亞砷酸的使用說明

藥品名稱

俗名:亞砷酸註射液

商品名稱:

中文名稱:亞砷酸註射液

漢語拼音:沈亞suan註射液

本品的主要成分是亞砷酸；它的化學名稱是三氧化二砷。

分子式:h3aso3 (As2O3+3H2O

分子量:126

性格；角色；字母

本品為無色澄清液體，略帶鹹味。

藥理學和毒理學

藥理作用

目前，三氧化二砷的作用機制還不是很清楚。在體外，三氧化二砷可引起NB4人急性早幼粒細胞白血病細胞形態學改變、DNA斷裂和雕亡。砷酸還能引起早幼粒細胞白血病/視黃酸受體融合蛋白(PML/RAR-α)的損傷和變性。

毒理學研究

重復給藥毒性:給比格犬靜脈註射0.1、0.3或3.0mg/kg/天的亞砷酸鹽，共90天。給藥結束時，低、中劑量組動物心率下降，高劑量組動物紅細胞和血紅蛋白顯著下降。停藥後組織病理學檢查顯示，高劑量組部分動物出現肝細胞變性或壞死，腎小球萎縮，腎小球囊內嗜酸性粒細胞和炎性細胞浸潤壞死，睪丸內大部分曲細精管細胞減少，精子生成受到抑制。

遺傳毒性:砷酸對細菌、酵母和哺乳動物細胞無明顯致突變作用。但人成纖維細胞試驗、人淋巴細胞試驗、中國倉鼠卵巢和中國倉鼠V79肺細胞體外試驗表明，砷酸具有斷裂作用，小鼠骨髓微核試驗也表明，砷酸可導致染色體畸變發生率增加。

藥物動力學

本品靜脈給藥，組織分布廣泛。停藥時，組織中砷含量由高到低依次為皮膚、卵巢、肝臟、腎臟、脾臟、肌肉、睪丸、脂肪、大腦等。停藥四周後，皮膚砷含量與停藥時基本相同，腦組織砷含量增加，其他組織砷含量下降。

該藥治療APL患者的藥代動力學試驗:靜脈註射10mg As2O3註射液2小時，峰濃度(CMAX)為0.94±0.37mg/L，峰時(Tpeak)為4小時。達到峰值後，血漿砷迅速消除，血漿濃度半衰期(T1/2β)為0.89。清除半衰期(T1/2β)為12.13 3.35438+0h；系統清除率(CLS)為65438±0.43±0.65438±0.7l/h，分布容積(VC)為3.83±0.45 l，濃度-時間曲線下面積(AUC)為7.25±0.97mg。h-1。連續用藥期間，藥代動力學參數基本保持不變。治療期間，24小時尿砷排泄量為日劑量的65438±0% ~ 8%。指甲和頭發中砷的蓄積量明顯增加，可高達治療前的5 ~ 7倍。停藥後，尿中排泄和最終積累的砷逐漸減少。結果表明本品是治療急性早幼粒細胞白血病安全有效的藥物。

肝癌患者使用本品的藥代動力學研究:采用原子熒光光譜法測定血漿中砷的濃度，對13例原發性肝癌患者靜脈滴註本品4小時，14天為壹個療程。血漿分布半衰期為0.0711.0272小時，血漿清除半衰期為23.936 18.384小時，AUC為1551.576 980.384 ug * h/L，與治療早幼粒細胞白血病相同。

指示

本品為抗腫瘤藥物，適用於急性早幼粒細胞白血病和晚期原發性肝癌。

劑量

1.白血病治療用法用量:成人10mg每日1次(或按體表面積7mg/m2)，用500ml 5%葡萄糖註射液或0.9%氯化鈉註射液稀釋，靜脈滴註3-4小時。四周為壹個療程，間斷1 ~ 2周，或連續用藥。

兒童每次0.16mg/kg，用法同上。

2.治療肝癌用法用量:每日1次，每次7 ~ 8 mg/m2，用5%葡萄糖註射液或0.9%氯化鈉註射液500ml稀釋，然後靜脈滴註3 ~ 4小時。兩周為壹個療程，可間隔1 ~ 2周進行下壹個療程。

反作用

本品的不良反應與砷的解毒排泄功能及對砷的敏感性有關。臨床觀察表明本品副作用輕，骨髓抑制少，外周血象(主要是白細胞)下降。常見的不良反應有:

1.食欲不振、腹脹或腹部不適、惡心、嘔吐和腹瀉；

2.皮膚幹燥、紅斑或色素沈著；

3.肝功能(谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶、谷丙轉氨酶和血清膽紅素等)的變化。);

4.其他:關節或肌肉酸痛、水腫、輕度心電圖異常、尿素氮升高、頭痛、罕見的精神和神經癥狀。