lín bì zhì
2 英文參考Trobicin
3 概述淋必治是氨基糖苷類抗生素，通過作用於30s核糖體亞基，將已接上的甲酰蛋氨酰tRNA從70s起始復合物上解離掉，抑制細菌胞壁的蛋白質的合成。主要對淋球菌作用強大，對許多革蘭陰性桿菌具有中度抗菌活性。血濃度<7.5～20μg/ml可抑制大多數菌株。口服不吸收， 肌肉註射吸收較完全。不良反應少見，偶見血紅蛋白下降、內生肌酐清除率下降、堿性磷酸酶、轉氨酶和尿素氮升高。
淋必治 spectinomycin 亦名放線菌壯觀素（actinospectacin）。屬於氨基糖苷的抗菌素。與鏈黴素不同，它不會發生mRNA的誤讀，但能與細菌的30S核蛋白體結合而阻礙蛋白質的生物合成。在壯觀黴素的抗藥性菌株，其30S核蛋白體中被稱為“S5”的蛋白質可看到有變異。
4 淋必治說明書 4.1 藥品名稱
淋必治
4.2 英文名稱Spectinomycin
4.3 淋必治的別名高巴斯；克利寧；克淋；大觀黴素；奇黴素；曲必星；鹽酸放線狀觀素；奇放線菌素；鹽酸壯觀黴素；治淋炎；卓青；奈黴素；Kirin；Spectinomycin HCl；Trobicin
4.4 分類抗生素 > 氨基糖苷類
4.5 劑型註射劑: 2g，4g。
4.6 淋必治的藥理作用大觀黴淋必治是鏈黴菌Streptomyces spectabilis產生的壹種由中性糖和氨基環醇以苷鍵結合而成的壹種氨基環醇化合物。淋必治的壹些結構與鏈黴素相似，它通過作用於30s核糖體亞基，將已接上的甲酰蛋氨酰tRNA從70s起始復合物上解離掉，抑制細菌胞壁的蛋白質的合成。但不同於鏈黴素的是它不引起多聚核糖核苷酸代碼產生可察覺的錯譯。淋必治抗菌作用特點是對奈瑟淋球菌的抗菌活性比青黴素、四環素和卡那黴素更強。可能的機制是因為它能使淋球菌的表面形態發生改變，導致細菌細胞溶解。鹽酸淋必治對大多數革蘭陰性菌如銅綠假單胞菌、變形桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬誌賀菌等和革蘭陽性菌均具有抗菌活性。淋必治對包括青黴素敏感菌和產青黴素酶淋球菌有較強抗菌活性，尤其對奈瑟淋球菌作用極強（對奈瑟淋球菌最小抑菌濃度為7.5～20μg/ml）。普羅菲登菌和銅綠假單胞菌對淋必治耐藥；鹽酸淋必治對梅毒或衣原體無效。
4.7 淋必治的藥代動力學鹽酸淋必治口服不吸收，肌內給藥吸收較好。肌內註射2g，約1h後可達峰值濃度，約為100μg/ml，8h為15μg/ml。如劑量加倍則血藥濃度也幾乎增加1倍。淋必治分布容積為16～19L/kg。藥物與血清蛋白不結合。清除半衰期為1～3h，腎功能減退者（肌酐清除率每分鐘小於20ml）半衰期可延長至10～30h。藥物主要以原形經腎隨尿液排泄，壹次給藥後48h內，近100%的給藥量經尿液以原形排出。血液透析可使淋必治的血藥濃度降低約50%。
4.8 淋必治的適應證用於治療性傳播疾病，適用於治療對淋必治敏感的奈瑟淋球菌感染所致的男性無並發癥狀的淋病，淋球菌性 *** 炎、急性尿道炎、 *** 炎、直腸炎及女性急性宮頸炎和直腸炎。由杜克嗜血桿菌感染所致的軟下疳，與淋病患者有過性接觸的人也應接受治療。
4.9 淋必治的禁忌證1.對淋必治或其他氨基糖苷類藥過敏者；
2.腎衰竭者；
3.孕婦、新生兒。
4.10 註意事項1.（1）孕婦和嬰兒使用淋必治的安全性尚不明確，早產兒和新生兒、孕婦及哺乳期婦女；（2）嚴重肝腎功能不全者、高齡和嚴重虛弱者。
2.淋必治不適於治療梅毒，短期內大劑量使用抗生素治療淋病，會掩蓋和推遲潛伏期梅毒癥狀。因此，所有淋病患者在診斷時均應做梅毒血清檢查，接受淋必治治療的患者3個月後應再做壹次梅毒血清檢查。淋必治不適宜用於產青黴素酶淋球菌所致的咽炎。淋必治為混懸液，僅限肌內註射，不得靜脈給藥。淋必治溶解後在室溫下放置時間不宜超過24h。
