拼音名稱:刺五加註射液
英文名:
頁碼:Z18-162標準編號:WS3-B-3425-98
本品是刺五加經提取加工制成的無菌水溶液。
性狀本品為橙色或棕色澄清液體。
鑒別(1)取本品1ml，加入5%亞硝酸鈉溶液和10%硝酸鋁溶液數滴，放置壹段時間。
加入幾滴氫氧化鈉試液，試液應為紅棕色。
(2)取本品4ml，蒸幹，加1ml甲醇溶解，作為供試品溶液。以刺五加為對照藥
65438±0g，加入65438±00ml甲醇，回流提取65438±0h，過濾，取濾液作為對照藥材溶液。根據薄層色譜法(附錄
ⅵ b)試驗:吸取上述兩種溶液10μl，點於同壹矽膠G薄層板上，以氯仿-甲醇為溶劑。
(19:1)用作顯影劑，將其展開，取出，幹燥，並在紫外燈(365nm)下檢查。在供試品色譜中，將其與
在對照藥材色譜的相應位置，顯示相同顏色的熒光斑點。
檢查pH值應為4.5 ~ 6.0(附錄VII g)。
取本品2.5ml作為重金屬，按重金屬檢查法(附錄ⅸ E)檢查，重金屬含量不得超過100%。
萬分之十。
取本品65438±0毫升為樹脂，加入鹽酸65438±0毫升。30分鐘後，不應有樹脂沈澱。
蛋白質取本品65438±0毫升，加入新配制的30%磺基水楊酸溶液65438±0毫升，混勻，靜置5分鐘。不要。
有渾濁。
取本品1毫升用於鞣制，加入1滴稀醋酸，然後加入明膠和氯化鈉試液(含1%明膠和10%氯化鈉)
4 ~ 5滴水溶液(暫用)，不允許有渾濁或沈澱。
按熱原檢查法(附錄ⅹ ⅲ a)規定，本品劑量為每65438±0kg兔體重緩慢註射7ml。
應該遵守規定。
異常毒性試驗按異常毒性檢驗方法(第二處理附錄? c)進行檢驗，應符合規定。
溶血和凝固試驗制備2%的紅細胞懸液取兔心血，放入裝有玻璃珠的容器中。
搖勻幾分鐘，或用玻璃棒攪拌血液，去除纖維蛋白原制成去纖血，加入約10倍的生血。
調節鹽水，振蕩，離心，去除上清液，用重鹽水洗滌沈澱的紅細胞2-3次。
直到透明液體不再變紅。將獲得的紅細胞按體積用生理鹽水稀釋成2%的懸液(當天使用，用
搖勻)。
檢驗方法取三支試管，分別加入0.0 ml、0.3 ml、0.3 ml供試品，然後分別加入生理鹽水。
2.5 ml、2.2 ml、2.2 ml和2.5ml上述紅細胞懸液，搖勻，迅速置於恒溫箱中，保持溫度在36.5±0.5℃
度，開始每15分鐘觀察壹次，之後1小時，每1小時觀察壹次，壹般觀察4小時，可有可無。
溶血和凝血。如果有紅細胞聚集，可以進壹步判斷如下:取其中壹個，加入檢測樣品。
搖動試管時，冷凝液應均勻分散。或者將骨料放在載玻片上，在蓋玻片邊緣加入2滴原料。
管理鹽水，在顯微鏡下觀察聚集的紅細胞應該能夠被洗掉。
其他應符合註射劑項下的相關規定(附錄I U)。
含量測定對照品溶液的制備準確稱取蘆丁對照品，於65438±020℃減壓幹燥至恒重。
20mg，置於100ml容量瓶中，加入60%乙醇，80℃水浴加熱溶解，冷卻，用60% B。
用酒精稀釋至刻度，搖勻，準確量取25毫升，置於50毫升容量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，即得(
每65438±0ml含0.65438±0mg無水蘆丁)。
