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抗生素是什麽藥啊?

用途簡介

抗生素以前被稱為抗菌素,事實上它不僅能殺滅細菌而且對黴菌、支原體、衣原體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用,近年來通常將抗菌素改稱為抗生素。抗生素可以是某些微生物生長繁殖過程中產生的壹種物質,用於治病的抗生素除由此直接提取外;還有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地講,抗生素就是用於治療各種細菌感染或抑制致病微生物感染的藥物。 重復使用壹種抗生素可能會使致病菌產生抗藥性。之所以現在提出杜絕濫用抗生素此乃是原因之壹。科學地使用抗生素是有的放矢。通常建議做細菌培養並作藥敏試驗,根據藥敏試驗的結果選用極度敏感藥物,這樣就避免了盲目性,而且也能收到良好的治療效果。

抗生素等抗菌劑的抑菌或殺菌作用,主要是針對“細菌有而人(或其它高等動植物)沒有”的機制進行殺傷,有4大類作用機理: 阻礙細菌細胞壁的合成,導致細菌在低滲透壓環境下膨脹破裂死亡,以這種方式作用的抗生素主要是β-內酰胺類抗生素。哺乳動物的細胞沒有細胞壁,不受這類藥物的影響。 與細菌細胞膜相互作用,增強細菌細胞膜的通透性、打開膜上的離子通道,讓細菌內部的有用物質漏出菌體或電解質平衡失調而死。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌肽等。 與細菌核糖體或其反應底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白質的合成——這意味著細胞存活所必需的結構蛋白和酶不能被合成。以這種方式作用的抗生素包括四環素類抗生素、大環內酯類抗生素、氨基糖苷類抗生素、氯黴素等。 阻礙細菌DNA的復制和轉錄,阻礙DNA復制將導致細菌細胞分裂繁殖受阻,阻礙DNA轉錄成mRNA則導致後續的mRNA翻譯合成蛋白的過程受阻。以這種方式作用的主要是人工合成的抗菌劑喹諾酮類(如氧氟沙星)。編輯本段政策規劃

我國現狀

中國是抗生素使用大國,也是抗生素生產大國:年產抗生素原料大約21萬噸,出口3萬噸,其余自用(包括醫療與農業使用),人均年消費量138克左右(美國僅13克)。 據2006~2007年度衛生部全國細菌耐藥監測結果顯示,全國醫院抗菌藥物年使用率高達74%。而世界上沒有哪個國家如此大規模地使用抗生素,在美英等發達國家,醫院的抗生素使用率僅為22%~25%。中國的婦產科長期以來都是抗生素濫用的重災區,上海市長寧區中心醫院婦產科多年的統計顯示,目前青黴素的耐藥性幾乎達到100%。而中國的住院患者中,抗生素的使用率則高達70%,其中外科患者幾乎人人都用抗生素,比例高達97%。 另據1995~2007年疾病分類調查,中國感染性疾病占全部疾病總發病數的49%,其中細菌感染性占全部疾病的18%~21%,也就是說80%以上屬於濫用抗生素,每年有8萬人因此死亡。這些數字使中國成為世界上濫用抗生素問題最嚴重的國家之壹。