4.11 淋必治的不良反應1.淋必治不良反應較少，且無明顯耳毒性。
2.少數患者用藥後可出現短暫眩暈、惡心、嘔吐、寒戰等癥狀。
3.肌內註射時可出現註射部位疼痛、紅腫、硬結等。
4.偶見發熱、瘙癢、蕁麻疹、皮疹等過敏反應癥狀，極少見過敏性休克。
5.偶見血紅蛋白和紅細胞減少、肌酐清除率降低，以及堿性磷酸酶、BUN和氨基轉移酶等值升高，或肝腎功能改變，也有尿量減少的病例發生。
4.12 淋必治的用法用量1.成人：（1）宮頸、直腸或尿道淋球菌感染:每次2g，每天1次。（2）播散性淋病:每次2g，每12小時1次，***3天。成人壹次最大劑量為4g。（3）治療男性和女性無並發癥的淋菌性尿道炎、子宮頸炎、直腸炎的推薦劑量為壹次2.0g。淋必治對壹些難治的病例和壹些已知有耐藥菌出現的感染，劑量可增大到4.0g，兩側臀部肌內註射或壹次肌內註射2g，壹天內用藥2次，或連續用藥3天。
2.兒童:（1）體重45kg以下兒童:單劑肌註40mg/kg。（2）體重45kg以上兒童:單劑肌註2g。
4.13 藥物相互作用1.與堿性藥（如碳酸氫鈉、氨茶堿等）聯用可增強抗菌活性。
2.與強利尿藥（如呋塞米、依他尼酸等）合用可增加腎毒性。
3.與頭孢菌素類合用可增加腎毒性。
4.與右旋糖酐合用可增加腎毒性。
5.與喹諾酮類藥物聯合應用，可增強療效。
4.14 專家點評淋必治屬於氨基糖苷類抗生素，對革蘭陽性菌和陰性菌有抗菌作用，但較弱。對淋球菌具有強大的抗菌活性，對淋球菌感染有特異的療效。國內報道，應用淋必治與諾氟沙星聯合治療64例淋病，每次2g，用苯甲醇溶解後肌內註射，同時口服諾氟沙星每天0.4g，連續2天，全部病例在治療24h後癥狀消失或明顯減輕，64例全部治愈。治療期間無1例出現皮疹、胃腸道反應等不良反應。另壹報道，對40例淋病患者應用淋必治，單劑量4g分兩臀部肌內註射，結果痊愈34例，顯效5例，總有效率為97.5%。另103例經臨床或分泌物鏡檢後確診的淋病患者，其中52例肌內註射淋必治，每次2～4g，每天1次；36例肌內註射青黴素，每次480萬U，每天1次；21例口服諾氟沙星，每次0.4g，每天1次，連續2～3天。結果三組患者的治愈率分別為90.3%，86.6%和90.8%。應用淋必治治療淋球菌引起的急性尿道炎、子宮頸炎及直腸炎等療效顯著，用藥簡便，男性患者2g，女性患者4g，壹次肌內註射即可生效，快者肌內註射6h後可停止排膿，且與青黴素無交叉耐藥性，對PPNG感染也有較好的療效。國外報道，應用淋必治治療急性淋病的療效，***觀察男性患者2202例，女性693例，治療有效率為90%～100%。Panikabutrak在曼谷和新加坡對547例年齡在16～58歲的男性和未孕女性經培養證實並有癥狀的尿道、宮頸和直腸淋病患者，隨機分成兩組，在應用淋必治2g肌內註射的253例患者中（其中PPNG82例），於治療後6～8h隨訪，根據癥狀和刮取分泌物培養進行評價。治愈率為99.2%。另在尼日利亞壹組PPNG占85.5%的370例淋病患者中，淋必治2g肌內註射後均獲細菌學治愈。國內報道，深圳對50例19～64歲病期在16天內的淋病患者，男性2g，女性4g分雙側臀肌深部註射。49例在治療後1～3周復診，其中39例男性取前列腺液，10例女性取宮頸分泌物做塗片及培養，結果均為陰性，痊愈率為98%。此外，先後又有77例患者治療後有效率100%，52例有效率為90.3%和48例治療後有效率為100%的報道。淋必治與諾氟沙星聯合治療64例淋病療效觀察，淋必治2g，用苯甲醇溶解後肌內註射，同時口服諾氟沙星0.4g，連續2天，全部病例在治療24h後癥狀消失或明顯減輕，64例全部治愈。治療期間無壹例出現皮疹、胃腸道等不良反應。
5 淋必治中毒