標準曲線的制備準確量取1.0、2.0、3.0、4.0、5.0ml對照溶液，分別放入10ml。
向瓶中加入0.3ml 5%亞硝酸鈉溶液，搖勻，靜置6分鐘，加入0.3ml 10%硝酸鋁溶液，搖勻，
靜置76分鐘，加入4 ml氫氧化鈉溶液(1 mol/L)，用30%乙醇稀釋至刻度，靜置10分鐘，拍照。
分光光度法(附錄V A)，在波長510nm處測定吸光度，同時做空白，以吸光度為縱坐標。
標準，以濃度為橫坐標，繪制標準曲線。
本品的測定，用30%乙醇制成每65438±0ml含總黃酮約0.3mg的溶液，作為供試品溶液，
準確量取1ml，置於10ml容量瓶中，按標準曲線制備下的方法加入0.3的5%亞硝酸鈉溶液。
Ml "，根據該法測定吸光度，計算，得到。
本品總黃酮含量以無水蘆丁(C27H30O16)計，應為標示量的90.0 ~ 110.0%。
功能主治:補益肝腎，益精壯骨。可用於治療肝腎不足引起的短暫性腦缺血發作，
腦動脈硬化、腦血栓、腦栓塞等。還用於冠心病、心絞痛並發神經衰弱和更年期綜合征。
並發癥等。
用法用量靜脈滴註，300 ~ 500 mg壹次，1 ~ 2次壹日，20ml註射液即可。
按每公斤7mg的重量，加入生理鹽水或5 ~ 10%葡萄糖註射液中。
規格:(1)每枝20ml(含總黃酮100mg)(2)100ml(含總黃酮300mg)。
(3) 250ml(含總黃酮500mg)。
儲存密封，避光，置於陰涼處。
刺五加註射液過敏反應分析
楊誌敏陜西電子醫院陜西安710065
中國圖書館分類號:R541.4文獻識別碼:A文號:1007-9858(2001)02-0084-02。
刺五加註射液是由五加科植物刺五加制成的中藥註射劑，用於靜脈滴註。可用於治療短暫性腦缺血發作、腦動脈硬化、腦血栓、腦栓塞、冠心病、心絞痛合並神經衰弱和更年期綜合征。隨著臨床應用的日益廣泛，由其引起的各種不良反應屢見報端。現將近年來報道的2l例各種反應進行簡要描述和分析。
1刺五加註射液的各種過敏反應
1.1皮膚表現
1.1.1皮炎【1】刺五加註射液60ml和葡萄糖250ml第壹次靜脈滴註接近尾聲時，患者感到頸部皮膚瘙癢，皮膚紅癢逐漸向面部、頭皮、肩部、上肢、胸部蔓延。
用刺五加註射液60ml和10%葡萄糖250ml治療3例蕁麻疹，分別在10 min ~ 30 min後出現蕁麻疹[2]。另1例給予刺五加註射液(40ml)和生理鹽水靜脈滴註。滴了幾滴後，他們感到註射部位有刺激和瘙癢[3]，減慢了滴速約10min。患者突然出現面部發熱、口幹、聲音嘶啞、說話困難、眼澀、發紅、心悸、出汗、心前區不適、全身瘙癢。
1.2過敏反應
1.2.1皮膚過敏反應2例采用刺五加註射液60ml和葡萄糖(生理鹽水)250ml靜脈滴註[4]。輸入約30 ~ 50毫升時，全身皮膚明顯紅癢，或頭部腫痛，球結膜充血，全身皮膚紅癢。另2例采用刺五加註射液(40ml)和葡萄糖(250ml)靜脈滴註治療[5]。第3、4天頭部出現皮膚潮紅，散在黃豆大小的斑丘疹，或全身發癢，可見暗紅色斑丘疹。
1.2.2嚴重過敏反應:2例用刺五加註射液和葡萄糖靜脈滴註約10 ~ 20min，患者突然出現呼吸困難、紫紺、大量出汗、血壓下降和雙肺喘息聲[6]。另有65，438+0例患者首次靜脈滴註該藥約30分鐘，出現全身發熱、面部潮紅、呼吸困難等。[7].
