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伏立康唑的藥品簡介

商品名: 威凡

英文名: Voriconazole Powder for Solution for Infusion;Voriconazole Tablets

語拼音: ZhusheyongFulikangzuo

本品主要成分:伏立康唑

其化學名稱為 (2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇;伏力康唑;(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁醇-2

分子式:C16H14F3N5O

分子量:349.3

CAS NO.: 137234-62-9

性狀本品為白色凍幹粉劑,或片劑。

規格伏立康唑註射用無菌粉末, 每瓶200mg。

貯藏密閉,在室溫下保存。稀釋後的溶液:2℃到8℃保存,不超過24 小時(放在冰箱內)。本品為密閉的無菌粉末。因此,從微生物學的角度來看,稀釋後必須立即使用。如果不立即靜脈滴註,除非是在無菌環境下稀釋,否則需保存在2℃到8℃的溫度下,保存時間不超過24 小時。2℃到8℃時,24 小時內本品的化學和物理性質保持穩定。

包裝30ml 透明玻璃瓶。

有效期3 年。使用和處理說明本品使用時先用19ml 註射用水溶解,溶解後的濃度為10mg/ml。本品僅供單次使用,未用完的溶液應當棄去。只有清澈的、沒有顆粒的溶液才能使用。 特殊人群中的藥代動力學

性別在壹項多劑量口服給藥的試驗中,健康年輕女性的Cmax和AUCτ較健康年輕男性(18-45歲)分別高83%和113%。在同壹試驗中,健康老年女性的Cmax和AUCτ與健康老年男性(≧65 歲)無顯著差異。在臨床應用中,不同性別的患者無需調整劑量。伏立康唑在男性和女性患者中的安全性和血藥濃度相仿,因此,無需按照性別調整劑量。

老年人在壹項多劑量口服給藥的研究中,健康老年男性(≧65 歲)的Cmax和AUCτ較健康年輕男性(18-45 歲)分別高61%和85%。但健康老年女性(≧65 歲)的Cmax和AUCτ與健康年輕女性(18-45 歲)無顯著差異。治療研究中未按照年齡調整用藥劑量。試驗中觀察了血藥濃度與年齡之間的關系。伏立康唑在年輕患者和老年患者中的安全性相仿,因此老年患者應用本品無需調整劑量。

兒童在35 名免疫功能減退的兒童中進行壹項群體藥代動力學研究,年齡為2 到12 歲,分別予以單劑或多劑靜脈給藥,其中24 人為多劑量給藥。接受維持劑量為每12 小時靜脈滴註4mg/kg 的兒童,其平均穩態血藥濃度的中位數與每12 小時給藥3mg/kg 的成人相仿,分別為1186ng/ml 和1155ng/ml。因此,推薦伏立康唑在2 到12 歲兒童中的維持劑量為:每12 小時給藥4mg/kg。

腎功能損害者中度到重度腎功能損害者(血肌酐值>2.5mg/dl)應用本品時,可發生賦形劑磺丁倍他環糊精鈉(SBECD)的蓄積。推薦劑量和腎功能監測可參見用法用量和註意事項。

肝功能損害者單劑口服伏立康唑200mg後,輕度到中度肝硬化患者(Child-pugh A和B)的AUCτ較肝功能正常者高233%。蛋白結合率不受肝功能損害影響。在壹項多劑量口服給藥的研究中,中度肝硬化患者(Child-pugh B)的維持劑量為每日2次,每次100mg;肝功能正常者每日2 次,每次200mg, 結果兩者AUCτ相仿。尚無嚴重肝硬化患者(Child-pugh C)的藥代動力學資料。肝功能損害時的推薦劑量和監測見用法用量和註意事項。

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