wù suān cí èr chún
2 英文參考Estradiol Valerate [湘雅醫學專業詞典]
3 戊酸雌二醇藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名戊酸雌二醇
3.1.2 漢語拼音Wusuan Ci'erchun
3.1.3 英文名Estradiol Valerate
3.2 結構式 3.3 分子式與分子量
C23H32O3 356.51
3.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為3羥基雌甾1,3,5 （10）三烯17β醇17戊酸酯。按幹燥品計算，含C23H32O3應為97.0%～103.0%。
3.5 性狀本品為白色結晶性粉末；無臭。
本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在植物油中微溶，在水中幾乎不溶。
3.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為145～150℃。
3.5.2 比旋度取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋制成每1ml中含10mg的溶液，在25℃時，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+41°至+47°。
3.6 鑒別（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間壹致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》30圖）壹致。
3.7 檢查 3.7.1 甲醇溶液的澄清度與顏色取本品0.5g，加甲醇20ml，振搖使溶解，溶液應澄清無色。
3.7.2 有關物質取本品，加乙腈溶解並稀釋制成每1ml中含4mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以乙腈－水（80：20）為流動相A，乙腈為流動相B，按下表程序進行線性梯度洗脫，調節流速使戊酸雌二醇峰的保留時間約為10分鐘；檢測波長為220nm。取本品10mg，在160℃加熱2小時後，加乙腈溶解並稀釋至25ml，搖勻，取10μl註入液相色譜儀，戊酸雌二醇峰與降解產物峰（相對保留時間約為0. 92）的分離度應符合要求。取對照溶液10μl註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍（1.5%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰可忽略不計。
?時間（分鐘） ?流動相A（%） ?流動相B（%） ?0～11 ?100 ?0 ?11～25 ?100→0 ?0→100 ?25～35 ?0 ?100 ?35～45 ?0→100 ?100→0 ?45～55 ?100 ?0 3.7.3 幹燥失重取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.8 含量測定照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－水（85：15）為流動相；檢測波長為281nm。理論板數按戊酸雌二醇峰計算不低於3000。
3.8.2 測定法取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.4mg的溶液，精密量取10μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取戊酸雌二醇對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
3.9 類別雌激素藥。
3.10 貯藏遮光，密封保存。
3.11 制劑戊酸雌二醇註射液
3.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
4 戊酸雌二醇說明書 4.1 藥品名稱戊酸雌二醇
4.2 英文名稱Estradiol Valerate