政策提出

2011年4月7日是世界衛生日,首屆合理用藥大會在這壹天召開,恰好契合了世界衛生日的主題——“抵禦耐藥性:今天不采取行動,明天就無藥可用”。從相關部門獲悉,目前北京***有協和醫院、積水潭醫院、宣武醫院、人民醫院、北醫三院等首批20家三級和二級醫院正在參與處方集中點評。重點監測內容就是抗生素的使用情況。 市衛生局去年成立了北京市醫療機構藥事管理專家委員會,委員會下面分為8個工作組,包括處方點評組、藥事管理組、抗菌藥物與細菌耐藥監測組、合理用藥與藥品不良反應監測組、中藥組、藥品質量管理組、臨床藥學組、學科建設與藥學研究組。 其中,處方點評組的專家委員將每月收集二三級醫院和社區衛生服務機構的處方點評數據。二三級醫院每個月要隨機抽樣100張處方,進行數據分析,包括註射劑占門診處方的比例,抗生素占門診處方的比例,每張處方平均用藥數量,每張處方平均金額等。這些數據需要上報專家委員會。 此次處方集中點評的重點監測對象是抗生素,尤其是衛生部限制使用的特殊管理類抗生素,如萬古黴素,按照國家規定需要由高級職稱的醫師開具處方,必要時還需要院內會診,因此在處方集中點評時將會備受專家關註。 原則上,目前三級醫院的門診處方中,抗生素用量壹般占整張處方用藥量的15%左右。如果某些醫療機構對抗生素的用量大大超出平均水平,將被公示和幹預。此外,專家委員會還將定期對全市的各種抗生素用藥進行大排名,輔助治療的抗生素用藥或中藥註射劑如果位列前十名,即說明醫療機構存在不合理用藥問題,將被幹預和調整。 為了扭轉濫用抗菌素的現狀,世衛組織今年推出了6項政策壹攬子計劃,包括與社會多方合作並制定國家計劃、加強監測和實驗室能力、確保有質量保證的基本藥物的連續可及、減少抗菌素在食用動物中的使用、強化感染預防與控制、支持創新和研發新工具等。 與此同時,衛生部也把抗菌素藥品的使用作為考核醫院政績和工作的重要指標,並將組織全國性的督導行為,對於違紀違規的醫院、醫生采取嚴厲措施。如果有些醫療機構不執行衛生部相關規定,可能被降級。編輯本段發現歷史

很早以前,人們就發現某些微生物對另外壹些微生物的生長繁殖有抑制作用,把這種現象稱為抗生。隨著科學的發展,人們終於揭示出抗生現象的本質,從某些微生物體內找到了具有抗生作用的物質,並把這種物質稱為抗生素,如青黴菌產生的青黴素,灰色鏈絲菌產生的鏈黴素都有明顯的抗菌作用。所以人們把由某些微生物在生活過程中產生的,對某些其他病原微生物具有抑制或殺滅作用的壹類化學物質稱為抗生素。 由於最初發現的壹些抗生素主要對細菌有殺滅作用,所以壹度將抗生素稱為抗菌素。但是隨著抗生素的不斷發展,陸續出現了抗病毒、抗衣原體、抗支原體,甚至抗腫瘤的抗生素也紛紛發現並用於臨床,顯然稱為抗菌素就不妥,還是稱為抗生素更符合實際了。抗腫瘤(antineoplastic) 抗生素的出現,說明微生物產生的化學物質除了原先所說的抑制或殺滅某些病原微生物的作用之外,還具有抑制癌細胞的增殖或代謝的作用,因此現代抗生素的定義應當為:由某些微生物產生的化學物質,能抑制微生物和其他細胞增殖的物質叫做抗生素。 

抗生素分子式

1929年英國細菌學家弗萊明在培養皿中培養細菌時,發現從空氣中偶然落在培養基上的青黴菌長出的菌落周圍沒有細菌生長,他認為是青黴菌產生了某種化學物質,分泌到培養基裏抑制了細菌的生長。這種化學物質便是最先發現的抗生素--青黴素。  在第二次世界大戰期間弗萊明和另外兩位科學家經過艱苦的努力,終於把青黴素提取出來制成了制服細菌感染的物資藥品。因為在戰爭期間,防止戰傷感染的藥品是十分重要的戰略物資。所以,美國把青黴素的研制放在同研制原子彈同等重要的地位。1943年,這個消息傳到中國,當時還在抗日後方從事科學研究工作的微生物學家朱既明,也從長黴的皮革上分離到了青黴菌,並且用這種青黴菌制造出了青黴素。  1947年,美國微生物學家瓦克斯曼又在放線菌中發現、並且制成了治療結核病的鏈黴素。  從那時到現在,過去了半個多世紀,科學家已經發現了近萬種抗生素。不過它們之中的絕大多數毒性太大,適合作為治療人類或牲畜傳染病的藥品還不到百種。後來人們發現,抗生素並不是都能抑制微生物生長,有些是能夠抑制寄生蟲的,有的能夠除草,有的可以用來治療心血管病,還有的可以抑制人體的免疫反應,可以用在器官移植手術中。在20世紀90年代以後,科學家們把抗生素的範圍擴大了,給了壹個機關報的名稱,叫做生物藥物素。編輯本段使用歷史

