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鹽酸甲烯土黴素膠囊會損害肝功能嗎?

鹽酸甲烯土黴素膠囊

標準來源

藥品名稱

通用名稱:鹽酸甲烯土黴素膠囊:鹽酸甲烯土黴素膠囊商品名:英文名稱:Metacycline Hydrochloride本品主要成份為鹽酸甲烯土黴素,化學名稱為[4S-(4α,4aα,5α,5aα,12aα)]-6-亞甲基-4-(二甲基氨基)-3,5,10,12,12a-五羥基-1,11-二氧代-2-四苯甲酰胺鹽酸鹽。其結構式為分子式為C22H22N2O8-HCl分子量:478.89

成分

性狀

本品為膠囊劑。

作用類別

藥理毒理

本品屬於四環素類抗生素。壹些耐四環素或耐百日咳菌株仍對本品敏感。許多立克次體、支原體、衣原體、某些非典型分枝桿菌、螺旋體對本品敏感,但腸球菌對本品耐藥。其他細菌,如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增生李斯特菌、艱難梭菌、紐茨菌屬、弧菌屬、布魯氏菌屬、彎曲桿菌屬和耶爾森菌屬對本品敏感。它對淋病奈瑟氏菌有壹定的抗菌活性,但耐青黴素淋球菌也對甲環素有抗藥性。由於四環素類藥物的廣泛應用,常見的病原體(包括葡萄球菌和其他革蘭氏陽性菌)都對甲環素產生了耐藥性,大多數腸桿菌科細菌也對甲環素產生了耐藥性。本品與不同品種的四環素之間存在交叉耐藥性。本品的作用機制是藥物能與細菌核糖體 30S 亞基的 A 位結合,抑制肽鏈的生長,影響細菌蛋白質的合成。

藥代動力學

口服吸收,單次口服 500mg 後的血藥峰濃度(Cmax)約為 2mg/L ,血消除半衰期(t1/2?)尿排泄原型約占給藥劑量的 50%,72 小時內糞便排泄僅占 5%。

適應癥

1.(1) 立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、落基山熱、恙蟲病和 Q 熱。(2) 支原體感染。(3) 衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病性淋巴肉芽腫、非淋菌性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎和沙眼。(4) 回歸熱。(5) 布魯氏菌病。(6) 霍亂。(7) 兔熱。(8) 鼠疫。(9) 軟下疳。治療布魯氏菌病和鼠疫時,必須與氨基糖苷類藥物合用。 2.由於常見病原菌對四環素類藥物的耐藥性嚴重,只有當病原菌對該類藥物敏感時,才可使用該類藥物。本品不宜用於溶血性鏈球菌感染和葡萄球菌感染。3.本品可用於破傷風、氣性壞疽、雅司病、梅毒、淋病性尿道炎、宮頸炎、鉤端螺旋體病,以及對青黴素過敏患者的放線菌和李斯特菌感染。 4.本品用於中度和重度痤瘡的輔助治療。

用法與用量

成人每12小時口服300毫克,8歲以上兒童按體重每12小時口服5毫克/千克。

不良反應

1.消化系統:胃腸道癥狀,如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉,偶見胰腺炎。偶有食管炎和食管潰瘍的報道,多見於服藥後立即就寢的患者。2.肝毒性:通常為脂肪肝變性,孕婦、腎功能損害患者易發生,無上述情況的患者也可發生。3.代謝反應:多為斑丘疹和紅斑,此外還有蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎,以及系統性紅斑狼瘡皮損加重,表皮剝脫性皮炎不常見。偶爾會發生過敏性休克和哮喘。某些使用本品的患者在暴露於陽光下時可能會產生光敏反應。因此,建議患者不要直接暴露在陽光或紫外線下,壹旦皮膚出現紅斑,應立即停藥。 4.血液系統:偶見溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸性粒細胞增多:偶見良性顱內壓增高,可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。腎毒性:原有明顯腎功能損害的患者可能會出現氮質血癥、氮質血癥等癥狀。腎功能嚴重受損的患者可能會出現氮質血癥、高磷血癥和酸中毒。7.雙重感染:長期應用本品可誘發耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭氏陰性桿菌和真菌引起的雙重感染,嚴重者可導致敗血癥。 8.應用本品可使體內正常菌群減少,導致維生素缺乏、真菌繁殖,出現口幹、咽炎、口角炎、韌帶炎癥等。

禁忌癥

對四環素類藥物有過敏史者禁用。

註意事項

1.交叉過敏反應:對四環素類藥物過敏者可對本品過敏。2.對診斷的幹擾:(1)測定尿兒茶酚胺濃度(Hingerty法)時,由於本品的熒光幹擾,可使結果偏高。(2)本品可使測定的堿性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清轉氨酶(AST、ALT)升高。 3.長期用藥者應定期檢查血常規及肝腎功能。 4.應用本品時應飲用足量(約 240 毫升)的水,以避免食道潰瘍和減輕胃腸道刺激癥狀。本品宜空腹口服,即飯前壹小時或飯後兩小時,或飯後兩小時,以免食物影響吸收。 6.存在以下情況者應慎用或避免使用:(1)原有肝病者不宜使用此類藥物。(2)腎功能損害的患者不宜應用此類藥物,如確有應用指征應慎重考慮,並調整劑量。7.治療性病的同時,如懷疑梅毒螺旋體感染,用藥前必須進行暗視野顯微鏡檢查和血清學檢查,後者每月壹次,至少四次。

孕婦及哺乳期婦女

本品可通過胎盤屏障進入胎兒體內,沈積於牙齒和骨骼的鈣質區,引起胎兒牙齒變色、牙釉質再生不良和抑制胎兒骨骼生長,本類藥物在動物體內有致畸作用,故婦女妊娠期不宜應用。本品可從乳汁中分泌,在乳汁中濃度較高,哺乳期婦女應暫停哺乳。

兒童

8歲以下兒童不宜使用本品。

老年患者

老年患者常伴有腎功能減退,應適當調整劑量。老年患者使用本品易引起肝毒性,應慎用。

藥物相互作用

1.與碳酸氫鈉等制酸藥同用時,由於胃內pH值升高,可減少本品的吸收,使本品活性降低,故服用本品後1~3小時內不宜服用制酸藥。2.含有鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物,可與本品形成不溶性絡合物,使本品口服後吸收較少。3.與全身麻醉藥物甲氧麻黃酮合用,可增強其腎毒性。與全身麻醉藥物甲氧氟醚合用,可增強其腎毒性。4. 與強利尿劑如呋塞米等藥物合用,可加重腎功能損害。5.與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用可加重肝損害。6.降脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收,必須間隔數小時後服用。7.本品可降低避孕藥的效果,增加月經期外出血的可能性。8.本品可抑制血漿纖溶酶原的活性,因此接受抗凝治療的患者需調整抗凝劑的劑量。

用藥過量

本品無特異性拮抗劑,用藥過量應給予催吐、洗胃及大量飲水、補液等對癥和支持治療。

規格

按C22H22N2O8(1)0.1g(2)0.2g計算

貯藏

密封,置陰涼幹燥處保存。

包裝

有效期

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