4.3 戊酸雌二醇的別名補佳樂
4.4 分類內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥
4.5 劑型1.針劑：每支5mg（1ml），10mg（1ml）；
2.緩釋片：1mg；
3.片劑：0.5mg，1mg，2mg。
4.6 戊酸雌二醇的藥理作用戊酸雌二醇為雌激素的壹種，是長效雌二醇的戊酸酯。雌激素能促使細胞合成DNA、RNA和相應組織內各種不同的蛋白質，並通過減少下丘腦促性腺激素的釋放，導致卵泡 *** 素（FSH）、黃體生成素（LH）和促黃體分泌素從垂體的釋放也減少，從而抑制了排卵。男性LH分泌減少可使睪丸分泌睪酮降低。
1.卵泡早期發育，協同FSH促進內卵泡膜細胞和顆粒細胞合成細胞膜上LH受體，從而支持LH調節卵泡的分泌功能，促進卵泡發育。
2.子宮內膜上皮細胞和腺細胞增生，促使子宮頸腺體上皮細胞增生，黏液分泌量增加。
3.子宮平滑肌細胞增生肥大，提高子宮平滑肌對催產素的敏感性和收縮力。
4. *** 上皮細胞增生、成熟。
5.女性外生殖器如大小 *** 發育、增大。
6.乳腺管細胞增生，並與黃體酮、催乳素和腎上腺皮質激素協同，促進乳腺發育。
7.青春期決定女性脂肪分布，形成女性狀態。
8.鈣在骨中的沈著。
9.中膽固醇含量與磷脂的比值下降。
10.水鈉瀦留。
4.7 戊酸雌二醇的藥代動力學戊酸雌二醇吸收後經血液和組織液轉運到靶細胞，能與血漿蛋白中度或高度結合，轉運到雌激素反應組織後，與特異性受體蛋白結合，形成“活化”的復合體，此種復合體具有多種功能。戊酸雌二醇口服後生物利用度為3%～5%，吸收迅速，在體內水解為雌二醇（E2），血雌二醇於服藥後3h達峰值濃度，6～8h後出現第二高峰，提示有腸肝循環。血內雌二醇在腸道及肝內迅速代謝為雌酮（E1）及其硫酸鹽。E1和E2之間在體內可互相轉換，然後進壹步代謝為雌三醇、兒茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸鹽或硫酸鹽的形式，自腎臟排泄，少部分自糞便排出。在肝內代謝的雌激素有部分經膽汁排入腸內可再吸收，即腸肝循環。雌激素的吸收、利用、代謝有壹定的個體差異，因此用藥需因人而異。
4.8 戊酸雌二醇的適應證1.糾正雌激素缺乏與雌激素缺乏所引起的癥狀，如治療自然或人工絕經的婦女血管舒縮功能不穩定癥狀、泌尿生殖道萎縮癥狀、神經精神癥狀等。
2.絕經後婦女保持骨密度，預防或延緩骨質疏松的發生；保護心血管系統，減少動脈硬化性心血管病發生的危險。
3.育齡期閉經患者人工誘導月經來潮，防止生殖道萎縮。
4.促進原發閉經性患者 *** 、第二性征、生殖道的發育。
5.晚期前列腺癌。
6.與孕激素類藥合用，能抑制排卵，可作避孕藥。
7.用於退奶。
4.9 戊酸雌二醇的禁忌證1.妊娠期間不要使用雌激素，全身用藥和 *** 用藥均可能導致胎兒畸形。因用藥後所生女嬰有可能出現生殖道異常。有育齡期婦女使用該藥後發生 *** 癌或宮頸癌的個案報道。
2.雌激素可經乳腺進入乳汁而排出，並可抑制泌乳，故哺乳期婦女禁用。
3.已知或懷疑患有乳腺癌，但用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外。
4.已知或懷疑患有雌激素依賴性腫瘤（如子宮內膜癌）。
5.急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞。
6.以前使用雌激素時，曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史的患者，但用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外。
7.有膽汁淤積性黃疸史。
8.未明確診斷的 *** 不規則流血。
4.10 註意事項1.（1）哮喘。（2）心功能不全。（3）癲癇。（4）精神抑郁。（5）偏頭痛。（6）腎功能不全（雌激素可使水瀦留加劇）及腎功能異常。（7）糖尿病。（8）良性乳腺疾病。（9）腦血管疾患。（10）冠狀動脈疾患。（11）子宮內膜異位癥。（12）膽囊疾患或有膽囊病史，尤其是膽結石。（13）肝功能異常。（14）血鈣過高，伴有腫瘤或代謝性骨質疾患。（15）高血壓。（16）妊娠時黃疸或黃疸史。（17）甲狀腺疾患。（18）子宮肌瘤。
