tóu bāo fū wò
2 英文參考Zinacef
3 概述頭孢呋肟屬第二代頭孢菌素類抗生素。對β內酰胺酶穩定，對革蘭陽性菌有較第壹代強的抗菌活性，對某些革蘭陰性菌也有較好的抗菌活性。適用於敏感細菌所致的呼吸道、腹腔、尿路、骨和關節感染，皮膚軟組織感染和敗血癥。
4 頭孢呋肟說明書 4.1 藥品名稱頭孢呋肟
4.2 英文名稱Cefuroxime
4.3 頭孢呋肟的別名
頭孢呋辛；優樂新；新福欣；頭孢呋辛酯；新菌靈；頭孢呋肟酯；西力欣；Zinacef；Zinnat；Cefuroxime Axetil；Kefurox；Cefuroxime Sodium
4.4 分類抗生素 > 頭孢菌素類 > 第二代
4.5 劑型1.註射劑:0.75g，1.5g，0.25g，0.5g。
2.片劑：0.125g，0.25g，0.5g。
4.6 頭孢呋肟的藥理作用抗革蘭陰性桿菌活性和對革蘭陰性桿菌β內酰胺酶的穩定性均比第壹代頭孢菌素強；對革蘭陽性球菌（包括產酶耐藥金黃色葡萄球菌）的作用與第壹代頭孢菌素相似或略差，但比第三代頭孢菌素強。頭孢呋肟對肺炎鏈球菌、淋球菌、克雷白桿菌、鏈球菌屬、腦膜炎雙球菌、奇異變形桿菌、葡萄球菌屬、流感嗜血桿菌、沙門菌屬、卡他莫拉菌、大腸桿菌、誌賀菌屬有很強抗菌活性；對厭氧菌（脆弱擬桿菌除外）也有壹定抗菌活性。對不動桿菌屬、沙雷菌屬、MRSA、腸桿菌屬、吲哚陽性變形桿菌、脆弱擬桿菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、支原體、衣原體耐藥。
4.7 頭孢呋肟的藥代動力學男性誌願者空腹服藥0.5g時的絕對生物利用度為36%，餐後服用為52%。與食物和牛奶同服可增加藥物的吸收，飯後立即服藥250～500mg，大約2h後血清平均Cmax分別為4.1mg/L和7mg/L。12h後尿中回收原形頭孢呋肟量為約藥量的43%～52%。肌內註射750mg，血藥濃度達峰時間約45min，平均血藥濃度為27μg/ml；靜脈註射1g後的血藥峰值濃度為144μg/ml。藥物吸收後在體液、組織中分布良好，能進入炎性腦脊液（細菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴註3g，腦脊液濃度可達0.1～22.8μg/ml）。每8小時肌註750mg後痰液中的藥物濃度為0.17.8μg/ml；註射後2.5h膽汁中藥物濃度為1.5～15μg/ml。肌內註射750mg或靜脈註射1.5g後骨組織中藥物濃度可分別達2.4μg/ml和19.4μg/ml。皮膚水皰液的藥物濃度與血藥濃度相接近。產婦肌內註射後的羊水藥物濃度與血藥濃度相近。頭孢呋肟也能分布至腮腺液、房水和乳汁中。頭孢呋肟血清蛋白結合率為31%～41%。藥物大部分於給藥後24h內經腎小球濾過和腎小管分泌排泄。藥物血清半衰期為1.2h，新生兒和腎功能減退患者半衰期可延長。血液透析可降低頭孢呋肟血藥濃度。
4.8 頭孢呋肟的適應證1.下呼吸道感染。
2.尿路感染。
3.骨和關節感染。
4.皮膚、軟組織感染。
5.急性化膿性腦膜炎（用於治療對磺胺類、青黴素或氨芐西林耐藥的腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌所致腦膜炎）。
6.敗血癥等其他嚴重感染。
7.耐青黴素菌株所致單純性淋病。頭孢呋肟也可用於手術前預防用藥。
4.9 頭孢呋肟的禁忌證對頭孢呋肟或其他頭孢菌素類藥過敏者。
4.10 註意事項1.對壹種頭孢菌素過敏對其他頭孢菌素可能過敏；對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素過敏。
2.慎用：（1）孕婦、哺乳期婦女；（2）早產兒、新生兒；（3）有胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性假膜性結腸炎者；（4）嚴重肝、腎功能障礙者；（5）高度過敏性體質者；（6）年老體弱者。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）直接抗人球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性反應；（2）高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性；（3）硫酸銅尿尿糖試驗呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法則不受影響。
