗室數據表明，鹽酸坦索羅辛的蛋白結合率為 94-99%，因此透析不起作用。
[規格] 0.2 mg
[貯藏] 室溫下密閉保存。
【包裝】0.2 毫克/粒。7粒/盒，雙鋁包裝。
[有效期] 2 年。
【批準文號】
【生產企業】企業名稱：杭州康恩貝制藥股份有限公司。