2.應使用戊酸雌二醇的最低有效量，時間盡可能縮短，以減少可能發生的不良反應。
3.男性患者以及女性子宮切除後患者，通常采用周期治療，即用藥3周停藥1周，相當於自然月經周期中雌激素的變化情況。有子宮的女性，為避免過度 *** ，可在月經周期的最後10～14天加用孕激素，模擬自然周期中激素的濃度。
4.長期或大量使用戊酸雌二醇者，停藥或減量時須逐步進行。
5.促進性征發育應在骨齡大於13歲以後開始，以免引起骨骺早閉。
6.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）美替拉酮（metyrapone）試驗，反應減低。（2）去甲腎上腺上腺上腺素導致的血小板凝聚力可增加。（3）碘溴酞鈉（BSP）瀦留增加。（4）用血清蛋白結合碘（PBI）測試甲狀腺功能，T4的結合增加，T3血清樹脂的攝取減低，這是由於血清甲狀腺結合球蛋白（TBG）增多所致。至於放射性131I及血清促甲狀腺激素（TSH），並不受雌激素的影響。
7.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：（1）血壓。（2）肝功能。（3） *** 脫落細胞。（4）全面體檢（每6～12個月1次），尤其是對子宮內膜的厚度和乳腺的檢查。（5）宮頸刮片檢查（每年1次）。（6）用藥前應詳細詢問病史及全面體檢，包括乳腺、盆腔檢查及宮頸細胞學檢查。
8.長期單純使用雌激素有增加子宮內膜增生的危險，應加用孕激素拮抗其內膜增殖作用。
4.11 戊酸雌二醇的不良反應1.腹部絞痛或脹氣、胃納不佳、惡心、踝及足水腫、 *** 脹痛或腫脹及體重增加或減少較常發生，但常在持續用藥後可減少發生。
2.少見或罕見的不良反應（1）乳腺出現小腫塊；不規則 *** 流血、點滴出血、突破性出血、長期出血不止或閉經；黏稠的白色凝乳狀 *** 分泌物（繼發性念珠菌感染）。（2）困倦；精神抑郁，嚴重的或突發的頭痛；動作突然失去協調，不自主的動作（舞蹈病）；胸、上腹（胃）、腹股溝或腿痛，尤其是腓腸肌痛，臂或腿無力或麻木；突然言語或發音不清。（3）尿頻或尿痛。（4）突發的呼吸急促；血壓升高。（5）視力突然下降（眼底出血或血塊）；眼結膜或皮膚黃染；皮疹。
3.用藥5～10年以上，乳腺癌發病危險略有增加。
4.服藥可 *** 子宮內膜增生，增加子宮內膜癌的發病危險，每月加用10～12天足量孕激素，即可避免。
4.12 戊酸雌二醇的用法用量1.（1）補充雌激素不足：每次5mg，每4周1次；（2）前列腺癌：每次30mg，每1～2周1次，按需調整用量；（3）替代治療：每次5～10mg，每1～2周1次。平均為每2周5～20mg；（4）退奶：每次10mg。
2.口服給藥：戊酸雌二醇緩釋片每天1～2mg，連續20天。戊酸雌二醇片劑用量因人而異。壹般劑量為每天1～2mg，飯後隨水吞服，連續25～28天。有完整子宮的患者需在服藥第15～19天加用孕激素10～14天。停藥2周內應有月經樣出血數日。可在出血第5天起按同法重復服用。這種方案稱為“周期序貫方案”，適用於絕經前婦女及絕經後要求月經來潮的婦女。對絕經後1年以上，不願有月經的婦女可用“連續聯合方案”，即每天同時服雌、孕激素，連續而不間斷，初劑量可為戊酸雌二醇片劑每天1mg，需視治療反應而做必要的調整。
4.13 藥物相互作用1.與鈣劑合用可增加鈣劑的吸收。
2.與三環類抗抑郁藥合用時，大量的雌激素可增強抗抑郁藥的不良反應，同時降低其應有的效應。
3.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平合用時，可減低雌激素的效應，這是由於誘導肝微粒體酶，加快雌激素的代謝所致。
4.與抗凝藥合用時，雌激素可降低抗凝藥的抗凝效應。故在必須同時用藥時，應調整抗凝藥用量。
5.與抗高血壓藥合用時，可減低抗高血壓藥的作用。
6.與他莫昔芬合用時，可降低他莫昔芬的治療效果。
4.14 專家點評戊酸雌二醇為雌激素的壹種。是雌二醇的長效衍生物、肌內註射後緩慢釋放、作用可維持2～4周。可與己酸孕酮組成復方的長效避孕藥。戊酸雌二醇外用時對於扁平疣療效較好。
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