4.11 頭孢呋肟的不良反應頭孢呋肟不良反應輕微而短暫，以皮疹為多見，可達5%左右。約5%的患者可發生血清氨基轉移酶升高、嗜酸粒細胞增多、血紅蛋白降低。肌註區疼痛較為多見，但屬輕度。靜脈炎少見。
4.12 頭孢呋肟的用法用量1.（1）肌內註射：①輕至中度感染：每天2.25～4.5g，每8小時1次。②嚴重感染：可增加至每天6g，每6小時給藥1.5g。③腦膜炎：每天劑量不宜超過9g。④單純性淋病：單劑1.5g，同時口服丙磺舒1g，可治療耐青黴素菌株所致單純性淋病。（2）靜脈給藥：①輕至中度感染：每天2.25～4.5g，每8小時1次。②嚴重感染：可增加至每天6g，每6小時給藥1.5g。③腦膜炎：每天劑量不宜超過9g。（3）腎功能不全時劑量：腎功能不全者按肌酐清除率制定給藥方案：①肌酐清除率大於每分鐘20ml者，每天3次，每次0.75～1.5g；②肌酐清除率為每分鐘10～20ml者，每次0.75g，每天2次；③肌酐清除率小於每分鐘10ml者，每次0.75g，每天1次。（4）透析時劑量：每次血液透析後給予750mg。
2.兒童：（1）肌內註射：每天50～100mg/kg，每6～8小時給藥1次；大於3個月的嬰兒，每8小時16.7～33.3mg/kg。骨感染，每8小時50mg/kg。細菌性腦膜炎，每天200～240mg/kg，每6～8小時給藥1次。（2）靜脈給藥：每天50～100mg/kg，每6～8小時給藥1次。大於3個月嬰兒，每8小時16.7～33.3mg/kg。骨感染，每8小時50mg/kg。細菌性腦膜炎，每天200～240mg/kg，每6～8小時給藥1次。
4.13 藥物相互作用1.頭孢呋肟與氨基糖苷類藥合用有協同抗菌作用，但合用時可能增加腎毒性。
2.與丙磺舒合用可延長頭孢呋肟血漿半衰期，提高頭孢呋肟的血藥濃度。
3.頭孢呋肟與速尿等強利尿劑同用可增加腎毒性。
4.頭孢呋肟與傷寒活疫苗同用可使機體對傷寒活疫苗的免疫應答減弱，可能的機制是頭孢呋肟對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
4.14 專家點評頭孢呋肟為第二代廣譜半合成頭孢菌素，對頭孢噻吩和頭孢噻啶敏感的全部菌株幾乎都有較強的抗菌作用，且對廣泛的革蘭陰性桿菌包括腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌均有效。頭孢呋肟臨床治療呼吸道、五官、骨、軟組織感染及腦膜炎、單純性尿路感染的臨床及細菌學有效率達70%～100%，預防外傷術後感染也有滿意療效。頭孢呋肟治療淋球菌感染所致的急性淋病和尿道感染十分有效。某醫院對169例淋病患者，肌內註射頭孢呋肟單劑量1.5g，160例於肌內註射1～5天皰狀消失，治愈率97.7%，頭孢呋肟的短期和長期細菌學治愈率為55%和48%。
5 頭孢呋肟中毒頭孢呋肟（頭孢呋辛、西力欣、明可欣、力復勞）屬第二代頭孢菌素類抗生素。對β內酰胺酶穩定，對革蘭陽性菌有較第壹代強的抗菌活性，對某些革蘭陰性菌也有較好的抗菌活性。適用於敏感細菌所致的呼吸道、腹腔、尿路、骨和關節感染，皮膚軟組織感染和敗血癥。本藥的血漿蛋白結合率達31%～41%，半衰期為1.1～1.4h，嚴重腎功能減退時可延長至15～22h。青黴素過敏者對本藥過敏反應的發生率約5%。肌肉註射或靜脈滴註。成人常用量750～1500mg，3/d;嚴重感染時可用到100mg/kg，分3～4次給予。[1]
5.1 臨床表現[1]
1.不良反應輕而短暫。皮疹的發生率約5%；約5%的患者出現血清轉氨酶升高；偶有嗜伊紅細胞增多、血紅蛋白降低或Coomb's試驗陽性發生。
2.肌肉註射引起局部疼痛較常見，罕見發生血栓性靜脈炎。
5.2 治療頭孢呋肟中毒的治療要點為[2]：
1.對青黴素過敏或頭孢菌素類過敏者禁用本藥。