藥物通過肝臟代謝、腎臟排泄、膽汁排泄和肺呼吸排泄等途徑排出體外、因此，藥物消除速度常數 K 等於代謝過程和排泄過程的速度常數之和，即：
K=Kb+Ke+Kbi+Klu+......
消除 速度常數是相加的，因此可以根據各途徑的速度常數與 K 的比值求出各途徑消除的藥物比例。生物半衰期（Half-life time）簡稱半衰期，即藥物在體內的含量或血液濃度下降壹半所需的時間，用時間單位 t1/2 表示。藥物的生物半衰期與消除速率常數之間的關系為：
因此，t1/2 也是衡量藥物消除速度的重要參數之壹。藥物的生物半衰期越長，說明其消除速度越慢，在體內滯留的時間越長。
壹般來說，正常人的藥物半衰期基本相似，如果藥物的生物半衰期發生變化，說明該人的消除器官功能發生了變化。例如，肝腎功能低下的患者，藥物的生物半衰期會明顯延長。測定藥物的生物半衰期，尤其是確定多劑量給藥間隔以及肝腎器官疾病情況下的給藥方案調整，具有很高的應用價值。
根據半衰期的長短，藥物壹般可分為：t1/2<1小時，稱為極短半衰期藥物；t1/2在1~4小時，稱為短半衰期藥物；t1/2在4~8小時，稱為中半衰期藥物；t1/2在8~24小時，稱為長半衰期藥物；t1/2>24小時，稱為極長半衰期藥物。藥物。整個機體（或機體內某些消除器官或組織）的藥物消除率是指機體（或機體內某些消除器官或組織）在單位時間內消除相當於多少體積的藥物流經血液的速度。
Cl=（dX/dt）/C
=KV
從這個公式可以看出，藥物從機體（或消除器官）中消除的速度是消除速度常數與分布容積的乘積，所以消除速度 Cl 是壹個綜合了速度和容積兩個要素的參數。同時，它還具有明確的生理意義。許多藥物通過與細胞表面（細胞膜）的受體結合發揮作用。大多數細胞膜上都有受體，藥物和激素等化學物質可通過受體影響細胞活動。受體具有專門的結構，通過類似鑰匙和鎖的關系與藥物結合。藥物的選擇性也可以解釋為對受體的選擇性。有些藥物只能與壹種受體結合，而有些藥物則可以與體內的多種受體結合。
受體並不是由於藥物而產生的；人體本身就有受體，藥物只是與之結合。例如，嗎啡及其相關鎮痛藥會與大腦中的內啡肽受體結合（內啡肽是人體內產生的化學物質，可改變受體的反應性）。
激動劑可以激活受體，引發壹系列反應，從而增強或減弱細胞功能。例如，氯化氨甲酰膽堿可激活呼吸道膽堿能受體，產生支氣管收縮和氣道狹窄；而另壹種激動劑沙丁胺醇可與呼吸道腎上腺素能受體結合，導致支氣管平滑肌松弛和支氣管擴張。
拮抗劑能阻止激動劑和受體的結合，阻斷或減少體內某些激動劑（如神經遞質）對細胞功能的影響。例如，膽堿能受體阻斷劑異丙托品能阻斷膽堿能神經遞質乙酰膽堿的支氣管收縮作用。
激動劑和阻斷劑都可用於治療支氣管哮喘。腎上腺素能受體激動劑沙丁胺醇可松弛支氣管平滑肌，它與膽堿能受體阻滯劑異丙基阿托品合用可抑制乙酰膽堿的支氣管收縮作用，因此被用於治療哮喘。除受體外，藥物作用的另壹個靶點是酶，酶幫助運輸壹些重要的化學物質，並調節化學反應的速率和其他功能。藥物對受體的作用可分為激動劑和阻斷劑，對酶的作用同樣可分為激動劑和抑制劑。例如，洛伐他汀能抑制膽固醇代謝中的關鍵酶 HMG-CoA 還原酶，因此被用於治療高脂血癥。
藥物與受體和酶之間的絕大多數作用都是可逆的，當藥物被消除後，受體或酶的功能就會恢復正常。有時作用是不可逆的，例如奧美拉唑是壹種抑制胃酸分泌酶的藥物，在體內產生新的酶之前，藥物的作用壹直存在。