1.3過敏性休克1例使用刺五加註射液5分鐘左右，突然出現胸悶、氣短、惡心、嘔吐、面色蒼白、口唇發紺、手腳冰涼、煩躁不安、血壓4/0 kPa、雙肺喘息[9]。立即停藥，立即皮下註射腎上腺素1mg，同時采取去枕仰臥位，高流量吸氧，肌註地塞米松10mg，異丙托品30mg，5%葡萄糖250ml，多巴胺40mg，間羥胺20mg，緩慢靜脈滴註。20min後呼吸平穩，血壓升至15/9 kPa。患者繼續觀察病情12h，無反應。3篇文獻報道刺五加註射液靜脈滴註葡萄糖或生理鹽水後出現過敏性休克[10 ~ 12]，立即停藥。吸氧後給予腎上腺素、地塞米松等對癥治療，20 ~ 30分鐘全部好轉，隨後恢復正常。3例給予刺五加註射液40 ~ 60 ml，靜脈加入葡萄糖(或生理鹽水)[13]。約5 ~ 20分鐘後，所有患者均出現口唇麻木、發紺、胸悶、呼吸困難或血壓測量不清。停藥吸氧後，先後給予腎上腺素、地塞米松、洛貝林等對癥治療，30分鐘左右左側結石恢復正常。
1.4 1例舌水腫采用刺五加註射液80ml和葡萄糖250ml靜脈註射治療，同時口服三九銀杏片和維腦路通片。輸液0.5 ~ 1.5小時後，患者出現流淚、流鼻涕、咽痛、吞咽時有梗阻、全身發癢、抓握時有刺痛感。
2分析
2.1上述21例不良反應中，均為過敏反應，未發現神經系統、消化系統、呼吸系統、泌尿系統、心腦血管系統的不良反應。
2.2刺五加含有多種有效成分，如刺五加苷、異秦皮啶、紫丁香苷、金絲桃苷、刺五加多糖[15]。具有擴張血管、增加冠狀動脈流量、降低心肌耗氧量、改善血液循環、鎮靜、改善睡眠、增加食欲的作用。
2.3過敏是指外源性抗原(過敏原)，引起體內抗體或致敏淋巴細胞的形成，並與相應的抗體或致敏淋巴細胞特異性結合，從而引起抗體組織損傷或功能障礙等有害反應。刺五加註射液含有多種高分子活性成分。靜脈註射的刺五加註射液作為外源性抗原，直接進入體內，刺激免疫系統，引起過敏反應。對於敏感體質患者，應註意觀察首次使用刺五加註射液後10 min ~ 30 min內的藥物反應。
2.4全身性過敏是藥物過敏中最急性、發展最快、最容易導致死亡的壹種。以上21過敏反應中，過敏性休克最危險。過敏癥狀的出現速度因人而異，快的可在註射後1分鐘至數分鐘內出現，慢的可在註射後數小時或2、3天出現，但幅度較大。
大多在服藥後30分鐘左右出現。
2.5出現各種過敏反應時，首先應立即停藥，並采取抗過敏對癥治療。輕者服用撲爾敏、撲爾敏等。，嚴重者滴註地塞米松等藥物。休克時，腎上腺素、地塞米松、呼吸興奮劑、吸氧等搶救措施效果良好。
2.6過敏反應2l例中，多為I型過敏反應，又稱特發性過敏反應，常見於過敏體質人群。ⅰ型過敏反應的發生與藥物濃度和劑量無明顯關系，提示這些過敏反應可能與藥物質量和制備工藝有關。即與註射液中的有效成分和雜質有關，或與不同廠家的制劑工藝有關。提取過程和精制方法是制備過程中的兩個主要因素。在提取過程中，主要考慮了溶劑用量、提取次數、提取時間、提取濃度等條件，但沒有考慮濃縮幹燥對有效成分含量的影響，產生了新的成分(雜質)。
2.7臨床使用刺五加註射液應註意:①在靜脈滴註的第壹個65、438+00 min ~ 30 min，密切觀察皮膚和卡他粘膜，以輕度呼吸障礙為主要反應，如發現及時，及時停藥和治療，預後良好；②過敏體質或有藥物過敏史的患者慎用或禁用刺五加註射液；③靜脈滴註速度不宜過快，壹般60滴/分鐘左右，小兒20 ~ 40滴/分鐘，或視病情和患者體質而定。