1877年,Pasteur和Joubert首先認識到微生物產品有可能成為治療藥物,他們發表了實驗觀察,即普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長。 1928年,弗萊明爵士發現了能殺死致命的細菌的青黴菌。青黴素治愈了梅毒和淋病,而且在當時沒有任何明顯的副作用。 1936年,磺胺的臨床應用開創了現代抗微生物化療的新紀元。 1944年在新澤西大學分離出來第二種抗生素鏈黴素,它有效治愈了另壹種可怕的傳染病:結核。 1947年出現氯黴素,它主要針對痢疾、炭疽病菌,治療輕度感染。 1948年四環素出現,這是最早的廣譜抗生素。在當時看來,它能夠在還未確診的情況下有效地使用。今天四環素基本上只被用於家畜飼養。 1956年禮來公司發明了萬古黴素被稱為抗生素的最後武器。因為它對G+細菌細胞壁、細胞膜和RNA有三重殺菌機制,不易誘導細菌對其產生耐藥。 1980年代喹諾酮類藥物出現。和其他抗菌藥不同,它們破壞細菌染色體,不受基因交換耐藥性的影響。 1992年,這類藥物中的壹個變體因為造成肝腎功能紊亂被美國取締,但在發展中國家仍有使用。編輯本段用途簡介

抗生素以前被稱為抗菌素,事實上它不僅能殺滅細菌而且對黴菌、支原體、衣原體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用,近年來通常將抗菌素改稱為抗生素。抗生素可以是某些微生物生長繁殖過程中產生的壹種物質,用於治病的抗生素除由此直接提取外;還有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地講,抗生素就是用於治療各種細菌感染或抑制致病微生物感染的藥物。 重復使用壹種抗生素可能會使致病菌產生抗藥性。之所以現在提出杜絕濫用抗生素此乃是原因之壹。科學地使用抗生素是有的放矢。通常建議做細菌培養並作藥敏試驗,根據藥敏試驗的結果選用極度敏感藥物,這樣就避免了盲目性,而且也能收到良好的治療效果。編輯本段殺菌作用

作用機制

抗生素殺菌作用主要有4種機制:抑制細菌細胞壁的合成、與細胞膜相互作用、幹擾蛋白質的合成以及抑制核酸的轉錄和復制抑制。

殺菌過程

抑制細胞壁的合成 抑制細胞壁的合成會導致細菌細胞破裂死亡,以這種方式作用的抗菌藥物包括青黴素類和頭孢菌素類,哺乳動物的細胞沒有細胞壁,不受這些藥物的影響。細菌的細胞壁主要是肽聚糖,而合成肽鏈的細胞器為核糖體,核糖體是細菌的唯壹細胞器。 但是使用頻繁會導致細菌的抗藥性增強。 這壹作用的達成依賴於細菌細胞壁的壹種蛋白,通常稱為青黴素結合蛋白(PBPs),β內酰胺類抗生素能和這種蛋白結合從而抑制細胞壁的合成,所以PBPs也是這類藥物的作用靶點。 與細胞膜相互作用 壹些抗菌素與細胞的細胞膜相互作用而影響膜的滲透性,這對細胞具有致命的作用。以這種方式作用的抗生素有多粘菌素和短桿菌素。  幹擾蛋白質的合成 幹擾蛋白質的合成意味著細胞存活所必需的酶不能被合成。幹擾蛋白質合成的抗生素包括福黴素(放線菌素)類、氨基糖苷類、四環素類和氯黴素。 抑制核酸的轉錄和復制抑制 核酸的功能阻止了細胞分裂和/或所需酶的合成。以這種方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。編輯本段使用說明

使用原則

臨床應用抗生素時必須考慮以下幾個基本原則: (壹)嚴格掌握適應證凡屬可用可不用的盡量不用;而且除考慮抗生素的抗菌作用的針對性外,還必須掌握藥物的不良反應和體內過程與療效的關系。 (二)發熱原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度懷疑為細菌感染者外,發熱原因不明者不宜用抗生素,因抗生素用後常使致病微生物不易檢出,且使臨床表現不典型,影響臨床確診,延誤治療。

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