①使用混合溶劑或非水溶劑。
② 加入酸或堿，使難溶性藥物生成可溶性鹽類。
③ 在主藥分子結構中引入親水基團。
④加入增溶劑，如吐溫-80和膽汁。但使用吐溫-80 可減弱含酸藥物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用，應註意。
⑤添加助溶劑。
常用：
1、吐溫-80：常用增溶劑，常用量為0.5%-1%。主要用於肌肉註射，有輕微降血壓和溶血作用，iv慎用。註意：含有鞣質或酚類成分時，溶液呈酸性，加入吐溫-80 會出現渾濁。含酚類成分時，加入吐溫-80 可降低殺菌效果。吐溫-80 滅菌時會出現渾濁。使用方法先將溶解後的藥物與吐溫-80 混合，然後溶解。
2、膽汁類膽汁酸鈉鹽，常用量為0.5-1.0%。常用牛膽汁、豬膽汁、羊膽汁等，有雜質，需加工。註意：液體的PH值，PH大於6.9，性質穩定。
PH小於6.0，增溶作用降低，影響制劑的澄清度。
3、甘油：鞣質和酚類成分的良好溶劑。用量壹般為15%-20%。
4、其他：助溶劑如：有機酸及其鈉鹽、酰胺和胺類。復合溶劑體系。懸浮劑、乳化劑：
懸浮劑、乳化劑應符合下列質量要求：無抗原性、無毒性、無熱原性、無刺激性、無溶血性；②耐熱性好，在滅菌條件下不失效；③具有高度的分散性和穩定性，用少量即可達到目的；用於靜脈註射的混懸液，乳化劑必須嚴格控制其顆粒大小，壹般應小於1nm，個別
常用的助懸劑：
吐溫-80、光譜-85、氟烷 F-68、羧甲基纖維素、海藻酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、明膠、甘露醇、山梨醇、單硬脂酸鋁、矽油等。
常用乳化劑：
卵磷脂、大豆磷脂、普瑞瓦克 F-68、氧乙丙聚合物等。目的：防止主藥氧化造成註射劑不穩定。防止主藥氧化除采取降低溫度、避光、驅氧、調節pH值穩定和控制微量金屬離子等措施外，添加抗氧化劑也起著重要作用。
常用抗氧化劑及用量：
原理：抗氧化劑為壹類易氧化的還原劑。
焦亞硫酸鈉（0.1%～0.2%）、亞硫酸氫鈉（0.1%～0.2%）、亞硫酸鈉（0.1%～0.2%）、硫代硫酸鈉（0.1%）、硫脲（0.05%～0.1%）、抗壞血酸（0.05%～0.2%）等。
常用金屬絡合劑：
原理：金屬離子會加速某些化學成分的氧化分解，導致制劑變質。使用金屬絡合劑可生成穩定的絡合物。
乙二胺四乙酸二鈉或乙二胺四乙酸鈣，常用濃度為 0.01% 至 0.05%。此外，還可用環己基二胺四乙酸鈉、N-羥基乙二胺三乙酸鈉等。
驅氧惰性氣體：
將高純度惰性氣體 N2 或 CO2 通入配制好的註射用水或已配制好的液體中，使其達到飽和狀態，以驅除溶解氧。也可在液體註入後立即將 N2 或 CO2 通入安瓿，以在密封前置換液體表面空間中的氧氣。包括：酸、堿和緩沖劑。
目的：減少對人體的局部刺激，增加藥液的穩定性，加速藥液的吸收。
從機體的適應性和穩定性考慮，藥液應調整到適宜的pH值範圍。在保證藥物良好穩定性的前提下，藥液的pH值最好在正常人體液的pH值7.4左右，或pH值7.0～7.6之間。只有少數品種允許 pH 值在 4 到 9 之間。
調節 pH 值常用的添加劑有：鹽酸、硫酸、檸檬酸、氫氧化鈉（鉀）、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉等。為了防止註射劑在生產和使用過程中汙染微生物，特別是采用低溫滅菌、過濾滅菌或無菌操作法配制的註射劑，以及多劑量註射劑，應加入相應的抑菌劑。但用於靜脈或脊髓註射的註射液不得加入抑菌劑；劑量超過5mL的註射液加入抑菌劑時應特別慎重。
抑菌劑應符合下列要求：(l）抑菌作用可靠；（2）對人體無毒性；（3）與主藥無配伍禁忌，不影響藥效和質量檢驗；（4）抑菌作用性質穩定，不易受溫度、pH值等影響；（5）不與膠塞反應。
註射劑常用的抑菌劑及用量：苯酚類（0.25%～0.5%）、甲酚類（0.25%～0.3%）、氯甲酚類（0.05%～0.2%）、叔丁基三氯乙烷類（0.25%～0.5%）、苯汞硝酸鹽類（0.001%～0.002%）、苯甲醇類（1%～3%）、尼泊金類（0.1%左右）等。為減少註射註射劑時機體產生的疼痛，應加入局部鎮痛劑。
常用止痛劑及用量：苯甲醇（1%左右）、鹽酸普魯卡因（0.5%～2.0%）、鹽酸利多卡因（0.2%～l.0%）、叔丁酰氯（0.3%～0.5%）。維持血漿滲透壓不僅是細胞存活的必要條件，也與維持體內水平衡有關，因此註射液的滲透壓應盡可能與血漿相等。任何滲透壓與血漿和淚液相同的溶液都稱為等滲溶液，例如 0.9%氯化鈉溶液和 5%葡萄糖註射液。註射高滲溶液時，紅細胞會因水分滲出而發生細胞萎縮，然而機體具有壹定的滲透壓調節功能，只要輸入量不太大，速度不太快，不會導致不良反應。因此，臨床上靜脈註射 10%、50% 葡萄糖等高滲溶液是無害的。但大量註射低滲溶液可能導致溶血，必須避免。0.45% 的氯化鈉溶液會發生溶血，0.35% 的氯化鈉溶液可完全溶血。在椎管內註射時，必須使用等滲溶液。
常用的滲透壓調節劑：葡萄糖、氯化鈉、磷酸鹽或檸檬酸鹽。
調節等滲性最常用的計算方法：冰點降低數據法和氯化鈉等滲當量法。
（壹）降低冰點數據法：血漿冰點為-0.52℃，任何溶液，其冰點降低到-0.52℃，與血漿等滲。例：
（二）氯化鈉等滲當量法：氯化鈉等滲當量是指 1 克藥物的等滲作用相當於 1 克氯化鈉。
（三）等滲溶液和等滲溶液：等滲溶液：溶液的滲透壓和血漿滲透壓。某些等滲溶液（硼酸、鹽酸麻黃堿、鹽酸可卡因、鹽酸乙嗎啡）不能使紅細胞的體積和形態恢復正常。等滲溶液：與紅細胞膜張力相等的溶液，等滲溶液中的紅細胞可保持正常的體積和形態，更少發生溶血。